乙酰胆碱酶抑制剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂，即抗胆碱酯酶药。能抑制乙酰胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的不致被水解，导致浓度增高，使的作用延长并增强。因此是间接的拟胆碱药。根据抗胆碱酯酶药与结合后水解速率的快慢，可分为可逆性和不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。（一）可逆性乙酰胆碱酯酶抑制生物碱，季铵类，叔胺类。毒扁豆碱是一种生物碱，为用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。化学结构中甲氨基甲酸酯部分是抑酶作用的必要结构，当与的催化部位结合后，生成无活性的氨基甲酰化的，其水解速率较乙酰化的慢的很多，但最终还是可以被水解，释放出活性的，因此为可逆性的抑制剂。毒扁豆碱为氨基甲酸芳酯类，性质不稳定。对其结构改造发展了合成的抗胆碱酯酶药，用于临床的有溴新斯的明，溴吡斯的明。一些用于临床的季铵类抗胆碱酯酶药有依酚氯铵u亦称腾喜龙和安贝氯铵，亦称酶抑宁，酶斯的明）氢溴酸加兰他敏为一种生物碱，作用均与新斯的明类似。加兰他敏和一些新开发的吖啶类抗胆碱酯酶药，目前正研究用于治疗老年性痴呆。众多研究发现一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分，主要为生物碱类、萜类和香豆素类等结构类型的化合物，表1、图1分别对其活性和结构进行了归纳。其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂即，有机磷农药