药物起源及作用原理合理用药

药物的起源及作用原理药物是能够对生物机体某种生理功能或生物化学过 程发生影响的化学物质，可用以预防、治疗和诊断疾 病，也包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污染物的 化学物质。广义的药物还包括生物制品，乳疫苗、类 霉素和抗毒素等。药物或多或少都具有一定的毒性。 药物与读物之间并无明显的界限，但一般认为毒物能 损害人类健康的化学物质，包括环境中和工业生产中 的毒物、生物毒素以及中毒量的毒物。此外，当食物 的某种成分被用于防治其缺乏症时也就成为药物，所 以药物与食物也难以截然区分。药物的种类:1. 根据药物的来源分。可分为天然性药物和人工制造 （包括人工合成）药物。2. 根据药物的用途分。可分为预防药物、治疗药物、 诊断药物和计划生育药物等。3. 根据药物作用对象分。可分为两类：一类是以人体 为作用对象的药物，包括天然存在于人体内的化学 物质，如激素和神经递质等，以及在正常情况下不 存在与人体内的化学物质，如动植物有效成分和人 工合成的化学物质；另一类是以微生物、寄生虫和 肿瘤等为作用对象的药物。4. 根据药物作用于人体系统的部分分。药物可分为只 要作用用于中枢神经系统的药物、主要作用与传人 或传出神经末梢的药物、主要作用于内脏系统的药 物、影响血液和造血系统的药物、影响生长代谢功能的药物，以及其他作用的药物，如抗微生物药、 抗寄生虫药、抗肿瘤药及解毒药等。5. 根据药物的化学组成或结构分。可分为无机化学药 物，有机化学药物，天然药物。药物的起源最早的药物来自天然植物、动物及矿物原料。药 物是人类在早期的生产、生活以及与疾病斗争的过程 中发现和逐步发展起来的。神农本草圣经是我国历史上最大的一部药物文献 出现在公元 1世纪前后，共收藏药物365种，其中植 物药物 252 种、动物药物67种、矿物药物 46 种，记 载了许多药物的疗效。随着时代的进步，药物的发现也逐步由机遇筛选向合 理设计发展，由偶然向必然发展。一、偶然发现本草时期的药物是人们在生产和生活的实践中偶然 发现的，到了近代也有的药物是在实验室里偶然发现 的。例如 20 世界 30 年代发现的抗菌药物磺胺类药 是在研究偶氮燃料的过程中偶然发现的，后来成为人 类系统用于预防及治疗细菌感染的一类化学合成药物 是近代药物发展史上的一个里程碑。另一个里程碑式 的药物是青霉素。二、随机筛选三、天然药物的结构改造起初，药物都是来自于天然资源。我国的中草药都是 天然产物，大部分来自植物，少数来自动物或矿物。 药物的作用原理药物的作用机制是研究药理效应在何处产生的、如 何产生的。由于药物可作用在器官、组织、细胞和分 子等不同水平，故药物的作用机制亦可见于不同水平 对于药物特异作用及其机理进行研究，现已发展到细 胞、亚细胞和分子水平。一、非特异性药物用作机理有些药物的作用主要与药物的理化性质如解离度、 溶解度、表面张力等有关，其化学结构缺乏特异性， 并无特异性作用机理。例如：口服硫酸镁不易被肠壁 吸收，在肠内造成高渗，阻止水分自肠道吸收而起导 泻作用；静注甘露醇高渗注射液，对周围组织有脱水 作用，可清除脑水肿或肺水肿。还有一些药物作用于 改变细胞膜兴奋性，但不影响其静息电位。二、特异性药物作用机理大多数药物属于特异性药物，它们的生物活性与化 学结构密切相关，能与机体生物大分子的特定功能基 因结合，产生一系列生理生化效应。这些药物大部分 作用于受体。由于大多数药物通过与特异性受体结合而起作用， 所谓受体是细胞膜、胞浆和胞核内的一些能与生物活 性分子如神经递质、激素、药物互相作用的分子，其 中蛋白质是最重要的一类药物受体。影响药物效应的因素及合理用药原则相同计量的药物在不同病人身上并非都能达到相等 的血液浓度，同样的血液浓度也不一定都能达到等同 的药效。这种差异还可能很大，甚至出现质的差异， 即可能在某些病人身上出现一般病人不会出现的异常 危害性反应。这种因人而异的药物反应称为个体差异 产生个体差异的原因可能存在与药物产生效应的任何 一个环节，包括药物剂型、药动学、药效学及临床病 理等许多因素。机体方面的因素一、年龄1. 小儿小儿特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自 身调节功能尚未充分发育，与成年人由很大差别，对 药物的反应一般比较敏感。小儿体力与智力都处于迅 速发育阶段，易受药物影响等，这些都应引起用药注 意。成人用中枢神经兴奋剂-安非他明，在小儿科却 用于治疗学龄儿童多动症，作用性质也有所改变；儿 童服用同化激素影响长骨发育，服用四环素可使牙齿 变成灰褐色。2. 老人在医学方面一般以 65 岁以上的人为老人。但老人实 际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退 的迟早、快慢因人而异，因此，没有按老人年龄计算 用药剂量的公式，也没有绝对的年龄划分界限。老人 对药物的吸收变化不大。老人体内水分较少、脂肪较 多、血浆蛋白量较低，故药物血浆蛋白结合率偏低， 水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大 肝、肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐 年下降，各种药物血浆半衰期都有不同程度的延长。 二、性别除大白鼠外，一般动物对药物反应的性别差异不大， 男人对于阿司匹林乙酰氨基酚的清除率分别高于妇女 60%和 40%。妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳期等特 点，在这些特殊时期用药就要特别注意。三、病理情况 药物疗效固然与疾病的严重程度有关，同时存在的其 他疾病也会影响药物的疗效。1. 肝、肾功能不全。肝肾功能不全是会分别影响在肝 转化及自肾排泄药物的清除率。2. 营养不良。营养不良者体重较轻，蛋白质、维生素 钙及镁等缺乏，蛋白质合成减少，药物与血浆蛋白 结合率降低，血中游离型药物增多；由于肝微粒体 酶活性降低，使药物代谢减慢；因脂肪组织较少， 从而影响药物的储存。其综合结果使药物的半衰期 延长，药物作用增强，易引起毒副反应、3. 神经功能抑制。四、个体差异和遗传因素1. 个体差异。量的差异和质的差异2. 遗传因素。3. 种族差异。五、机体对药物反应的变化1. 致敏反应。致敏反应即产生变态反应。变态反应是 一类免疫反应。2. 耐药性。连续用药后机体对药物的反应强度递减， 增加剂量才可保持药效不减，这种现象叫做耐受性3. 快速耐受性。药物在短时间内反复应用数次后药效 递减直至消失。4. 耐药性。肿瘤细胞、病原体等对化学治疗药物敏感 性降低称为耐药性，也称抗药性。六、心理因素七情（喜、怒、忧、思、悲、恐、惊）可以致病 并且对疾病的转归亦有影响。心理状态是社会环境与 生活环境作用与机体所作出的综合反映。心理因素对 疾病的发生、发展与转归具有重要作用。现在有一种 安慰剂的药，它是不具有药理活性物质的制剂，但却 能获得 30%-50%的治疗。这就是通过心理因素取得的 药物方面的因素一、药物剂型药物可制成各种不同剂型，如糖浆剂、溶液剂、片剂 颗粒剂、胶囊、气雾剂、注射液、栓剂等。由于剂型 不同给药途径亦不同。一般规律是：静脉注射（快与）吸入肌肉注射皮下注射口服直肠 贴皮。不同药剂所含的药量虽然相等，既药剂当量相 同，但药效强度不相等。因此需要用生物当量，既药 物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值，作为比 较标准。不同药物剂型，其中药物剂量不同。如硝酸 甘油常用量为：静脉注射5-10ug，舌下含服0.2- 0. 4mg，口服2. 5-5mg，贴皮10mg，计量相差很大。 给药途径不仅影响药物作用的量，而且可能导致作用 性质的不同，如硫酸镁口服为泻药，而注射剂则有降 压和抗惊厥作用。二、药物相互作用临床常利用药物直接的协同作用以增加疗效或利用拮 抗作用以减少不良反应而联合应用两种或两种以上药 物达到多种治疗目的。1. 配伍禁忌药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作 用而影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。如消炎 痛和阿司匹林都是止痛药，如果是胃痛合用这两种药 的话，不仅不能增加疗效，反而促使两药对人体加倍 刺激，导致溃疡、出血或穿孔的机会增加。2. 影响药效学的相互作用（1）生理性协同或拮抗（2）受体水平的协同或拮抗（3）干扰神经地址的转运3. 影响药动学的相互作用（1）吸收（2）血浆蛋白结合（3）肝脏生物转化（4）肾排泄药品保存期限及合理用药原则一、药品保存期限保存期限代表药品在这段期限内保持有效且安全。药 物不能放在潮湿的地方。保质期的守则：抗生素不能 保存超过一年。油膏类制剂变硬或有界面发生时就该 丢弃。容积中的酒精将随时间而挥发。液体状的药品 如咳嗽糖浆，但颜色改变、浑浊或者有液体界面产生 甚至有沉淀物时，就表示变质了。将药品保存在较小 的容器中。尽量买那种将药一颗颗以锡箔纸包起来的 包装，这样包装可以防潮，让药品的效力保存更久。 二、合理用药原则（1）明确诊断。选药不仅针对适应症还要考虑禁忌 症。（2）根据药理学特点选药。（3）了解并掌握各种影响药效的因素。用药必须个 体化，不能单纯公式化。不能盲目的拿别人的 药治自己的病。（4）对因对症治疗并重。（5）掌握正确的服药方法如：滴眼药水应取半躺位，滴 1-2 滴后，半闭眼5min，使药物充分吸收；口服给药时宜取站立位，要 用温水服下，不能用果汁、酒类送药，也不能干吞药 片，否则易使药物黏附在食管壁，使黏膜损伤、发生 炎症或出血；服药后不宜立即卧床，以免引起药物性 食管溃疡。服药时间依药物特性和治疗目的而定。如多酶片等助 消化药，饭前服用，以增强胃液分泌，从而增加食欲 止泻和保护胃黏膜药如思密达，饭前空腹服用；对胃 有刺激性的药品如罗红霉素，饭后服用；催眠药睡前 服用；防晕药在乘车、乘船前服用。给药间隔根据药 物半衰期而定。半衰期长的，每日一次。短的每日三 次。（6）严密观察病情反应。及时调整剂量或更换治疗 药物。