中枢兴奋药和促大脑功能恢复药培训课件

中枢中枢兴奋药和促大和促大脑功能恢复功能恢复药概述概述v中枢兴奋药中枢兴奋药v是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。v分类分类:v分分为为主主要要兴兴奋奋大大脑脑皮皮层层，主主要要兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢和和主主要要兴兴奋奋脊脊髓髓的的三三类类药药物物(根根据据它它们们的的主主要要作作用用或引起效应的部位或引起效应的部位)。v应用应用:v用用于于多多种种原原因因（疾疾病病、中中毒毒、颅颅脑脑损损伤伤或或意意外外事事故故等等）所所至至的的中中枢枢神神经经抑抑制制状状态态，尤尤其其是是呼呼吸吸中中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。枢抑制或中枢性呼吸衰竭。v过过量量可可引引起起中中枢枢过过度度兴兴奋奋甚甚至至惊惊厥厥发发作作，现现已已很很少应用。少应用。2中枢兴奋药和促大脑功能恢复药3中枢兴奋药和促大脑功能恢复药主要兴奋大脑皮层的药物主要兴奋大脑皮层的药物4中枢兴奋药和促大脑功能恢复药甲基黄嘌呤类甲基黄嘌呤类 包包 括括 咖咖 啡啡 因因（caffeine）、茶茶 碱碱（theophylline）和和柯柯柯柯碱碱。前前两两者者常常作作为为药药物物使使用用。因因水水溶溶性性小小，临临床床上上常常用用其其复复合合物物制制剂剂，如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。5中枢兴奋药和促大脑功能恢复药【体内过程】【体内过程】v口口服服和和注注射射均均可可吸吸收收，吸吸收收速速度度取取决决于于制制剂剂和给药途径。和给药途径。v脂脂溶溶性性高高，吸吸收收后后分分布布于于各各组组织织，血血浆浆蛋蛋白白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。v主要经肝脏转化，肾脏排泄。主要经肝脏转化，肾脏排泄。6中枢兴奋药和促大脑功能恢复药【药理作用】【药理作用】v作用作用v本本类类药药物物有有兴兴奋奋中中枢枢神神经经系系统统、兴兴奋奋心心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。肌、松弛平滑肌和利尿等作用。v咖咖啡啡因因中中枢枢作作用用强强，而而茶茶碱碱兴兴奋奋心心肌肌、松弛平滑肌和利尿等作用较显著。松弛平滑肌和利尿等作用较显著。v。7中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 作用机制作用机制 1)1)Caffein可可竞竞争争性性拮拮抗抗苯苯二二氮氮卓卓受受体体，降降低低ClCl-电电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)2)抑抑制制磷磷酸酸二二酯酯酶酶，增增加加细细胞胞内内的的cAMPcAMP，从从而而发发挥挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)3)促促进进细细胞胞内内钙钙库库释释放放CaCa2+2+，抑抑制制钙钙库库对对CaCa2+2+的的重重摄摄取取，增增加加细细胞胞内内游游离离CaCa2+2+浓浓度度，从从而而产产生生正正性性肌力作用，使心率加快。肌力作用，使心率加快。8中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 Model of Cl-ChannelCl-9中枢兴奋药和促大脑功能恢复药中枢作用中枢作用v咖啡因咖啡因对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。v小剂量小剂量v正正常常人人服服用用小小剂剂量量即即能能兴兴奋奋大大脑脑皮皮层层，是是精精神神振振奋奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。v大剂量大剂量v可可直直接接兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢和和血血管管运运动动中中枢枢，是是呼呼吸吸加加深深加加快快，血血压压升升高高，在在中中枢枢处处于于抑抑制制状状态态时时作作用用更更为为明显。明显。v过量过量v引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。10中枢兴奋药和促大脑功能恢复药心血管作用心血管作用v较小剂量较小剂量v兴奋迷走神经，引起心率减慢；兴奋迷走神经，引起心率减慢；v大剂量大剂量v对对心心脏脏有有直直接接的的兴兴奋奋作作用用，引引起起心心率率加加快快，心心肌肌收收缩缩力力加加强强，心心输输出出量量增加。增加。v咖咖啡啡因因直直接接舒舒张张血血管管平平滑滑肌肌，使使血血管管扩扩张张，外外周周阻阻力力下下降降；冠冠状状血血管管扩扩张可改善冠脉循环。张可改善冠脉循环。v收缩脑血管，缓解偏头痛症状。收缩脑血管，缓解偏头痛症状。v茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。11中枢兴奋药和促大脑功能恢复药舒张平滑肌舒张平滑肌v对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用v以茶碱的作用最强以茶碱的作用最强12中枢兴奋药和促大脑功能恢复药其他作用其他作用v增增加加肾肾小小球球滤滤过过率率，减减少少肾肾小小管管对对钠钠离离子子的的重重吸吸收收而而具具有有利利尿尿作作用用。以以茶茶碱碱的的利利尿尿作作用用最强。最强。v刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。13中枢兴奋药和促大脑功能恢复药【临床应用】【临床应用】v咖啡因咖啡因1.中枢抑制状态中枢抑制状态 中中枢枢兴兴奋奋作作用用强强，可可用用于于对对抗抗严严重重传传染染病病或或中中枢枢抑抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。2.一般头痛一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。3.偏头痛偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。4.神经官能症神经官能症 14中枢兴奋药和促大脑功能恢复药哌（醋）甲酯methylphenidate利他林（ritalin）17中枢兴奋药和促大脑功能恢复药药理作用作作用用性性质质与与具具有有中中枢枢兴兴奋奋作作用用的的交交感感胺胺苯苯丙丙胺胺类似，属一类精神药品管理范围类似，属一类精神药品管理范围促促进进中中枢枢神神经经末末梢梢兴兴奋奋性性单单胺胺类类神神经经递递质质NE或或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。的释放，以及抑制它们的再摄取。兴兴奋奋中中枢枢作作用用温温和和，对对精精神神兴兴奋奋强强于于运运动动兴兴奋奋，较较大大剂剂量量能能兴兴奋奋呼呼吸吸中中枢枢，过过量量也也可可以以引引起惊厥。起惊厥。18中枢兴奋药和促大脑功能恢复药临床应用1.1.小小儿儿遗遗尿尿症症：兴兴奋奋大大脑脑皮皮质质，易易被被尿尿意意唤醒。唤醒。2.2.儿儿童童多多动动症症：促促进进脑脑干干网网状状结结构构上上行行激激动系统内动系统内NENE，DADA，5-HT5-HT释放。释放。3.3.解解除除中中枢枢抑抑制制药药过过量量引引起起的的昏昏迷迷和和呼呼吸吸抑制。抑制。19中枢兴奋药和促大脑功能恢复药主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米（尼可刹米（nikethamidenikethamide，可拉明可拉明 coraminecoramine）二甲弗林（二甲弗林（dimeflinedimefline，回苏灵），回苏灵）洛贝林（洛贝林（lobelinelobeline，山梗菜碱），山梗菜碱）贝美格（贝美格（bemegridebemegride，美解眠），美解眠）21中枢兴奋药和促大脑功能恢复药尼可刹米nikethamide可拉明（coramine）22中枢兴奋药和促大脑功能恢复药药理作用烟烟酰酰胺胺衍衍生生物物，兴兴奋奋延延脑脑呼呼吸吸中中枢枢，使使呼呼吸吸频频率率加加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。作用机制作用机制 1.1.直接兴奋延髓呼吸中枢；直接兴奋延髓呼吸中枢；2.2.刺刺激激颈颈动动脉脉体体和和主主动动脉脉体体化化学学感感受受器器，反反射射性性兴兴奋呼吸中枢；奋呼吸中枢；3.3.提高呼吸中枢对提高呼吸中枢对COCO2 2张力的敏感性张力的敏感性23中枢兴奋药和促大脑功能恢复药临床应用n常常用用于于各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢性性呼呼吸吸抑抑制制。对对中中枢枢抑抑制制药药吗吗啡啡过过量量引引起起的的呼呼吸吸抑抑制制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。24中枢兴奋药和促大脑功能恢复药洛贝林lobeline山梗菜碱 25中枢兴奋药和促大脑功能恢复药药理作用作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。作用机制作用机制 1.1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.2.刺刺激激颈颈动动脉脉体体和和主主动动脉脉体体化化学学感感受受器器，反反射性兴奋呼吸中枢；射性兴奋呼吸中枢；26中枢兴奋药和促大脑功能恢复药临床应用n常常用用于于新新生生儿儿窒窒息息，小小儿儿感感染染性性疾疾病病引引起起的的呼呼吸吸衰衰竭竭，一一氧氧化化碳碳引引起起的的窒窒息息、吸吸入入麻麻醉醉药药或或其其他他中中枢枢抑抑制制药药引引起起的的呼呼吸衰竭的急救。吸衰竭的急救。27中枢兴奋药和促大脑功能恢复药二甲弗林（二甲弗林（dimefline，回苏灵），回苏灵）v直直接接兴兴奋奋呼呼吸吸中中枢枢，效效力力大大于于尼尼可可刹刹米米。能能显显著著改改善善呼呼吸吸，增增加加肺肺换换气气量量，提提高高动动脉脉血血氧氧饱饱和度，降低血中和度，降低血中CO2分压。分压。v用于各种原因引起的呼吸抑制。用于各种原因引起的呼吸抑制。v安安全全范范围围小小，过过量量易易引引起起惊惊厥厥。静静脉脉给给药药需需稀稀释后缓慢注射。孕妇禁用。释后缓慢注射。孕妇禁用。28中枢兴奋药和促大脑功能恢复药第二节 促脑功能恢复药吡拉西坦（吡拉西坦（piracetampiracetam，脑复康），脑复康）甲氯芬酯（甲氯芬酯（meclofenoxatemeclofenoxate，氯酯醒），氯酯醒）胞磷胆碱（胞磷胆碱（citicolineciticoline，胞二磷胆碱），胞二磷胆碱）吡硫醇（吡硫醇（pyritnolpyritnol）29中枢兴奋药和促大脑功能恢复药吡拉西坦piracetam脑复康30中枢兴奋药和促大脑功能恢复药药理作用lGABAGABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。l作作用用于于大大脑脑前前额额叶叶皮皮层层，通通过过受受体体的的变变构构效效应应，抑抑制制-氨氨基基-3-羟羟基基-4-异异恶恶唑唑（AMPA）受受体体脱脱敏敏和和失失活，进而增强活，进而增强AMPA受体功能。受体功能。l促促进进中中枢枢海海马马Ach释释放放，增增加加前前额额叶叶皮皮层层M受受体体的的密密度。度。l直直接接作作用用于于大大脑脑皮皮层层，促促进进脑脑组组织织对对葡葡萄萄糖糖、氨氨基基酸酸和和磷磷脂脂的的应应用用，促促进进蛋蛋白白质质合合成成，提提高高大大脑脑中中ATP/ADPATP/ADP比值。比值。31中枢兴奋药和促大脑功能恢复药临床应用l阿阿尔尔茨茨海海默默病病，脑脑动动脉脉硬硬化化，脑脑血血管管意意外外等等原原因因引引起起思思维维与与记记忆忆力力减减退，也可用于儿童智力低下者。退，也可用于儿童智力低下者。32中枢兴奋药和促大脑功能恢复药甲氯芬酯meclofenoxate氯酯醒33中枢兴奋药和促大脑功能恢复药药理作用l兴兴奋奋大大脑脑皮皮质质，促促进进脑脑细细胞胞氧氧化化还还原原代代谢谢，增增加加对对葡葡萄萄糖糖的的利利用用，使使受受抑抑制制的的中中枢枢神神经经功能恢复。功能恢复。34中枢兴奋药和促大脑功能恢复药临床应用l外外伤伤性性昏昏迷迷，阿阿尔尔茨茨海海默默病病，脑脑动动脉脉硬硬化化及及中中毒毒所所致致意意识识障障碍碍，新新生生儿儿缺缺氧氧、儿童精神迟钝及遗尿症。儿童精神迟钝及遗尿症。35中枢兴奋药和促大脑功能恢复药复习思考题复习思考题1.什什么么是是中中枢枢兴兴奋奋药药?根根据据作作用用部部位位的的不不同同，可可以以分分成哪几类，各类的代表药物是什么？成哪几类，各类的代表药物是什么？2.2.咖咖啡啡因因的的作作用用机机制制是是什什么么？其其药药理理作作用用有有哪哪几几方方面面？3.3.简述哌甲酯的作用机制和临床应用。简述哌甲酯的作用机制和临床应用。4.4.尼可刹米的药理作用机制是什么？尼可刹米的药理作用机制是什么？5.5.促大脑功能恢复药有哪些？促大脑功能恢复药有哪些？6.6.简述吡拉西坦的药理作用和临床应用。简述吡拉西坦的药理作用和临床应用。36中枢兴奋药和促大脑功能恢复药谢谢！祝学习进步！37中枢兴奋药和促大脑功能恢复药