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2020/11/7 西医药理 1 一、作用及机制 1.局麻作用及作用机制 低浓度 ：阻断感觉神经冲动的产生与传导。 高浓度 ：对神经系统的任何部分及各种类型的神经纤维 都有阻断作用。 麻醉作用的顺序 : 传入神经（痛觉 f温觉 f触觉 f压觉 f） 中枢神经元（抑制性神经元 兴奋性神经元） 传出神经（自主神经 运动神经） 心肌传导纤维 2020/11/7 西医药理 2 作用机制： 药物与细胞膜上 Na+通道结合 Na+通道 蛋白构象改变 Na+内流 细胞膜不 能去极化 N冲动的发生与传导受阻 局 麻作用 （细胞外高 Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低 Na+时则增强局部麻醉药作用） 。 2020/11/7 西医药理 3 局麻药作用示意图 2020/11/7 西医药理 4 2.吸收作用 局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度， 即可吸收作用，这实际上是局部麻醉 药的毒性反应。 2020/11/7 西医药理 5 （ 1）中枢神经系统 局部麻醉药对中枢神经系统的作用是 先兴奋后抑制 ，初 期表现为 眩晕、烦躁不安、肌肉震颤 。进一步发展为神 志错乱及全身性 强直 -阵挛性惊厥 。最后转入 昏迷，呼 吸麻痹 。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感， 首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋 现象。 局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统 GABA能神经元的抑制作用， 有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏 迷时应着重维持呼吸及循环功能。 2020/11/7 西医药理 6 （ 2）心血管系统 局部麻醉药对其有抑制作用 ,表现 为 降低心脏的兴奋性 ，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、 阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、 Bp下降 等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。 2020/11/7 西医药理 7 【 局部麻醉的方法 】 临床常用的局部麻醉方法有以下几种 ,根据手术 的需要进行选择： 1.表面麻醉 （ surface anaesthesia）是将 穿透 性较强 的局部麻醉药喷洒或涂于 粘膜表面 ，使 粘膜下 神经末梢麻醉。适用于 眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等 粘膜部位的手术或检查。 2020/11/7 西医药理 8 2 . 浸 润 麻 醉 （ i n f i l t r a t i o n anaesthesia） 是将局部麻醉药注入 手术 野皮下或深层组织 ， 使局部的神经末梢 被麻醉 。 适用于静脉切开 、 皮下肿瘤切 除等 浅表小手术 。 3.传导麻醉 (conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到 神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于 四肢及口腔手术 。 2020/11/7 西医药理 9 4.蛛网膜下腔麻醉 （ subarachnoid anaesthesia）简称 腰麻 （ spinal anaesthesia） 是将局部麻醉药经 3-4或 4-5腰椎间隙注入蛛网 膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于 腹部 或下肢手术 。腰麻时，由于交感神经被阻滞， 也常伴有血压下降，可用 麻黄碱 预防。 特制药物 坐位给药 术后头痛 2020/11/7 西医药理 10 5.硬脊膜外腔麻醉 (epidural anaesthesia， 硬 膜外麻 )是将局麻药液注入 硬脊膜外腔 ，使通过 此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻 时大 5 10倍，起效较慢（ 15 20min），对硬 脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜 外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不 会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注 药可以延长麻醉时间。可用于 颈部到下肢 的手 术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能 使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑 制，引起血压下降，可注射 麻黄碱 预防或治疗。 2020/11/7 西医药理 11 2020/11/7 西医药理 12 【 常用局部麻醉药 】 常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基 和一个 亲脂性芳香基团 ，两 者通过 酯键或 酰胺键 相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类 。 2020/11/7 西医药理 13 1.普鲁卡因（ procaine） 最常用， 它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉 。 广泛用于 浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。 还可 用于劳损部位的 局部封闭 。其代谢产物对氨 苯甲酸（ PABA）能对抗 磺胺类药物 的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。 过敏者可用利多卡因代替 。 2020/11/7 西医药理 14 2.丁卡因 （ tetracaine） 又称地卡因（ dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因 强 10倍 ，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作 表面麻醉 、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于 浸润麻醉 。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约 2 3h 2020/11/7 西医药理 15 3.利多卡因 （ lidocaine） 作用比普鲁卡因 快、强而持久 ，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉 ,用于腰麻时注意麻醉平面， 以免引起呼吸抑制 。利多卡因还可用 于 抗心律失常 。 2020/11/7 西医药理 16 4.布比卡因 （ bupivacaine） 又称麻卡因（ marcaine）是目前常用局 部麻醉药中 作用维持时间最长的药物 ， 约 5 10h。 其局麻作用较利多卡因强 4 5倍 ，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。 黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定 2020/11/7 西医药理 17 【 影响局部麻醉药作用的因素 】 局部麻醉药的作用易受下列因素影响 。 1.神经干或神经纤维的粗细 粗大的神经干有 鞘膜 包围，局部麻醉药对它的作 用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高， 约为浸润麻醉的 2 3倍。粗神经纤维（如运动神 经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如 痛觉神经及交感神经 ） 2020/11/7 西医药理 18 2.体液 pH 局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻 作用。当体液 pH偏高时，分子型较多，局麻作用 增强；反之，细胞外液 pH降低时，分子型较少， 局麻作用减弱。炎症区域内 pH降低，因此局部麻 醉药的作用减弱 体液 pH：影响局麻药离子化程度 pH RN + H + RNH + pH 炎症部位，局麻药作用 2020/11/7 西医药理 19 3.药物浓度 局部麻醉药按一级动力学消除，其 t1/2与原始 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物 分次注入 更为有效。 2020/11/7 西医药理 20 4.血管收缩药 局部麻醉药液中加入微量 肾上腺素（ 1/100 000 1/200 000） 可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在 手指、足趾 耳廓、及阴茎 等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。 2020/11/7 西医药理 21 分类及药物 相 对 强 度 相 对 毒 性 穿透 性 维持时 间（ h） 临床应用 酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因） 丁卡因 （地卡因） 1 10 1 10 弱 强 1 2 3 除表面麻醉的其他各 种麻醉，封闭疗法 主要为表面麻醉（不 用于浸润麻醉） 酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因） 2 6.5 2 4 较强 弱 1.5 5 10 全能麻醉药，室性心 律失常 浸润、传导、硬外 使用时，直接删除本页！ 精品课件，你值得拥有 ！ 精品课件，你值得拥有 ！ 使用时，直接删除本页！ 精品课件，你值得拥有 ！ 精品课件，你值得拥有 ！ 使用时，直接删除本页！ 精品课件，你值得拥有 ！ 精品课件，你值得拥有 ！ 2020/11/7 西医药理 26 思考题 如何降低局麻药的不 良反应？ 如何将局麻药的影响 因素与临床应用相结 合？
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