章作用于心血管系统离子通道的药物制药PPT学习教案

会计学12第1页/共27页3第2页/共27页4第3页/共27页5门控离子通道门控离子通道类别类别开启开启/关闭关闭影响因素影响因素命名依据命名依据备注备注电压门控电压门控膜电位变化膜电位变化以最容易通过以最容易通过的离子命名，的离子命名，如钠、钾、钙如钠、钾、钙离子通道离子通道决定细胞兴奋决定细胞兴奋性、不应期、性、不应期、传导性传导性化学门控化学门控(配体门控配体门控)递质与通道蛋递质与通道蛋白分子上的结白分子上的结合位点结合合位点结合递质或受体递质或受体机械门控机械门控机械牵拉激活机械牵拉激活主要见于触觉主要见于触觉和听觉感受器和听觉感受器非门控离子通道：背景非门控离子通道：背景/漏通道漏通道第4页/共27页6基本功能：产生细胞生物电现象，与细胞兴奋性直接相关。基本功能：产生细胞生物电现象，与细胞兴奋性直接相关。（三）功能（三）功能第5页/共27页7离子通道的特性：离子通道的特性： 激活激活activation失活失活inactivation复活复活reactivation 静息关闭（静息关闭（R）closed resting state 开放（开放（O）opened state 失活关闭（失活关闭（I）closed inactive state电压依赖性离子通道的三种状电压依赖性离子通道的三种状态态第6页/共27页80期：去极期：去极 快快Na内流内流 1期：快速复极化期：期：快速复极化期： K外流外流2期：缓慢复极化期（平台期）：期：缓慢复极化期（平台期）：Ca2+内流，内流，K外流外流3期：快速复极化末期：期：快速复极化末期：K外流外流4期：静息期：排期：静息期：排Na、Ca2+，回摄，回摄K第7页/共27页9S6S1S2S3S4S5NC细胞外细胞外细胞内细胞内PNCPPPPD1D2D3D4细胞细胞外外细胞内细胞内一一. 电压门控的离子通道的分子结构与功能关系电压门控的离子通道的分子结构与功能关系电压门控的钠、钙通道电压门控的钠、钙通道 电压感受器（voltagesensor） 亚基亚基S4：主导主导S5S6:P区区第8页/共27页10第9页/共27页11持久（慢）钠通道持久（慢）钠通道瞬时（快）钠通道瞬时（快）钠通道所需电压所需电压较低较低高高失活速度失活速度慢慢快快参与动作电位时程参与动作电位时程动作电位的动作电位的2相平相平台期台期引起电位的引起电位的0期去期去极化极化对对TTX、利多卡因、利多卡因和奎尼丁的敏感浓度和奎尼丁的敏感浓度低浓度低浓度高浓度高浓度第10页/共27页12第11页/共27页13Ca2+内流：内流：leak system; VDC/ROC; Na+/Ca2+ exchangeCa2+释放：以释放：以Ca2+释释Ca；IP3途径途径Ca2+ pump: plasmic membrane; SR membrane 第12页/共27页14第13页/共27页15第14页/共27页16第15页/共27页17第16页/共27页18第17页/共27页19第18页/共27页20（potassium channel openers, PCOs)三.作用于钙通道的药物（钙拮抗药）第19页/共27页21通过激活血管平滑肌钾通道，产生降压和舒张平滑肌作用。通过激活血管平滑肌钾通道，产生降压和舒张平滑肌作用。第20页/共27页22第21页/共27页23第22页/共27页24第23页/共27页255.对肾脏功能的影响：第24页/共27页26第25页/共27页27第26页/共27页