低分子肝素的差异刘建社主任讲稿课件

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第一页,共二十九页。第二页,共二十九页。第三页,共二十九页。年龄(ninlng):血液流变学和凝血系统的改变癌症 手术手术制动制动失代偿的充血性心衰失代偿的充血性心衰近期心肌梗塞近期心肌梗塞中风合并瘫痪中风合并瘫痪炎症炎症感染感染脱水脱水心肌梗塞心肌梗塞肥厚性心肌病肥厚性心肌病 肾病综合征肾病综合征患者患者疾病疾病血流淤滞血流淤滞DVT的的危险性危险性高凝状态高凝状态血管内皮破坏血管内皮破坏手术手术感染感染第四页,共二十九页。第五页,共二十九页。第六页,共二十九页。第七页,共二十九页。通用名通用名DalteparinEnoxaparinNadroparinParnaparin*ReviparinTinzaparin制造制造 工艺工艺硝酸解聚硝酸解聚肝素苯甲基酯碱性肝素苯甲基酯碱性解聚解聚硝酸解聚硝酸解聚过氧化氢和铜氧化解聚过氧化氢和铜氧化解聚硝酸解聚硝酸解聚酶法解聚酶法解聚(肝素酶肝素酶)商品名商品名Fragmin法安明法安明Clexane克赛克赛Fraxiparine速碧林速碧林Fluxum栓复欣栓复欣Clivarin诺易平诺易平LogiparinInnohep盐盐钠钠钠钠钙钙钠钠钠钠钠钠公司公司法玛西亚普强法玛西亚普强赛诺菲赛诺菲-安万特安万特葛兰素葛兰素OpocrinKnollNovo-NordiskLeo*来源来源(liyun)为牛为牛+猪肝素;其他均为猪肝素猪肝素;其他均为猪肝素降解方法和精确的制造过程决定(judng)不同的分子量分布第八页,共二十九页。第九页,共二十九页。第十页,共二十九页。第十一页,共二十九页。分子量分布(fnb):克赛,速碧林,法安明的比较第十二页,共二十九页。第十三页,共二十九页。第十四页,共二十九页。克赛克赛 1000 IU速碧林速碧林 1000 IU法安明法安明 1000 IU00.20.40.60.81.21.41.6Tinzaparin AUC(IU/ml)1000 IU1.0Anti-Xa第十五页,共二十九页。第十六页,共二十九页。Enoxaparin克赛克赛Nadroparin速碧林速碧林Dalteparin法安明法安明小时小时00.511.522.533.544.5p 0.001p 0.001皮下注射(p xi zh sh)三种不同低分子肝素:抗Xa活性达峰时间(均值标准差)第十七页,共二十九页。00.20.40.60.811.21.4EnoxaparinNadroparinDalteparinh.IU/mlp0.001p0.00100.040.080.120.16Enoxaparin克赛克赛Nadroparin速碧林速碧林Dalteparin法安明法安明抗抗Xa IU/mlp0.001p0.001皮下注射三种(sn zhn)不同低分子肝素各1,000抗Xa单位:最大抗Xa活性(左图)及其曲线下面积(右图)(均值标准差)克赛克赛速碧林速碧林法安明法安明第十八页,共二十九页。1.02.03.04.005.0半衰期(h)NS2P0.052P0.052AUC(1000 IU anti-Xa/ml)00.40.81.21.6P0.0011P0.0011P0.0011Dalteparin5000 IU anti-Xa Enoxaparin 40 mg(4000 IU anti-Xa)Nadroparin3075 IU anti-Xa Tinzaparin 50 IU anti-Xa/kg较其他低分子较其他低分子(fnz)肝素肝素,克赛具有更强及更长的抗克赛具有更强及更长的抗 X a抑制作用抑制作用第十九页,共二十九页。第二十页,共二十九页。第二十一页,共二十九页。第二十二页,共二十九页。治疗(zhlio)不稳定性心绞痛和Q非波心梗预防(yfng)血液透析时体外循环中血栓形成预防深静脉血栓(DVT)形成及肺栓塞心血管骨科血透治疗已经形成的深静脉血栓第二十三页,共二十九页。第二十四页,共二十九页。第二十五页,共二十九页。第二十六页,共二十九页。第二十七页,共二十九页。第二十八页,共二十九页。低分子肝素的差异-刘建社主任讲稿内容(nirng)总结深静脉栓塞病因学。血液失调-“高凝状态(zhungti)。血流淤滞和高凝状态(zhungti)=深静脉血栓形成的危险性。年龄:促使静脉回流的肌肉泵作用缺乏。平均分子量,分子量分布。栓复欣Clivarin。降解方法和精确的制造过程决定不同的分子量分布。分子量&解聚方法。Enoxaparin 克赛。分子量分布:克赛,速碧林,法安明的比较。药代动力学:相应剂量下血浆抗 Xa 活性。%Xa 抑制率。(1000 IU anti-Xa/ml)第二十九页,共二十九页。
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