百忧解说明书.doc

中文正式名 盐酸氟西汀胶囊 商品名及别名 百忧解(PROZAC) 英文名 Fluoxetine Hydrochloride Pulvules 主要成分 （土）N一甲基一3苯基一3（、一三氟一P一甲苯基）氧代丙胺盐酸盐 分子式及分子量 分子式：C17H18F3NOHCL 分子量：345.79 性状 胶囊剂：为绿、白两色胶囊，每粒含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。 溶液剂：为无色透明有薄荷味的液体，每5ml内含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。 适应症 作用与用途 抑郁症：百优解用于治疗抑郁症状。 强迫症：百优解用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。 神经性贪食症：百优解用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。 服用方法 用于成人口服。 抑郁症成人及老年患者：每天服用20至80mg。建议起始剂量为20mg，若数周后无明显疗效可以增加剂量，但增加剂量会增加副反应发生的可能性。 强迫症每天服用20至60mg。建议起始剂量为2mg每天。若数周后无明显疗效可以增加剂量，但增加剂量会增加副反应发生的可能性。 神经性贪食症（暴食症）一成人及老年患者：每天服60mg。 百优解在短期治疗期间，其半衰期为l3天。若长期服用其半衰期可延长至46天。多次服用后其活性代谢产物去甲氟西汀的半衰期平均为9.3天（4至16天）。连续服药后的稳态血浆浓度同服药45周后的相似。 停止用药后，药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。 血浆浓度不会无限制的增加。因为百优解除通过肝细胞色素P450 D6同功酶系统代谢外，还可通过非饱和途径代谢。因此连续服药三年的患者体内的平均血浆浓度与服药45周时的相似。 胶囊剂与液体剂型的药效相同。 不良反应 全身反应：衰弱，发热。 消化系统：恶心，腹泻，口干，食欲下降，消化不良，呕吐。 神经系统：头痛，紧张，失眠，困倦，焦虑，震颤，头晕，疲劳，性欲减退，抽搐（参见“注意事项”）。在临床试验中发现，服百优解的病人有1出现轻躁狂或躁狂发作，与安慰剂接近。曾报道的其它情况还有运动障碍（包括一例口一舌一颊综合征，在停药后消失），运动障碍可产生于具有危险因素的病人（如服用与此类障碍有关的药物的病人），也有导致既往存在的运动障碍加重的报道，还曾报道有神经阻滞剂所致恶性综合征样反应以上这些不良事件与百优解之间并未显示有因果关系。 呼吸系统：咽炎，呼吸困难。偶有肺部病变（包括具有不同病理变化的炎性过程和或纤维化）。呼吸困难可能是唯一的早期症状。 皮肤及附件：少数病人出现皮疹和或荨麻疹（参见“警告”）。极少数发生皮疹的病人可能出现严重的全身反应，与脉管炎有关，偶可致死。其它如多汗，血清病和过敏样反应也偶有报道。有报道个别病人出现脱发，通常是可逆的。 泌尿生殖系统：性功能障碍（性高潮延迟或被抑制）。 停服百优解时极少数病人出现一过性低血钠（血钠低于110mmolL）。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人以及服用利尿药的患者或因其它原因导致体液耗竭的患者。 百优解上市后在临床应用中所自发报告的，在时间上与百优解应用有关但不一定具有因果关系的其它不良反应还有：再生障碍性贫血，脑血管意外，意识模糊，运动障碍（据报，一位77岁女病人在百优解治疗5周时产生“口舌颊”综合症工，伴有不自主伸舌运动，在停药后数月内完全消失），嗜酸细胞性肺炎，高催乳素血症，免疫相关性溶血性贫血，运动障碍可产生于存在危险因素的病人（如服用可能导致此类情况的药物以及既往存在运动障碍的加重），类神经阻滞剂所致的恶性综合征样的情况，胰腺炎，各类血细胞减少，自杀观念，血小板减少症，血小板减少性紫癜，撤药性阴道出血以及暴力行为。 禁忌症 对氟西汀过敏的患者禁用。 患有严重肾衰的患者可以服用氟西汀，但需对患者进行密切的临床观察以防止发生蓄积（GFR10ml/min。 哺乳期妇女禁用。氟西汀不宜用于哺乳期妇女。但是即使当母乳中氟西汀与去甲氟西汀的总含量达到70.4ng/ml，且母亲体内血浆浓度为295.0ng/ml，婴儿未见任何副反应。 禁止与单胺氧化酶抑制剂同时服用。服用百优解开始前或结束后至少14天以内，不得与单胺氧化酶抑制剂同时服用。如果已经多次和或大剂量服用百优解，则应至少间隔5周以上。 有报道若百优解与单胺氧化酶抑制剂同时服用或在停用百优解后短期内服用单胺氧化酶抑制剂，有可能导致严重的甚至致死的反应，如：高热、强直、肌肉痉挛、植物神经功能不稳、并可能伴有生命体征的快速波动以及精神状态的改变，包括极度激越并可发展为谵妄和昏迷。 注意事项 服用百优解有可能出现皮疹及过敏反应，如血管神经性水肿，荨麻疹和其它过敏反应。如果出现皮疹或其它过敏现象而无法确定病因时，应停止服用百优解。 如果病人在服用百优解期间出现痉挛发作，并怀疑百优解”可能与之有关，应停药。百优解应避免用于不稳定性癫痫患者；如用于控制良好的癫病病人，则应注意监查。有数例报道服用百优解的患者在进行电抽搐治疗时出现痉挛时间延长。 百优解主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，对于患有严重肝功能不全以及轻度到中度肾衰患者（GRF 1015ml/min），应降低服用量。如：改为隔天服药。 对于患有急性心脏疾病的患者服用百优解的临床研究尚有限，因此此类病人应慎用。但在一项双盲试验中对312例服用百优解患者的心电图进行回溯性评估，未见心脏传导阻滞，平均每分钟心跳约减少3次。 百优解可能导致体重减轻，低体重抑郁症患者应注意。只有极少数抑郁症或暴食症患者在服用百优解时因体重减轻而停药。 百优解可影响糖尿病患者的血糖浓度。服用百优解期间可能会出现低血糖，停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。 曾有报道极个别病人服药后发生异常出血，但尚未确定是否与百优解有关，其临床意义也不清楚。 尽管未见百优解会影响正常人的神经运动系统，但任何作用于神经运动系统的药物均有可能影响人的技能及判断能力。因此应告诫患者避免进行有潜在危险的活动，如：驾车、操纵机器等。 治疗初始两周甚至更长时间内可能疗效并不明显，在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见消极情绪并有自杀企图，这种现象可能会一直持续，直至症状有明显的改善。 孕妇及哺乳 妇女用药 孕妇：无孕妇用药的安全性数据。如果没有确实需要，孕妇应尽量避免服用百优解。动物试验并未显示服用百优解会导致畸形，但有关生殖毒性试验的数据尚不足。 哺乳期妇女：见“禁忌症”。 儿童用药 尚无儿童服用百优解的安全性及有效性的数据。 药物过量 根据现有资料，百优解的安全剂量范围很宽。自上市以来，单独过量服用百优解导致死亡的报道极其罕见。 曾有一患者服用3000mg百优解，产生了两次癫痫大发作，并自发缓解。过量服用百优解会出现恶心，呕吐。还可见有激越、不安、轻躁狂以及其它中枢神经兴奋的征候。 治疗方法：无特殊解毒药。 应开放呼吸通道。建议监测心脏和生命体征，辅以一般对症和支持措施。 近期曾经服用或正在服用百优解的患者若同时服用了过量的三环抗抑郁药，应密切观察并延迟观察期。因为三环抗抑郁药或其活性代谢产物的蓄积有可能增加产生毒性反应的机率。 动物试验表明，百优解所致的痉挛发作若不能自发缓解，一给予安定可能有效。由于氟西汀分布容积大，因此对服用过量的患者采用强迫利尿、透析、血液灌注、体液交换等方法均不理想。采用活性碳与山梨醇联合治疗的效果同呕吐及灌洗相同甚至更好。