大环内酯类、林可霉素、万古霉素类课件

化疗药理化疗chemotherapy 药理学pharmacology第三部分化疗药理化疗药理大环内酯类抗生素及其它提要n大环内脂类抗生素的主要代表是红霉素；除此外，尚有麦迪霉素和螺旋霉素等。n掌握红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。注意其抗菌谱与青霉素G者的异同及主要应用；其体内过程特点及主要不良反应。掌握红霉素的主要制剂及作用特点。n了解麦迪霉素与螺旋霉素等的作用特点。n林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点；克林霉素与林可霉素比较，其优点所在以及主要应用和主要不良反应。n了解万古霉素的抗菌作用特点，主要用途及不良反应化疗药理化疗药理n按化学结构分大环内酯环u14元：红霉素、克拉霉素、罗红霉素；u15元：阿奇霉素；u16元：麦迪霉素、螺旋霉素。n按药理学特点分u第一代药物：t50年代，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等，t窄谱、不良反应大、耐药；u第二代半合成抗生素：t70年代，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等t有良好的PAE，广泛用于呼吸系统感染；u第三代大环内酯类：泰利霉素 去年上市t特点：对酸稳定，不受耐药性和外排作用的影响，对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。大环内酯类药物化疗药理化疗药理两类药物的比较化疗药理化疗药理大环内酯类共性化疗药理化疗药理红霉素化疗药理化疗药理n抗菌谱：n临床应用：u白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。u耐PG的金葡及PG过敏者作为PG替代药抗菌谱与临床应用化疗药理化疗药理林可霉素类克林霉素、林可霉素化疗药理化疗药理万古霉素化疗药理化疗药理n药理作用特点u属窄谱抗菌素，对G-杆菌敏感，尤其对绿脓杆菌有强大抗菌作用。u不易产生耐药性n机制：u作用于细胞膜，使其通透性增加。n不良反应u毒性大，肾毒性最突出（22.2%），神经毒性，变态反应，肝毒性。多抗菌素B和粘菌素