注射用克林霉素磷酸酯与注射用盐酸克林霉素的差异

注射用克林霉素磷酸酯与注射用盐酸克林霉素的差异江苏九旭药业有限公司市场学术部目录一、药理学差异二、药代动力学差异三、不良反应差异四、剂型比较五、生产工艺差异六、药效差异 总结 参考文献一、药理学差异：两者在体内发挥药效的都是克林霉素，制成克林霉素磷酸酯增加了药物脂溶性和组织渗透性1，提高了生物利用度。二、药代动力学差异：二者均在肝脏代谢，盐酸克林霉素代谢物由胆汁和尿液排泄；而 克林霉素磷酸酯经胆汁和粪便排泄，少量经尿排泄，减轻了药物 对肾脏的损害。三、不良反应差异：（1）在2009 年3 月24 日国家食品药品监督管理局通报的不良反 应信息中，克林霉素磷酸酯注射剂导致的急性肾功能损害、血尿 的病例均远少于盐酸克林霉素注射剂。报告数据如下：盐酸克林 霉素的报告344例，其中急性肾功能损害的病例48例，血尿病例48 例，急性肾功能损害同时伴血尿的病例19例；克林霉素磷酸酯的 报告339例，急性肾功能损害的病例15例，血尿病例9例，急性肾 功能损害同时伴血尿的病例3例2、3。（2）将克林霉素制成克林霉素磷酸酯大大降低了盐酸克林霉素原药 导致的注射疼痛3。剂型比较：克林霉素、克林霉素磷酸酯都是美国普强公司（Ujoin）研制发明的,由于克林霉素注射剂在肌肉注射时造成剧烈疼痛的缺点,在产品上市后很快被克林霉素磷酸酯注射剂取代。克林霉素磷酸酯注射剂也是现行美国药典、英国药典等收载的注射剂产品,而盐酸克林霉素是用于口服制剂4、5、6。五、生产工艺差异：克林霉素磷酸酯的原料价格略高于盐酸克林霉素；注射用克林霉素 磷酸酯生产工艺和技术含量均高于注射用盐酸克林霉素7。且我 公司生产的注射用克林霉素磷酸酯采用先进的冻干工程，大大提高 药物稳定性。六、药效差异：克林霉素磷酸酯与盐酸克林霉素比较，克林霉素磷酸酯吸收迅速， 作用持久，血药浓度较盐酸克林霉素高两倍8。二者比较，克林 霉素磷酸酯能更好的发挥疗效。总结注射用克林霉素磷酸酯与注射用盐酸克林霉 素比较，注射用克林霉素磷酸酯有血药浓度高，生 物利用度好，起效快，疗效高，毒副反应小等优势。运用药物经济学分析，患者使用注射用克林霉 素磷酸酯的成本疗效比较优于注射用盐酸克林 霉素。1 孙峰京，王飞.注射用克林霉素磷酸酯的制备工艺研究J.中国现代药物应用.2009(10)2 药品不良反应信息通报(第20期) 警惕克林霉素注射剂的严重不良反应、关注藻酸双酯钠注射剂 的严重不良反应 2009 年 03 月 24 日 发布3 段艳冰，黄德虎等.磷酸酯化在新药开发中的应用J.医药导报.2011(08)4 夏振华,，王明等.解析“克林霉素磷酸酯”生产工艺和质量标准J.抗感染药.2007 (09)克林霉素磷酸酯产品简介J.现代妇产科进展.2006(03)邓二玲，邓盛齐克林霉素国内外制剂的研究进展J.西南国防医药.2006(01)7 孙峰京，王飞注射用克林霉素磷酸酯的制备工艺研究J.中国现代药物应用 2009 (10)8 顾觉奋*,刘媛.林可酰胺类抗菌药物国内外生产及市场信息J.抗感染药学.2011(06)