杀虫剂在昆虫体内的代谢

第 二 节 杀 虫 剂 在 昆 虫 体 内 的 代 谢农 药 在 动 物 体 内 的 代 谢 主 要 包 括 两 个 过 程 ：初 级 代 谢 ： 发 生 氧 化 、 水 解 、 还 原 等 酶 促 反 应 ， 生 成强 极 性 的 最 终 产 物 ， 这 是 非 合 成 过 程 。次 级 代 谢 ： 通 过 轭 合 等 将 初 级 代 谢 产 物 转 变 为 水 溶 性化 合 物 ， 这 是 合 成 过 程 。 第 二 章 昆 虫 的 体 壁一 、 初 级 代 谢 氧 化 代 谢 ： 微 粒 体 多 功 能 氧 化 酶 （ microsomal mixed function oxidase, MFO）还 原 代 谢 ：水 解 ： 酯 酶 （ esterases）脱 卤 化 代 谢 ： 第 二 章 昆 虫 的 体 壁微 粒 体 多 功 能 氧 化 酶 （ microsomal mixed function oxidase, MFO ） :是 分 布 于 动 物 某 些 细 胞 的 光 滑 内 质 网 上 的 一种 氧 化 酶 系 ， 在 还 原 型 辅 酶 及 分 子 氧 的 参 与 下 ， 催 化 各 种 各 样的 外 源 物 和 内 源 物 氧 化 。 氧 化 代 谢分 布 ： 脊 椎 动 物 中 主 要 分 布 于 肝 、 肺 、 肾 、 肠 等 器 官 中 ， 在 昆 虫 体 内 则 主 要 分 布 于 中 肠 、 脂 肪 体 、 马 氏 管 等 器 官 中 。组 成 ： 多 功 能 氧 化 酶 的 主 要 组 分 包 括 二 种 类 型 的 细 胞 色 素 (细 胞 色 素P450和 细 胞 色 素 b5)、 二 种 黄 素 蛋 白 (NADPH 细 胞 色 素 P450还 原 酶 和NADH 细 胞 色 素 b5还 原 酶 )及 磷 酯 等 。 第 二 章 昆 虫 的 体 壁催 化 机 制 ： 单 氧 加 氧 酶RH + NADPH + O2 NADP+ + ROH + H2OMFO催 化 的 反 应 类 型 ： 羟 基 化 反 应 、 脱 烷 基 反 应 、 硫 醚 氧 化 及 酯氧 化 反 应 、 环 氧 化 反 应 微 粒 体 多 功 能 氧 化 酶 MFO 第 二 章 昆 虫 的 体 壁 农 药 在 动 物 体 内 进 行 还 原 形 式 的 代 谢 较 多 地 发 生 于 那 些 含 硝 基 苯 核 或含 卤 原 子 的 化 合 物 中 。 它 们 经 细 菌 或 酶 的 作 用 ， 被 转 化 为 相 应 的 氨 基化 合 物 及 脱 卤 的 代 谢 物 。 不 过 农 药 结 构 上 卤 原 子 的 脱 除 ， 还 原 并 非 是唯 一 的 途 径 。还 原 第 二 章 昆 虫 的 体 壁 在 农 药 的 初 级 代 谢 中 ， 以 微 粒 体 多 功 能 氧 化 酶 最 为 重 要 ， 但 也 有 一部 分 农 药 的 初 级 代 谢 是 水 解 作 用 。 特 别 是 有 机 磷 农 药 中 有 许 多 种 是 以 水解 为 主 的 ， 其 他 如 氨 基 甲 酸 酯 类 、 拟 除 虫 菊 酯 类 杀 虫 剂 的 代 谢 也 涉 及 水解 。 下 面 将 根 据 化 合 物 的 类 别 及 相 关 酶 系 分 别 加 以 叙 述 。 酯 酶 (esterases)是 催 化 水 解 代 谢 的 主 要 酶 系 ， 但 酯 酶 的 分 类 比 较混 乱 。 有 时 所 用 的 术 语 仅 描 述 某 些 反 应 。 如 “ 磷 酸 酯 酶 ” 水 解 P-O-C键 ， “ 酰 胺 酶 ” 水 解 酰 胺 键 ， “ 羧 酸 酯 酶 ” 水 解 羧 酯 键 等 。 水 解 第 二 章 昆 虫 的 体 壁 很 多 农 药 都 是 含 卤 素 的 化 合 物 ， 在 动 物 体 内 脱 卤 素 反 应 的 解 毒 代 谢 非 常普 遍 。 例 如 已 证 明 在 昆 虫 体 内 DDT由 脱 氯 化 氢 酶 的 作 用 而 变 成 DDE， 而 在哺 乳 动 物 体 内 则 变 成 DDD和 DDA。 又 如 林 丹 ， 在 昆 虫 体 内 ， 先 在 谷 胱 甘 肽转 移 酶 作 用 下 和 谷 胱 甘 肽 作 用 ， 然 后 再 脱 去 HCl而 生 成 苯 硫 酚 。 而 在 哺 乳动 物 体 内 则 逐 步 脱 氯 化 氢 形 成 三 氯 苯 ， 再 羟 基 化 成 三 氯 苯 酚 。脱 卤 化 代 谢 第 二 章 昆 虫 的 体 壁二 、 次 级 代 谢 动 物 体 内 的 初 级 代 谢 产 物 往 往 仍 没 有 足 够 的 水 溶 性 ， 尚 需 经 过 次 级 代 谢 ， 生成 完 全 溶 于 水 的 轭 合 物 ， 通 过 排 泄 系 统 排 出 体 外 。 轭 合 作 用 是 一 种 生 物 合 成 过 程 ，具 有 下 述 几 个 特 点 :（ 1） 与 轭 合 作 用 有 关 的 酶 系 分 布 广 泛 ， 因 此 ， 轭 合 作 用 在 胞 液 、 线 粒 体 或 内 质 网中 都 可 发 生 。（ 2） 轭 合 作 用 是 合 成 反 应 ， 要 消 耗 能 量 ， 需 要 ATP、 乙 酰 辅 酶 A等 的 供 应 。（ 3） 一 般 被 轭 合 的 化 合 物 都 含 有 OH， NH2， COOH等 基 团 。 不 带 这 些 基 团 的 化 合 物 需 先 经 氧 化 、 水 解 、 还 原 等 初 级 反 应 后 才 能 被 轭 合 。动 物 体 内 主 要 的 轭 合 作 用 有 ： 葡 萄 糖 醛 酸 轭 合 、 葡 葡 糖 轭 合 、 硫 酸 盐 轭 合 、 谷 胱甘 肽 轭 合 及 氨 基 酸 轭 合 等 。 谷 胱 甘 肽(GSH)轭 合 是 农 药 在 动 物 中 解 毒 代 谢 的 重 要 途 径 ， 与 前 述 4种 轭 合 作 用 不 同 的 是 ， 谷 胱甘 肽 并 非 一 定 要 和 强 极 性 的 初 级 代 谢 产 物 反 应 ， 而 是 可 以 直 接 参 与 农 药 的 初 级 代谢 ， 和 亲 脂 性 强 的 农 药 直 接 轭 合 ， 尤 其 在 有 机 磷 酸 酯 农 药 的 解 毒 代 谢 中 ， 在 谷 胱甘 肽 -S-转 移 酶 的 作 用 下 脱 烷 基 反 应 。 一 般 来 说 ， 脱 去 甲 基 比 较 容 易 ， 脱 去 乙 基 、丙 基 就 比 较 困 难 ， 而 且 往 往 只 脱 去 1个 甲 基 ， 2个 甲 基 同 时 脱 去 就 十 分 困 难 。谷 胱 甘 肽 轭 合 过 程 如 下 ：首 先 是 底 物 （ RX） 与 谷 胱 甘 肽 在 谷 胱 甘 肽 S 转 移 酶 的 作 用 下 轭 合 形 成 一 个 轭 合 物 。这 个 轭 合 物 由 谷 氨 酰 转 移 酶 作 用 转 变 为 半 胱 氨 酸 轭 合 物 ， 半 胱 氨 酸 轭 合 物 再 依 次经 半 胱 氨 酰 转 移 酶 和 乙 酰 转 移 酶 作 用 ， 最 后 形 成 硫 醚 氨 酸 。 谷 胱 甘 肽 轭 合 作 用 中关 键 酶 称 为 谷 胱 甘 肽 S 转 移 酶 （ glutathione S-transferase， 简 称 GST） 。 在 哺乳 动 物 中 ， GST主 要 分 布 在 肝 细 胞 中 。 在 昆 虫 中 ， GST主 要 分 布 在 脂 肪 体 中 。 GST实 际 上 是 一 酶 系 ， 按 其 底 物 特 异 性 可 分 成 ：（ 1） 谷 胱 甘 肽 S-烷 基 转 移 酶该 酶 转 移 的 烷 基 包 括 硝 基 烷 烃 、 卤 代 烷 或 烯 烃 、 烷 基 有 机 磷 化 合 物 。 例 如 甲 氧 基 有 机 磷 农 药 转 化 为 去 甲 基 有 机 磷 。（ 2） 谷 胱 甘 肽 S 芳 基 转 移 酶该 酶 转 移 的 芳 基 包 括 简 单 的 、 复 杂 的 芳 环 、 硝 基 呋 喃 、 三 嗪 等 。 如 二 嗪 农 的 代 谢 。 第 三 节 杀 虫 剂 的 作 用 方 式 与 作 用 机 理 概 述 作 用 方 式 ： 指 杀 虫 剂 进 入 昆 虫 体 内 并 到 达 作 用 部 位 的 途 径 和 方 法 。作 用 机 理 ： 指 杀 虫 剂 进 入 虫 体 后 与 靶 标 的 作 用 ， 即 对 昆 虫 的 酶 系 、受 体 及 其 他 物 质 的 作 用 ， 及 由 此 对 虫 体 产 生 的 影 响 和 后效 应 。 第 二 章 昆 虫 的 体 壁一 、 杀 虫 剂 的 作 用 方 式 触 杀 作 用胃 毒 作 用熏 蒸 作 用 内 吸 作 用常 规 杀 虫 剂 特 异 性 杀 虫 剂 拒 食 作 用忌 避 作 用引 诱 作 用 不 育 作 用生 长 发 育 调 节 作 用 第 二 章 昆 虫 的 体 壁二 、 杀 虫 剂 的 作 用 机 理 杀 虫 剂 神 经 毒剂 呼 吸 毒 剂消 化 毒 剂 ： B.t等生 长 调 节 剂 生 殖 毒 剂 ： 喜 树 碱 等行 为 干 扰 剂 轴 突 毒 剂 ： DDT、 除 虫 菊 酯 类 前 突 触 膜 毒 剂 ： 环 戊 二 烯 类胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ： 有 机 磷 类 、 氨 基 甲 酸 酯 类乙 酰 胆 碱 受 体 毒 剂 ： 烟 碱 类 、 沙 蚕 毒 素 类GABA受 体 毒 剂 ： 锐 劲 特 、 Avermectin、 环 戊 二 烯 类章 鱼 胺 受 体 毒 剂 ： 杀 虫 脒 类其 它外 呼 吸 毒 剂 ： 矿 物 油 、 砷 素 剂 等内 呼 吸 毒 剂 ： 磷 化 氢 、 鱼 藤 酮 等保 幼 激 素 类 似 物 ： 双 氧 威 、 灭 幼 宝 等抗 保 幼 激 素 类 似 物 ： 早 熟 素 等几 丁 质 合 成 抑 制 剂 ： 磺 酰 脲 类 、 噻 嗪 酮蜕 皮 激 素 类 似 物 ： 虫 酰 肼 等信 息 素 ： 性 信 息 素 、 聚 集 信 息 素 等拒 食 剂 ： 印 楝 素忌 避 剂 ： 某 些 植 物 源 物 质拒 产 卵 剂 ： 某 些 植 物 源 物 质其 它其 它 类 ： 吡 蚜 酮 等 第 四 节 昆 虫 的 神 经 生 理 作 用 方 式 ： 指 杀 虫 剂 进 入 昆 虫 体 内 并 到 达 作 用 部 位 的 途 径 和 方 法 。作 用 机 理 ： 指 杀 虫 剂 进 入 虫 体 后 与 靶 标 的 作 用 ， 即 对 昆 虫 的 酶 系 、受 体 及 其 他 物 质 的 作 用 ， 及 由 此 对 虫 体 产 生 的 影 响 和 后效 应 。 第 五 节 神 经 毒 剂 杀 虫 药 剂 中 绝 大 部 分 是 神 经 毒 剂 ， 均 是 阻 断 神 经 传 导 ，而 不 是 直 接 杀 死 神 经 细 胞 。 张 宗 炳 按 照 神 经 毒 剂 的 毒 理 机 制 分 为 六 大 类 ：（ 1） 影 响 轴 突 传 导 的 药 剂 ， 如 DDT及 除 虫 菊 酯 类 化 合 物 ；（ 2） 影 响 突 触 的 乙 酰 胆 碱 传 导 的 药 剂 ， 又 可 分 为 四 类 ：（ a） 引 起 乙 酰 胆 碱 过 度 释 放 的 ， 如 六 六 六 、 狄 氏 剂 等 ；（ b） 抑 制 胆 碱 酯 酶 的 ， 如 有 机 磷 及 氨 基 甲 酸 酯 类 等 ；（ c） 抑 制 胆 碱 乙 酰 化 酶 导 致 乙 酰 胆 碱 消 耗 尽 的 药 物 ；（ d） 占 领 乙 酰 胆 碱 受 体 的 药 物 ， 如 烟 碱 、 沙 蚕 毒 素 等 ；（ 3） 影 响 突 触 其 他 神 经 传 导 体 的 ， 可 能 还 涉 及 到 膜 的 敏 感 性 的药 物 ， 如 杀 虫 脒 等 。 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制静 息 电 位 离 子 在 神 经 细 胞 膜 内 、 外 分 布 的 不 均 一 性和 神 经 细 胞 膜 对 离 子 通 透 的 选 择 性 ， 使 神 经 细 胞 膜 在 无 外 来刺 激 时 ， 处 于 外 正 内 负 的 极 化 状 态 ， 膜 内 外 这 时 的 电 位 差 叫静 息 电 位 （ rest potential） 。 动 作 电 位 当 神 经 细 胞 接 受 到 传 入 信 号 刺 激 后 ， 膜 对 离 子 的 通 透 性 发 生 改 变 ， 产 生 去 极 化 ， 从 而 引 发 了 瞬 时 的 内 正外 负 的 动 作 电 位 （ action potential） 。神 经 活 动 的 基 础 是 神 经 细 胞 的 跨 膜 电 位 ， 刺 激 使膜 的 通 透 性 发 生 变 化 ， 引 起 动 作 电 位 的 发 生 。 神 经 传导 包 括 轴 突 传 导 和 突 触 传 导 。神 经 生 理 轴 突 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制 动 作 电 流去 极 化 区 极 化 区轴 突 膜轴 浆K+膜极 化 （ 董 南 平 衡 ）静 息 电 位 Na+膜去 极 化动 作 电 位刺 激 动 作 电 位 的 产 生 与 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制突 触 结 构 突 触 类 型突 触 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制 电突触电源前突触膜后突触膜间隙连接蛋白复合体电流通过间隙汇合处突 触 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制 树 -树 突 触刺激脉冲化学突触 轴 -体 突 触兴奋性突触电流抑制性突触电流抑制性轴突兴奋性前突触轴突神 经 -肌 肉 突 触肌肉兴奋性神经元前突触上神经末梢抑制性神经元肌纤维上神经末梢 突 触 传 导 + + 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制突 触 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制昆 虫 神 经 元 突 触 间 Ach传 导 示 意 图 在 突 触 间 隙 存在 有 乙 酰 胆 碱 酯酶 （ AchE） ， 可将 Ach及 时 水 解成 乙 酸 （ Ac） 和胆 碱 （ Ch） ； 二者 又 被 突 触 前 膜 吸 收 ， 在 胆 碱 乙酰 化 酶 作 用 下 ，合 成 Ach备 用 。CH3CH3CH3CH3乙酰胆碱酯酶胆碱乙酰化酶（ 乙 酰 胆 碱 ） （ 乙 酸 ） （ 胆 碱 ） CH3COOCH2CH2-N-CH3 + H2O CH3COOH + HOCH2CH2-N-CH3突触间隙突触前膜（ 半 胆 碱 ）突触小泡递质释放点轴丘EPSP 递 减 传 布突 触 前 电 位 峰ChHC-3Ac+ChAch Ach AchAch AchAch Ca2+ AchRAc+Ch AchE突触后膜突 触 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制突 触 传 导 第 三 节 神 经 的 传 导 机 制 昆 虫 神 经 递 质 与 脊 椎 动 物 的 不 同突 触 传 导 第 四 节 杀 虫 剂 对 神 经 系 统 的 影 响4.2 对 乙 酰 胆 碱 酯 酶 的 影 响 4.3 对 突 触 后 膜 的 影 响 第 四 节 杀 虫 剂 对 神 经 系 统 的 影 响 一 、 轴 突 毒 剂 药 剂 对 轴 突 传 导 的 抑 制 主 要 是 通 过 改 变 膜 的 离 子 通 透 性 ， 从 而 影 响 正常 膜 的 电 位 差 ， 使 电 冲 动 的 发 生 与 传 导 失 常 。 而 离 子 通 透 性 的 改 变 主 要 与离 子 通 道 （ ion channel） 有 关 。 离 子 通 道 使 钠 、 钾 、 钙 等 离 子 顺 电 化 学 梯度 扩 散 ， 通 过 双 分 子 膜 。 离 子 通 道 必 须 能 够 开 放 和 关 闭 ， 才 能 实 现 其 产 生和 传 导 电 信 号 的 生 理 功 能 。 根 据 通 道 开 关 的 调 控 机 制 又 称 门 控 机 制 的 不 同 ， 离 子 通 道 可 分 为 ：(1)配 体 门 控 离 子 通 道 或 称 受 体 控 制 性 通 道 ， Ach受 体 、 GABA受 体 等 都 是配 体 门 控 通 道 ， 将 化 学 信 息 转 变 为 电 信 号 ；(2)电 压 门 控 离 子 通 道 ， 或 称 电 压 依 赖 性 通 道 ， 其 开 、 关 一 方 面 由 膜 电 位决 定 ， 另 一 方 面 与 电 位 变 化 的 时 间 有 关 (时 间 依 赖 性 )， 这 类 通 道 在 维 持 可兴 奋 性 细 胞 的 动 作 电 位 方 面 起 相 当 重 要 的 作 用 ， 钠 通 道 、 钾 通 道 等 都 是 电 压 门 控 的 离 子 通 道 ；(3)环 核 苷 酸 门 控 (CNG)通 道 ， 这 类 通 道 在 视 觉 和 嗅 觉 方 面 的 信 号 传 导 中 相当 重 要 。(4)机 械 力 敏 感 的 离 子 通 道 ， 即 当 细 胞 受 各 种 各 样 的 机 械 力 刺 激 时 开 启 的离 子 通 道 。 钠 离 子 通 道 滴 滴 涕 、 除 虫 菊 酯 类 拟 除 虫 菊 酯 类 杀 虫 剂 ， 主 要 作 用 于 轴 突 膜 上 的 离 子 通 道 （ 主 要 是 Na+ 通 道 ） ， 通 过 延 迟 钠 离 子 通 道 的 关 闭 ， 使 负 后 电 位 上 升 到 去极 化 的 阈 值 ， 导 致 重 复 后 放 ， 破 坏 神 经 传 导 引 起 中 毒 。 二 、 前 突 触 毒 剂 六 六 六 和 环 戊 二 烯 类 杀 虫 剂 主 要 对 中 枢 神 经 系 统 中 的 突 触 部 位 起 作 用 ，刺 激 前 突 触 膜 大 量 释 放 乙 酰 胆 碱 ， 造 成 乙 酰 胆 碱 在 前 后 两 个 神 经 元 的 间 隙中 大 量 积 累 ， 因 而 阻 碍 了 神 经 元 之 间 的 神 经 传 导 。 近 年 来 ， 随 着 毒 理 学 研 究 手 段 的 改 进 ， 特 别 是 放 射 性 标 记 的 配 体 结 合技 术 和 膜 片 钳 技 术 的 引 入 ， 发 现 此 类 杀 虫 剂 能 抑 制 GABA诱 导 的 氯 离 子 流 ，并 能 抑 制 二 氢 苦 毒 宁 （ DXPTX） 与 受 体 的 结 合 ， 认 为 该 类 药 剂 为 GABA受 体抑 制 剂 。 至 于 GABA受 体 和 突 触 前 膜 ， 这 两 个 靶 标 中 ， 哪 个 是 初 始 靶 标 ， 哪 种 机理 是 致 毒 机 理 ， 到 目 前 为 止 尚 未 见 报 道 。 三 、 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 乙 酰 胆 碱 的 释 放 是 化 学 传 递 所 必 需 ， 但 是 ， 它 必 须 迅 速 地 被 除 去 ，否 则 连 续 的 刺 激 会 引 起 乙 酰 胆 碱 的 积 累 ， 而 积 累 过 多 反 而 引 起 神 经 传递 的 阻 断 。 因 此 ， 乙 酰 胆 碱 酯 酶 是 十 分 重 要 的 ， 抑 制 了 这 种 酶 就 会 引起 神 经 传 导 的 阻 断 (有 一 个 先 期 的 兴 奋 )。 分 解 后 产 生 的 胆 碱 重 新 被 突 触 前 膜 所 吸 收 ， 乙 酸 被 一 般 细 胞 均 能 吸收 。 它 们 与 辅 酶 A结 合 ， 形 成 乙 酰 辅 酶 A， 然 后 ， 运 送 到 前 突 触 中 ， 在胆 碱 乙 酰 转 移 酶 的 作 用 下 重 新 合 成 乙 酰 胆 碱 。 有 机 磷 和 氨 基 甲 酸 酯 类 杀 虫 剂 ， 都 是 乙 酰 胆 碱 酯 酶 的 抑 制 剂 ， 进入 突 触 间 隙 后 ， 能 象 Ach那 样 与 AchE结 合 ， 且 结 合 后 很 难 水 解 ， 结 果 使酶 的 正 常 作 用 受 阻 ， 造 成 突 触 部 位 的 Ach 大 量 积 累 ， 致 使 昆 虫 过 度 兴 奋 ， 行 动 失 调 ， 最 后 麻 痹 死 亡 。 四 、 乙 酰 胆 碱 受 体 毒 剂 以 昆 虫 神 经 系 统 的 受 体 为 作 用 靶 标 的 一 类 药 剂 称 为 受 体 毒 剂 。 昆 虫 体内 作 为 杀 虫 靶 标 的 有 乙 酰 胆 碱 受 体 、 GABA受 体 、 章 鱼 胺 受 体 这 三 类 主要 的 神 经 受 体 ， 另 外 还 有 多 巴 胺 受 体 、 5-羟 色 胺 受 体 、 谷 氨 酸 受 体 等 。乙 酰 胆 碱 受 体 Acetylcholine Receptor沙 蚕 毒 素 和 吡 虫 啉 等 氯 化 烟 酰 类 化 合 物 ， 主 要 作 用 于 神 经突 触 后 膜 上 的 乙 酰 胆 碱 受 体 ， 前 者 抑 制 突 触 后 膜 的 兴 奋 性 ， 使昆 虫 瘫 痪 死 亡 ， 后 者 则 增 加 突 触 后 膜 的 兴 奋 性 ， 使 昆 虫 不 断 出现 神 经 冲 动 ， 产 生 颤 抖 症 状 ， 随 之 发 生 痉 挛 ， 最 后 麻 痹 而 死 。 阿 维 菌 素 类 杀 虫 剂 的 作 用 靶 标 是 神 经 肌 肉 接 点 的 突 触后 膜 ， 阻 断 神 经 与 肌 肉 间 的 联 系 ， 破 坏 肌 肉 的 兴 奋 收 缩 功 能 ， 是 昆 虫 中 毒 死 亡 。 乙 酰 胆 碱 受 体 Acetylcholine Receptor 以 昆 虫 神 经 系 统 的 受 体 为 作 用 靶 标 的 一 类 药 剂 称 为 受 体 毒 剂 。 昆 虫 体内 作 为 杀 虫 靶 标 的 有 乙 酰 胆 碱 受 体 、 GABA受 体 、 章 鱼 胺 受 体 这 三 类 主要 的 神 经 受 体 ， 另 外 还 有 多 巴 胺 受 体 、 5-羟 色 胺 受 体 、 谷 氨 酸 受 体 等 。乙 酰 胆 碱 受 体 ， 与 乙 酰 胆 碱 酯 酶 一 样 ， 都 是 蛋 白 质 ， 它 们 甚 至 于 具 有 相 似的 氨 基 酸 组 成 。 但 是 ， 受 体 是 一 种 酸 性 的 糖 蛋 白 ， 它 处 于 突 触 后 膜 的 膜 内 ，一 端 伸 出 膜 外 ， 为 接 受 乙 酰 胆 碱 的 部 位 。 乙 酰 胆 碱 受 体 （ AChR） 是 一 个配 体 门 控 阳 离 子 通 道 ， 其 在 胆 碱 能 突 触 的 重 要 作 用 在 于 识 别 和 转 导 化 学 信号 ACh。 据 作 用 方 式 和 药 理 学 的 不 同 将 AChR分 为 三 类 ， 即 烟 碱 样 受 体（ nicotinic receptor， N-R， nAChR） 、 蕈 毒 碱 样 受 体 （ muscarinic receptor， M-R， mAChR） 、 蕈 毒 酮 样 受 体 (muscaronic receptor)。 烟 碱类 化 台 物 和 蕈 毒 类 化 合 物 可 作 为 配 体 分 别 与 nAchR 和 mAchR 结 合 ， 从 而 模 拟 Ach的 作 用 。 这 两 类 化 台 物 是 胆 碱 能 系 统 的 拮 抗 物 ， 可 用 来 分 析 鉴 定这 两 种 受 体 。 乙 酰 胆 碱 与 受 体 的 结 合 就 是 对 受 体 的 激 活 过 程 ， 这 个 激 活 包括 受 体 本 身 发 生 某 些 改 变 ， 而 这 些 改 变 又 间 接 地 引 起 突 触 后 膜 的 三 维 结 构的 改 变 。 膜 的 改 变 主 要 是 各 种 离 子 的 通 导 性 改 变 了 。 乙 酰 胆 碱 与 不 同 的 受体 结 合 产 生 的 生 理 效 应 不 同 。 五 、 GABA受 体 毒 剂 以 昆 虫 神 经 系 统 的 受 体 为 作 用 靶 标 的 一 类 药 剂 称 为 受 体 毒 剂 。 昆 虫 体内 作 为 杀 虫 靶 标 的 有 乙 酰 胆 碱 受 体 、 GABA受 体 、 章 鱼 胺 受 体 这 三 类 主要 的 神 经 受 体 ， 另 外 还 有 多 巴 胺 受 体 、 5-羟 色 胺 受 体 、 谷 氨 酸 受 体 等 。多 氯 环 烷 烃 类 Avermectin类苯 并 咪 唑 类 及 其 类 似 物 六 、 章 鱼 胺 受 体 毒 剂 以 昆 虫 神 经 系 统 的 受 体 为 作 用 靶 标 的 一 类 药 剂 称 为 受 体 毒 剂 。 昆 虫 体内 作 为 杀 虫 靶 标 的 有 乙 酰 胆 碱 受 体 、 GABA受 体 、 章 鱼 胺 受 体 这 三 类 主要 的 神 经 受 体 ， 另 外 还 有 多 巴 胺 受 体 、 5-羟 色 胺 受 体 、 谷 氨 酸 受 体 等 。多 氯 环 烷 烃 类 Avermectin类苯 并 咪 唑 类 及 其 类 似 物