电大药物化学形成性考核册答案1-9章.doc

药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章）一、药品名称及主要用途题号药品名称主要临床用途教材页码备注1氯胺酮（静脉）全麻8胺与氨勿混淆2氟烷（吸入性）全麻7见小黄本22 ,29页3 利多卡因局部麻醉154地西泮镇静、催眠25参见小黄本第17页5奋乃静抗精神病356艾司唑仑镇静、催眠277卡马西平抗癫痫30结构式以教材为准,见小黄本第11页8氟哌啶醇抗精神病359阿司匹林解热、镇痛、消炎4310吡罗昔康风湿、类风湿5211萘普生镇痛、抗风湿52见小黄本23,30页12盐酸哌替啶麻醉性镇痛61结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页13吗啡麻醉性镇痛55结构式以教材为准,见小黄本23,30页14喷他佐辛镇痛6215盐酸美沙酮镇痛、戒毒62结构式中包含盐酸二、药物的化学结构式及化学名称1结构式：参见教材第13页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐2结构式：参见教材第21页。化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3结构式：参见教材第31页。化学名：2-丙基戊酸钠4结构式：参见教材第34页。化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5结构式：参见教材第44页。化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺6结构式：参见教材第52页。化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸7结构式：参见教材第52页。化学名：2-（2,6-二氯苯基）氨基苯乙酸钠三、分解产物1产物结构式参见教材第13页。2产物结构式参见教材第22页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第13页3产物结构式参见教材第25页。4产物结构式参见教材第36页。5产物结构式参见教材第43页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第19页6吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸（请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构）四、选择题题号答案教材页码备注题号答案教材页码备注1C79D522A910B623B1411C634D3112A575C3113C136A2614D557B4015B358D36五、填充题1在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页）2全身麻醉药 局部麻醉药（参见教材第6页）3芳伯胺（参见教材第13页）4抗心律时常（参见教材第5页）5巴比妥酸 解离常数 脂溶性（参见教材第20页）6苯基丁酰尿 粉针（参见教材第22页）7吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页8花生四烯酸环氧合 前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页93，5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10心血管系统（参见教材第44页）11保泰松（参见教材第46页）12强 外消旋体（参见教材第52页）13吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类（参见教材第58页）14 5 左旋体（参见教材第55页）15吗啡 镇咳药（参见教材第56页）简答题（以下为答题要点）1是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页）2参见教材第12页。注意注明反应条件。3其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。相关反应式参见教材第22页。4地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见药物化学期末指导（小黄本）第15页。5按化学结构分类：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）噻吨类，如氯普噻吨；（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）苯酰胺类，如舒必利；（5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。（参见教材第31、32、33、34页）,见小黄本第14页6答题要点：（1） 抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少（2） 前列腺素是：a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增敏） c炎症介质（参见教材第39页）7答题要点： 阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色 扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色（参见教材第43、44页）8可分为以下5类（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松；（2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸；（3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛；（4）芳基烷酸类，如布洛芬；（5）1,2苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48页）9（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合；（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。（参见教材第64页）10解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。药物化学作业2（6-9章）一、药品名称及主要临床用途题号药品名称主要临床用途教材页码备注1咖啡因中枢兴奋69见小黄本23,30页2吡拉西坦改善脑功能、促智703 氢氯噻嗪利尿、降压74见小黄本23,30页4依他尼酸利尿，治疗心衰、水肿755赛庚啶抗过敏816奥美拉唑抗溃疡927雷尼替丁抗溃疡90见小黄本11,17页8异丙肾上腺素抗休克、支气管哮喘、及心博骤停1019麻黄碱支气管哮喘、过敏性反应低血压及鼻塞10310沙丁胺醇支气管哮喘10411氢溴酸山莨菪碱解痉、抗休克、镇静、有机磷中毒、晕动病115/11712毛果芸香碱青光眼108二、药物的化学结构式及化学名称1 结构式：参见教材第83页化学名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐2 结构式：参见教材第88页化学名：-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3 结构式：参见教材第102页化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐4 结构式：参见教材第104页化学名：2-（叔丁胺基）甲基-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐5 结构式：参见教材第121页化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐 三、分解产物1 产物结构式参见教材第69页。2 产物结构式参见教材第70，71页。3 产物结构式参见教材第74页。4 产物结构式参见教材第75页。5 产物结构式参见教材第83页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第13页6 产物结构式参见教材第100页。7 产物结构式参见教材第109页。8 产物结构式参见教材第116页。9 产物结构式参见教材第126页。四、选择题题号答案教材页码备注题号答案教材页码备注1B678D812A679C1033C7310D1054A7111A1085D8012A1266A9213B1217C79五、填充题1主要兴奋大脑皮层的药物 兴奋延髓呼吸中枢的药物 促进大脑功能恢复的药物（相关内容见教材第66页）2黄嘌呤N甲基取代 咖啡因茶碱可可碱（相关内容见教材第67页）3特臭的硫化氢 乙酸铅（相关内容见教材第76页）4磺酰胺类 苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 甾类（相关内容见教材第71、72、73页）5H1 H2 H2 H1（相关内容见教材第77页），参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第28、32页6氨基醚类 嗜睡和中枢抑制作用（相关内容见教材第79页）7乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类（相关内容见教材第78页）8扑尔敏 高 外消旋体（相关内容见教材第84页）9咪唑类 呋喃类 噻唑类（相关内容见教材第86页）10硫化氢 醋酸铅（相关内容见教材第91页）11单胺氧化酶 儿茶酚O-甲基转移酶 醛氧化酶 醛还原酶（相关内容见教材第96页）12肾上腺红 多聚物（相关内容见教材第100页）13（-）麻黄碱（1R，2S）（相关内容见教材第103页）14胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂（相关内容见教材第106页）15瓦特雷（相关内容见教材第116页）六、简答题（以下为答题要点）1（1）磺酰胺类，如呋塞米；（2）苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪；（3）苯氧乙酸类，如依他尼酸；（4） 甾类，如螺内酯；（5）其它类，如山梨醇、氨苯喋啶（相关内容见教材第71、72、73、75、76页）2咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在水中的溶解度。如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大，可制成注射剂。（相关内容见教材第69页）3（1）乙二胺类，如西替利嗪；（2） 氨基醚类，如盐酸苯海拉明；（3）丙胺类 ，如氯苯那敏；（4） 三环类，如赛庚啶；（5）哌啶类，如阿司咪唑。（相关内容见教材第78-82页）4苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药结合成盐使用，称为茶苯海明，为常用的抗晕动药。（相关内容见教材第79页，参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第15页）5（1）苯环上的羟基使作用增强，肾上腺素的苯环有羟基，而麻黄碱无；（2）侧链氨基的碳原子上引入甲基后位阻增大，减慢氧化酶的代谢，可以延长作用时间。麻黄素侧链的甲基使其作用更持久。（相关内容见教材第99页）6因氧桥增强脂溶性，结构中6、7位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强；同时，樟柳碱和山莨菪碱结构中的羟基使分子的极性增加，从而减弱中枢作用。综合考虑，中枢作用从强至弱依次为：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱。7（1）对受体的选择性差，产生较大的副反应；（2）极性大，通透性差，生物利用度低；（3）化学稳定性差，易被体内酯酶水解，作用时间短。综上所述，无论内源性，还是外源性的乙酰胆碱均无临床应用价值。