临床执业药师核心考点——汤剂制备

临床执业药师核心考点汤剂制备火候煎药热源与浸出效率及煎液质量亦有关。民间一艘沿用直火煎煮法，沸前用大火（也叫“武火”），沸后改用小火（也叫“文火”），保持微沸状态，使其减慢水分的蒸发，有利于有效成分的溶出。水量煎药的加水量是一个很重要的因素，加水量的多少，直接影响到汤剂的质量。药多水少会造成“煮不透煎不尽”，有效成分浸出不完全，并易干糊；药少水多，虽然能增加有效成分的溶出，但汤液的量过大，不宜病人服用。药物质地不同其吸水量有显著差别，重量相同的药物，质地轻松其容积必大，吸水量多；质地坚实其容积必小，吸水量亦少。煎煮花、叶、全草类及其质地轻松的药材，其用水量大于一般用水量；煎煮矿物、贝壳类及其它质地坚实的药物，其用水量应小于一般用水量。传统经验是将药物置煎锅内，加水至超过药物表面35cm为宜，第二次煎煮超过药渣12cm即可。这是一种行之方便，又比较容易掌握的加水方法。次数实践证明，一次煎煮比多次煎煮有效成分丢失多，药物饮片厚薄或粉碎粒径适宜，一般煎煮23次，基本上能达到浸提要求。煎煮次数太多，不仅耗费工时和燃料，而且使煎出液中杂质增多。时间多数药物在煎煮前应加冷水浸泡适当时间，使药材组织润湿浸透，以利于有效成分的溶解和浸出。煎煮时间应根据药物成分的性质、质地，投料量的多少，以及煎煮工艺与设备等适当增减。一般说来，解表药头煎1015分钟，二煎10分钟；滋补药头煎3040分钟，二煎2530分钟；一般性药，头煎2025分钟，二煎1520分钟，汤剂煎得后，应趁热滤过，尽量减少药渣中煎液的残留量。中药成分在煎煮过程中的变化中药成分在前制过程中可能发生变化，近年来已渐引起重视，并进行了初步探索。汤剂多为复方应用，了解群药共煎过程中可能发生的变化，对于探索汤剂及其他中药制剂组方的意义、评价制剂工艺、稳定制剂质量、发挥预期疗效及新制剂的开发与综合利用等，都具有科学价值和实践意义。1.溶解与再吸附汤剂群药共煎，常有难溶性成分的可溶解易溶性成分被药渣再吸附的现象。药材成分在热水中的溶解度及溶出度由共存的高分子多种成分系统及其他成分的可溶性，煎液的PH值等因素决定的。例如药液中含有酸性成分，可使生物碱类弱碱性成分的溶解度增大。苍术中的菊糖能增加芦丁溶解度2.5倍，并能增加萜糖类成分的溶解。糊化淀粉能与芦丁、麻黄碱及酚类物质结合成复合体，能使芦丁溶解度增加3.8倍，槲皮素增加6.5倍。实验表明，葛根中麻黄碱含量亦高于其他含有麻黄碱方剂1倍左右。方剂中配伍楷物亦能影响某些药物的溶解度，如石膏在大青龙汤中的钙离子含量最高，木防己中含量最低，这些现象是各种成分的相互作用引起的称为“共熔现象”。另一方面，由于煎液的酸碱度值过低或溶出成分间的相互作用。也可导致某些可溶性成分难溶解及药渣吸附损失的现象。有些成分具有热溶冷析的性质，在煎制过程中应注意保温，避免沉淀流失。2.挥发含挥发油或其他挥发性成分的药物，在煎煮过程中，常致挥发逸失。实验表明含挥发油的药材，加水冷浸1小时以上，在煎制30分钟的汤剂中含量最多，煎煮时间短挥发油不能充分煎出，时间长，则致挥发逸失，半夏厚朴汤中挥发油的含量有有原药材的3.5%，汤剂药渣中的含量有49.8%说明有相当部分的挥发逸失。柴胡桂枝汤中的桂皮醛的煎出量通常在原药材含量的5%以下，采用回流煎煮的含量则多达54%，说明回流煎煮可以减少挥发性成分的损失。3.分解制剂生产过程中，由于选用的工艺的方法或操作条件不当，可以导致某些成分的分解。三黄汤心汤用冷浸法制备，其中番泻叶甙浸出率比煎煮法约高20%左右，小檗碱的浸出率比煎煮法约高10%左右，说前煎煮过程的分解损失。汤剂进一步行浓缩或干燥时分解更多。如三黄泻心汤制成干浸膏时，用常压浓缩、干燥或减压浓缩、干燥，浸膏中的泻甙、小檗碱、黄岑甙等含量约可降低23%94%，而用受热很少的逆渗透法浓缩法与喷雾干燥制品，则含量仅降低约1%6%。4.药材成分间的相互作用复方群药共煎时，某些成分在煎煮过程中可以生化不反应或其他作用，产生不利或有利于临床需要的影响。因而在煎制过程中要尽量避免不利影响。如某些成分相互作用，产生沉淀，则被药渣吸附或滤过丢失，影响疗效。在组方配伍时，要尽量避免这种现象发生。某些成分发生化学反应，产生新的化合物，使疗效增加，在组方配伍及制备过程中就要促进这种作用的发生。 中药溶剂提取法分类1冷提法（1）浸渍法本法简单可行，但浸出率低，如用水注意防腐（2）渗漉法上、下形成浓度差，浸出效果优于浸渍法。2热提法（1）煎煮法我国最早使用的传统浸出方法，适用于水提取。（2）回流法适用于有机溶剂提取，过滤回收溶剂（3）连续提取法中途不需过滤，溶剂用量少 气雾剂的构成气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。1.药物与附加剂：（1）药物：中药材应进行提取、纯化、浓缩，制成处方规定量的药液。（2）附加剂：常用的附加剂有：潜溶剂，如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等，能与抛射剂混溶，使药物形成溶液型气雾剂。表面活性剂，如润湿剂、分散剂、乳化剂等。其他附加剂，抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂等。2.抛射剂：抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，也是药物的溶剂和稀释剂。抛射剂的沸点应低于室温，常温下蒸气压应大于大气压，理想的气雾剂还应对机体无毒、无致敏性和刺激性；不易燃、不易爆炸，无色、无臭、无味，理化性质稳定，价廉易得。目前常用的抛射剂主要有以下几类：（1）氟氯烷烃类：也称氟利昂类。目前常用的有三氯一氟甲烷（抛射剂F11）、二氯二氟甲烷（抛射剂F12）、二氯四氟乙烷（抛射剂F14）。（2）其他类：包括碳氢化合物，如丙烷、异丁烷、正丁烷等液化气体。3.耐压容器：气雾剂的容器应能耐压，对内容物稳定。目前主要有玻璃、塑料和金属等作为容器材料。理想的容器应具有耐腐蚀、不易破碎、美观价廉等特点。4.阀门系统：阀门系统是气雾剂的重要组成部分。用以密封条件下控制药物的喷射剂量。