南开大学22春“药学”《药物设计学》在线作业一含答案参考5

书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！ 住在富人区的她南开大学22春“药学”药物设计学在线作业一含答案参考一.综合考核(共30题)1.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?()A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C2.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：()A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：ABCD3.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?A. 氨基酸构型的转变B. 氨基酸排列顺序的转变C. 酸碱性的转变D. 分子量的增大或减小E. 肽链长度的改变标准答案：A4.限制性氨基酸取代物有：()A.D-氨基酸B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD5.筛选一个化学库的主要目的有()。A.靶标鉴别B.先导物优化C.靶标确证D.先导物发现E.发现新药参考答案：ACD6.组合生物催化使用的生物催化剂有()。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC7.分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?()A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD.美国NIHE.欧洲专利局参考答案：D8.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：()A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程参考答案：A9.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.增加反应活性E.供电子效应参考答案：B10.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C11.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?A、arofyllineB、cGMPC、茶碱D、西地那非E、维拉帕米正确答案:C12.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是()。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D13.具有环状结构的生物活性肽有()。A.脑啡肽B.催产素C.加压素D.心房肽E.内皮素参考答案：BCDE14.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?()A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A15.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：()A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体B.获得其他药物靶标的新型配体C.避开别人的专利保护范围D.先导化合物的随机性E.发现新的药物靶标参考答案：AC16.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?()A.二氧化氮B.谷氨酸C.天冬氨酸D.甘氨酸E.丙氨酸参考答案：C17.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：()A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解参考答案：CE18.下列药物属于前药的是：()A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D19.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?()A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸参考答案：B20.下列受体哪些属于细胞核受体?()A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB21.变构调节的特点是：()A.变构体与酶分子上的非催化部位结合B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C.酶分子多有调节亚基和催化亚基D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度参考答案：ABC22.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是()。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE23.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是()。A.提高代谢稳定性B.提高口服生物利用度C.增加与受体作用的亲和力和选择性D.减少毒副作用E.增加水溶性参考答案：ABC24.限制性氨基酸取代物有：()A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD25.cAMP介导内源性调结物质有()。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D26.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?()A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A27.药物结构修饰的目的不包括()。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D28.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C29.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：B30.哪种药物是钙拮抗剂?()A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米参考答案：C