药理学知识点归纳专升本

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药理学第二章药效学药物效应动力学药效学:是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反响:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反响,可以预知但是难以防止。2、 毒性反响:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反响,比拟严重,可以预知防止。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反响:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反响。5、变态反响:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反响,又称过敏反响。6、特异性反响:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为 冲动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。冲动药:既有亲和力双有内在活性。拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺昔cAMP、环磷鸟昔cGMP、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学药动学:研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。第六章胆碱受体冲动药、M、N胆碱受体冲动药: 乙酰胆碱ACH作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用:冲动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌 增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。3、 中枢作用:不易透过血脑屏障、M胆碱受体冲动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。应用:1、青光眼2、缩瞳三、N胆碱受体冲动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规那么,不表现中枢作用。应用:1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有:毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒病症:1、M样作用病症2、N样作用病症3、中枢抑制系统病症三、 胆碱酯酶复活剂: 碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铉、美加明另有:氨甲酰胆碱2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。另有:氨甲酰甲胆碱3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统:低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克:感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒病症:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋病症,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒 扁豆碱对抗“阿托品化。东莫假设碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莫假设碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪嚷吩:主用作麻醉辅助药。三、N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂新拮抗。1、 非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库漠铉:作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药: 琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。第九章肾上腺素受体冲动药第一节a受体冲动药一、a 1、a 2受体冲动药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。3、血压:收缩压及舒张压都升高。应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反响:1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。间羟安:阿拉明替代NA用于各种休克早期。二、a 1受体冲动药:去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、a 2受体冲动药:可乐定:用于降血压。第二节a , 3受体冲动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。作用:1、心血管系统:心脏:冲动心脏61受体,是一个强效的心脏兴奋药。血管:a缩血管,3 2收血管。血压:升高2、 支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。3、 代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。4、 中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用:1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:冲动心脏6 1受体2、肾脏:排钠利尿,冲动a受体。应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能冲动a、6受体。作用:应用:1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统:兴奋作用4、缓解暮麻症等过敏反响的皮肤粘膜病症。第三节3受体冲动药一、6受体冲动药:异丙肾上腺素-口服无效,舌下给药。作用于61、6 2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用:1、心血管系统:2、松弛支气管平滑肌3、其他:升高血糖。应用:1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、3 1受体冲动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。四、32受体冲动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节a受体阻滞药一、a 1、a 2受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。2、其他应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、 抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、a 1受体阻滞药: 哌哩嗪:抗高血压。第二节3受体阻滞药一、6 1、3 2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第一章局部麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于外表麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于外表麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。 布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章镇静催眠及抗惊厥药巴比妥类: 不良反响1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、过敏感反响。3、依赖性。4、轻度抑制呼吸。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。其他:水合氯醛,格鲁米特,漠化钠,漠化钾,三漠片第十三章抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反响:1、局部刺激2、 三叉神经痛2、神经系统3、 抗心律失常3、造血系统巨幼红细胞贫血4、过敏反响卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注控制癫痫持续状态。 扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。地西泮:作用:1、 抗焦虑;2、 镇静催眠;3、 抗惊厥抗癫痫;4、 中枢肌肉松驰;5、 增加其他中枢抑制药的作用。苯巴比妥长效、戊巴比妥、异戊巴比妥中效、司可巴比妥短效、硫喷妥超短效乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章抗精神失常药氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:1抗精神病作用;2镇吐作用强;3对体温调节的影响;4加强中枢抑制药的作用;5对锥体外系的影响。2、 植物神经系统:-受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反响:1、中枢抑制病症:嗜睡冷淡;M受体阻滞病症口干便秘,体位性低血压。2、 锥体外系反响:1帕金森综合症;2静坐不能;3急性肌张力障碍。3、过敏反响:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。2、植物神经系统:M受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲哩酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章 抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺缺乏,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强 多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、 左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱愈成多巴胺后起治疗作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用直立性低血压;3、内分泌作用减少催乳素不良反响:1、胃肠道反响2、心血管反响低血压3、不自主异常动作4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱愈酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。二、 左旋氨基酸脱愈酶抑制剂:卡比多巴:外周脱愈酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。节丝腓:外周多巴脱愈酶抑制剂。节丝腓与左旋多巴1: 4配合成美多巴。三、 金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接冲动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、 麦角类多巴胺冲动剂:漠隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脉。第二节胆碱受体阻滞药苯海索安坦:对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪 。第十六章镇痈药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体冲动剂。作用:1、中枢神经系统:1镇痛镇静2抑制呼吸3镇咳4其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可局部缓解。应用:1、镇痛不良反响:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。2、 心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、 止泻3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药、阿片受体冲动剂:派替嚏度冷丁作用:1、镇痛、镇静2、兴奋平滑肌不引起便秘无止泻3、血管扩张扩张血管引起体位性低血压芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。、阿片受体局部冲动剂:喷他左辛镇痛新:不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反响相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 :延胡索乙索第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制病症。纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、毗拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林 山梗菜碱、二甲弗林回苏林、贝美洛美解眠。第十八章解热镇痈抗炎药二、苯胺类:对乙酰胺基酚扑热息痛,抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。三、 毗哩酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反响:1、胃肠道反响2、水钠潴留3、过敏反响四、其他抗炎有机酸类:呵噪美辛消炎痛、布洛芬、荼普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。毗罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反响为胃肠道反响,不宜长期服用。第二十章抗心律失常药、I类:钠通道阻滞药作用:、降低自律性2、减慢传导33、延长有效不应期ERP、阻断a-受体和抗胆碱作用。1、胃肠道反响、金鸡钠反响、低血压:静注急剧下降,不宜。、血管栓塞、心动过缓或停搏、奎尼丁晕厥、过敏反响用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。应用:1、镇痛2、麻醉前给药及人工冬眠3、心源性哮喘和肺水肿第十七章中枢兴奋药、水杨酸类:乙酰水杨酸抗炎抗风湿作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿2、影响血栓形成不良反响:1、胃肠道反响2、凝血障碍VK对抗3、过敏反响4、水杨酸反响5、瑞夷综合症不良反响:7丙毗胺灰舒平、安他哩 安他心、阿义马林阿马林、毗美诺利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性根本无效。作用:1、降低自律性2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度 不良反响:主要为中枢神经系统CNS的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用于强心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定安搏律定普罗帕酮心律平:口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、n类:3-受体阻滞药普荼洛尔心得安:用于室上性心律失常, 对室性心律失常一般无效。 不良反响较利、苯高。 作用:1、自律性2、延长ERP 3、传导性三、ID类:延长动作电位是程药胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。漠节胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、IV类:钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血 管,降低血压。不良反响:心脏及胃肠道。地尔硫 :用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。第二十章抗慢性心功能不全药一、强心昔强心背:洋地黄毒背、地高辛、毛花昔C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤抖。机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、K ATP酶,使细胞内Ca增加。作用:1、加强心肌收缩力,只增加CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。2、减慢心率3、对心肌电生理特性的影响:传导性,自律性,有效不应期 应用:1、慢性心功能不全2、心律失常:禁用室性心动过速。毒性反响:1、胃肠道反响2、神经系统反响3、心脏毒性出现各种类型心律失常苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心昔引起的过速型心律失常非常有效。二、非昔类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂PDE- m :短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用。有严重不良反响。多巴胺3-受体兴奋药:使胞内Ca浓度增加,静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善病症, 大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。三、 血管紧张素转化酶抑制剂四、第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药一、 中枢性降压药可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定二、 神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。8三、 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反响多,肌注静注用于高血压危象。脓乙嚏:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。四、 肾上腺素受体阻滞药哌哩嗪:口服易吸收,首过效应明显。作用中等偏强,可选择性阻断a-受体,降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反响有首剂现象。特拉哩嗪、多沙哩嗪普荼洛尔:1阻滞心脏3 -受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。2阻滞肾脏3 -受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素 一血管紧张素一醛固酮降压。3可透过血脑屏障,阻滞中枢6 -受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。4阻滞突触前膜3 -受体,减少NE释放。很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节利尿降压药氢氯嚷嗪:温和,不易产生耐受性,长期易致低血K,易补K。第三节血管扩张药分两类:一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠:降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张。不能口服,连续静滴给药。主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。第四节钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素一血管紧张素系统的降压药卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂 降低外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选药。不良反响:顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿。氯沙坦:血管紧张素U受体拮抗药为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。第六节其他抗高血压药一、 钾通道开放剂:二氮嗪、米诺地尔、毗那地尔、二、5一羟色胺5HT受体拮抗剂:酮色林、三、 前列环素合成促进剂:西氯他宁第二十章抗心绞痈药分三类:1劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛2变异型心绞痛3不稳定型心绞痛一、 有机硝酸酯类:硝酸甘油:不易口服。作用机制:主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎对所有平滑肌都有舒张作用。作用:主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧量。不良反响:常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。二、3-受体阻滞药普荼洛尔:心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低,减轻心脏负担,降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。三、 钙拮抗药硝苯地平:口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌供氧量,无抗心律失常作用。临床应用:用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。9地尔硫 :口服吸收良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低。用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人。10四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嚅达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、 依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、 更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章抗动脉粥样硬化药、调血脂药血脂包括:胆固醇CH、三酰甘油TG、磷脂PL。1、MG CoA复原酶抑制剂胆固醇生物合成的限速酶 目前应用有效的一类重要调血脂药。洛伐他汀:为一种非活性的前药。使VLDL略下降,TG水平下降,HDL C升高。2、 胆汁酸螯合剂: 考来烯胺:对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。3、苯氧芳酸类:氯贝特:可降低血浆VLDL和TG,升高HDL ,主用于以TG增高为主的高血脂症。不良反响:胃肠道反响。另有:非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。4、 烟酸类:烟酸:广谱降脂药,不良反响较多。阿西莫司、抗氧化药:普鲁布考丙丁酚、维生素E维生素C应用:1、水肿:是轻中度心性水肿的首选药。2、降血压3、尿崩症不良反响:1、电解质紊乱2、高尿酸血症3、升高血糖4、过敏反响三、弱效利尿药:氨苯蝶嚏、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,抑制K Na交换,使Na排出增加而利尿,同时伴血钾升高螺内酯安体舒通:竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药另有:山梨醇、50葡萄糖作用:1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用应用:1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理一、抗贫血药:常见贫血有缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂:硫酸亚铁、枸椽酸铁铉、右旋糖酊铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸:作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血,与VB12合用效果较好。维生素B12:用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药:促凝血药:维生素K 1、维生素K缺乏症;2、抗凝药过量出血;3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药: 氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药:肝素:口服无效,常静注给药。过量可致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗。用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、弥漫性血管内疾病;3、其他体内外抗凝。、强效利尿药:临床应用:1、2、第 二十 五 章味塞米速尿:作用: 严重水肿急性肺水肿和脑水肿3、预防急性肾功能衰竭4、加速毒物排出二、中效利尿药:氢氯嚷嗪作用:1、利尿利尿药和脱水药1、利尿作用2、扩血管作用不良反响:1、水与电解质紊乱2、 胃肠道反响3、耳毒性4、其他偶致皮疹骨髓抑制2、降压作用3、抗利尿作用11香豆素类抗凝剂:双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢,体外无效。枸椽酸钠:一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药:对形成的血栓有溶解作用,亦称溶栓药。链激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反响为出血和过敏。四、 抗血小板药:预防血栓形成。前列环素、双嚅达莫潘生丁、嚷氯匹定。五、血容量扩充药:右旋糖酊第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药一、袪痰药:刺激性祛痰:药氯化铉粘痰溶解药:N一乙酰半胱氨酰痰易净、漠己新必消痰二、镇咳药:可待因、喷维林 咳必清五、 平喘药:常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、 拟肾上腺素药肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱:轻症哮喘的治疗和预防。不良反响为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素:口服无效,吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2、-受体冲动药沙丁胺醇、克仑特罗口服,气雾吸入,特布他林口服,皮下注射3、 茶碱类:氨茶碱、胆茶碱4、M胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品,氧托品5、 糖皮质激素:倍氯米松、氟尼缩松6、 抗过敏药:色甘酸钠咽泰、酮替酚第二十八章消化系统药理一、抗消化系统溃疡药:1、 抗酸药:碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁2、 胃酸分泌抑制药: 哌仑西平一阻断胃壁细胞的M1胆碱受体,抑制胃酸分泌。奥美拉哩:质子泵抑制药。抑制根底胃酸和最大胃酸分泌量。3、 粘膜保护药:硫糖铝一在酸性环境下有效,忌与抗酸性药合用。胶体次枸椽酸跳、米索前列醇、恩前列醇。4、 抗幽门螺杆菌药:甲硝哩、四环素、氨节青霉素、愈氧节青霉素。二、助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、 止吐药:甲氧氯胺胃复安、多潘立酮吗叮咻、奥丹西隆四、 泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚猷 果导、蕙醍类、液体石蜡、甘油。六、止泻药:地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸跳、药用炭。七、利胆药:去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第二十九章组胺受体冲动药和阻滞药一、 组胺受体冲动药:倍他司丁抗眩嚏二、抗组胺药:1、H1受体阻滞药: 抗组胺作用:能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能局部对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。中枢作用:中枢抑制作用抗胆碱作用。12应用:变态反响性疾病晕动病及呕吐失眠2、H2受体阻滞药:主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁1 0第三十章子宫平滑肌兴奋药一、缩宫素:作用:1、兴奋子宫2、其他促进排乳应用:1、催产和引产2、产后出血二、麦角生物碱:作用:1、兴奋子宫2、收缩血管3、阻断a受体翻转肾上腺素的升压应用:1、子宫出血2、产后子宫复原3、偏头痛三、前列腺素:对子宫有显著兴奋作用,用于足月引产和诱发流产。第三十章肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药:可的松、氢化可的松短效;泼尼松强的松、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙中效;地塞米松、倍他米松长效作用:1、对代谢的影响促进糖原异生,升高血糖加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 大剂量长期应用形成心向性肥胖导致高血压和水肿2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中枢作用7、退热作用8、对血液成分的影响临床应用:1、替代疗法2、自身免疫性疾病3、过敏性疾病4、严重感染5、抗休克6、血液病不良反响:1、肾上腺皮质功能亢进综合症2、诱发和加重感染3、消化系统并发症4、运动系统并发症5、其他可致精神失常停药反响:1、药源性皮质功能不全2、反跳现象二、促皮质激素及皮质激素抑制药:促皮质激素ACTH;米托坦、美替拉酮四、盐皮质激素:醛固酮和去氧皮质酮:具明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退。应用:1、功能性子宫出血2、痛经和子宫内膜异位症3、先兆流产及习惯性流产四、 雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素-睾丸素;同化激素-苯丙酸诺龙、司坦哩作用:1、生殖系统和作用2、同化作用3、兴奋骨髓造血功能应用:1、睾丸功能不全2、功能性子宫出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌4、贫血再生障碍性贫血5、同化作用五、避孕药第三十章 甲状腺激素及抗甲状腺药、甲状腺激素:甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用:1、维持正常生长发育2、促进代谢临床应用:1、呆小病2、粘液性水肿3、单纯性甲状腺肿二、抗甲状腺药:甲硫氧嚅嚏、丙硫氧嚅嚏、甲硫咪哩他巴哩、卡比马哩甲亢平、雌激素类药:临床应用:1、2、第三十章性激素药和避孕药雌二醇、雌酮、雌三醇、焕雌醇、快雌酰、已烯雌酚 绝经期综合症 功能性子宫出血3、卵巢功能不全和闭经4、乳房胀痛5、晚期乳腺癌6、前列腺癌7、 瘗疮8、骨质疏松二、抗雌激素类药: 氯米芬、他莫昔芬三、 孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、作用:1、对生殖系统的作用作用:1、促进未成年第二性征和性器官发育2、保持成年女性性症,参与月经周期形成3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌4、轻度水钠潴作用5、促进凝作用甲地孕酮、已酸孕酮、焕诺孕酮、双醋焕诺酮2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿3、升温作用1 1应用:1、甲亢的内科治疗2、甲状腺手术前准备3、甲状腺危象的辅助治疗碘:大量碘用于甲的手术前准备,甲状腺危象的治疗。第三十四章胰岛素及口服降血糖药一、胰岛素:口服无效,皮下注射吸收快作用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。作用:1、对糖代谢:增加糖原合成和储存,抑制糖分解和异生。2、对脂肪代谢:促进脂肪合成并抑制其分解。3、对蛋白质代谢:促进蛋白质形成,抑制蛋白质分解。不良反响:1、低血糖反响2、过敏反响3、胰岛素耐受性二、口服降血糖药:适用于轻中度1、 磺酰脉类:甲苯磺丁服、氯磺丙脉;格列本脉、格列毗嗪、格列齐特2、双脓类:苯乙双脓降糖灵、二甲双脓降糖片主用于肥胖及单用饮食控制无效者。第三十五章抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素 杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头弛菌素、氨基糖昔类。第二节抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孑包菌素类二、 抑制细胞膜功能:包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基昔类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。四、抑制DNA、RNA的合成:喳诺酮类、乙胺嚅嚏和利福平、磺胺类及其增效剂等。第三节细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌屡次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,假设对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。耐药性产生机制:1、产生灭活酶2、改变靶部位3、增加代谢拮抗物4、改变通透性第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反响、过敏反响、二重感染、细菌产生耐药性。一、抗菌药合理应用的根本原那么:1、 按照适应症选药:青霉素对链球菌 引起上呼吸道感染和G杆菌敏感,宜选用,不能用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。2、按药动学特点制定给药方案和疗程:一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度,小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨节青霉素 透过血脑屏障,可用 于中枢感染。氨基昔类、大环内酯类 用于中枢以外的感染。 青霉素、头 弛菌素、氨基昔类 在尿液中浓度高,用于尿路感染。3、针对患者的情况合理用药:新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症。4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者不宜用抗菌药。二、抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血 症;长期用药有可能产生耐受性者。1 2、联合用药考前须知:两药联用产生四种可能:无关、相加、协同、拮抗。抗菌药分四类:1、繁殖期杀菌剂:3 -内酰胺类一、二合产生用增强作用2、静止杀菌药:氨基昔类、多粘菌素等。二、三增强或相加3、速效抑菌药:四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。 一、三拮抗4、慢性抑菌药:磺胺类。二、四可能无关第三十六章3-内酰胺类抗生素3-内酰胺类抗生素具有杀菌活性,临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。改造后:1、作用时间延长2、对酸性环境稳定,可以口服3、对6 -内酰胺酶稳定4、对G菌和绿脓杆菌有效5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效第一节3-内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶,阻断细胞细胞壁粘肽合成。第二节青霉素类青霉素:性质稳定,作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。对G有强大的杀菌作用,为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。青霉素V :不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于严重感染。氨节青霉素、阿莫西林:特点为广谱,对G细菌的抗菌作用不及青霉素,对G杆菌如流感、大 肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强,对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。应用:尿路感染,呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。愈节西林静注、替卡西林肌注、卡前西林:对绿脓杆菌有效。 磺节西林:肌注。哌拉西林:低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。第三节头孑包菌素类亦称先锋霉素类:特点是抗菌谱广,对G菌敏感,对绿脓杆菌、厌氧菌不理想,过敏反响少,对酸和酶较稳定。是杀菌剂。作用:第一代:用于G细胞感染,常用头弛哩咻,用于轻中度呼吸道和尿路感染。第二代:肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头弛味辛、头弛克洛。第三代:对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选,对军团菌无效。第四代:对G菌作用外,对G菌的作用增强,对酶稳定,半衰期延长,无肾毒性。 不良反响:过敏、皮疹、药热。第四节 非典型3-内酰胺类氨曲南:具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基背类替代品,与氨基昔类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。克拉维酸:不可逆的竞争型抑制剂。奥格门汀、替门汀 舒巴坦:青霉烷砚亚胺培南:对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳定。对青霉素和头弛菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者替代品。第三十章大环内酯类、克林霉素及其他抗生素一、大环内酯类搞生素抗G菌,有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素,罗红霉素,阿齐霉素等。为无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染,不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。红霉素:不耐酸,同服碳酸氯氢钠,食物与碱性阻碍药物吸收,经胆汁粪便排出。作用:属抑菌药,与青霉素相似但略广, 对G菌有强大抗菌作用,尤对耐青霉素的金葡菌有效。 机制:抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。应用:首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致 败血症或肠炎。是1 3治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用。麦迪霉素:与红霉素相似或稍弱,但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品,毒性较红低。乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。二、克林霉素克林霉素:取代林可霉素而常用。口服,不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄。作用:对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位,拮抗,不宜合用。对厌氧菌有广谱 抗菌作用,用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素三、多肽类抗生素杆菌肽供外用、万古霉素静注。第三十章氨基昔类抗生素及多粘菌素一、氨基昔类:对G菌表现为杀菌作用, 主用于治疗G菌引起的感染,有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素 。口服难吸收,可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感,链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。不良反响:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反响,链霉素的过敏反响仅次于青霉素。二、常用氨基昔类抗生素链霉素:口服难吸收,对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。应用:主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨节西林合用治疗细菌性心内膜炎。不良反响:1、第八对脑神经损害。2、肾脏损害3、神经肌肉阻滞作用4、过过敏反响庆大霉素:肌注或静注,道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。不良反响:第八对脑神经损害,肾毒性最大。不易与利尿酸及味喃苯胺酸等利尿药合用。丁胺卡那霉素:使用最多的新氨基昔类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用 于对其他氨基昔类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形 杆菌引起的败血症。妥布霉素:对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍,对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他G菌。三、 多粘菌类:对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用,对G和G球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。第三十九章四环素类和氯霉素类四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖,高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和 真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。土霉素:用于肠道感染,菌痢和阿米巴菌疾疗效好。不良反响:1、胃肠道反响2、二重感染3、对骨牙生长的影响4、肝脏损害5、维生素缺乏多西环素:强力霉素为四环素的5倍,土霉素的50倍。米诺环素:高效、长效、速效的新合成四环素。氯霉素:药用为左旋体,右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素,伤寒首选。临床应用:治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。不良反响:1、骨骼抑制,不可逆的再生障碍性贫血2、灰婴综合症3、治疗性休克4、二重感染第四十章喳诺酮类药物洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反响少。对绿脓杆 菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。应用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。1 4诺氟沙星:对淋球菌敏感,对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。第四十一章 人工合成抗菌药一、磺胺类药:药动学:小肠上段吸收,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。应用:1、流行性脑脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、伤寒5、鼠疫6、肠道感染7、局部软组织或创面感染不良反响:1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液。2、过敏反响3、造血系统反响,可能抑制骨髓,检查血常规。4、其他新生儿黄疸等磺胺嚅嚏:SD治疗脑脊髓膜炎的首选药,亦用于尿路感染,注意对肾脏损害。磺胺异 哩:SIZ尿中浓度高用于治疗尿路感染。磺胺甲 哩:SMZ,新诺明适用于治疗尿路感染,注意碱化尿液。二、抗菌增效剂:甲氧节嚏TMP:抑制二氢叶酸复原酶,使它不能复原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸合成。TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嚅嚏片。 不良反响少,少数人引起胃肠道反响。三、硝基味喃类药:合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。味喃妥因:久用可引起不可逆性耳神经损害。味喃哩酮:痢特灵,其栓剂可治疗阴道滴虫病。味喃西林第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药:疗效高,不良反响小,如 异烟腓、利福平、已胺丁醇、毗嗪酰胺、链霉素 。二线药:疗效差,毒性大,价格贵,不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。一、常用抗结核病药:异烟腓:易溶水,性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。作用:对结核杆菌有高度选择性,可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。不良反响:小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素B6可预防。大剂量损害肝脏。利福平:高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟腓。不良反响:胃肠首反响,少数病人可见肝脏损害。利福定:效力为利福平的3倍以上,有交叉耐药性。有胃肠道反响,肾功能不良慎用。利福喷丁 :为利福增的2-10倍,与利有交叉耐药性。乙胺丁醇:右旋体有强大作用,左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用易耐药,三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。链霉素:作用仅次于异、利,仅呈抑菌效果。对氨水杨酸:与异烟腓合用,可竞争肝脏的乙酰化酶, 使后者游离浓度增高, 产生协同作用。卡那霉素:耐药产生慢,损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。乙硫异烟胺、毗嗪酰胺二、 抗结核病药应用原那么:1、早期用药2、联合用药3、长期用药4、短期疗法三、抗麻风病药:氯苯砚:口服吸收,用量少,疗效确切,体格低廉、服用方便。氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康哩、或局部应用的 克霉哩和咪康哩等。两性霉素B国产称庐山霉素:必须静脉滴注,系广谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染。不良反响:静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反响。制霉菌素:多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。1 5灰黄霉素:为一种抗浅表真菌药。作用:对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣等, 尤对头癣疗效显著为首选。克霉哩:对浅真菌与灰黄霉素相似,但头癣无效,仅局部用于体手足癣等。咪康哩:对深部真菌和局部浅表真菌具有良好抗菌作用,口服吸收差。酮康哩:口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表真菌。氟康哩:与酮康哩相似,体外不及酮,体内那么比酮强10-20倍,治疗中枢神经和尿路感染。氟胞嚅嚏:抗深部真菌药。 伊曲康坐:相似于酮康口坐,但作用强。第四十四章 抗疟药分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫。一、主要用于控制病症的抗疟药:氯喳:口服肠道吸收,长效。道选用于控制临床病症,具有速效,强效,长效的红内期繁 殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。应用:1、治疗疟疾2、治疗肠外阿米巴病3、治疗自身免疫性疾病。青蒿素:其对耐氯喳早株感染有效,为世界卫生组织所推荐。高效,速效,低毒。对凶险 的脑疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。奎宁:最古老的抗疟药,尤其严重的脑型疟。另有 哌喳、蒿甲酰、甲氟喳、咯荼嚏本苟醇二、主要用于病因性预防的抗疟药:乙胺嚅嚏:是目前用于病因性预防的首选药。三、主要控制复发和传播的药物:伯氨喳:治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。四、抗疟疾的合理应用:急性发作期:用氯喳、奎宁、哌喳、青蒿素 等作用于红内期的药。凶险性疟疾:选用 二盐酸奎宁、磷酸咯荼嚏 缓慢静滴或用 青蒿素油剂肌内注射。耐氯喳恶性疟:选用 奎宁、青蒿素。临床性预防:选用 乙胺嚅嚏、TMP等。防止复发和传播:宜用伯氨喳。第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫药一、作用于肠内、外阿米巴病的药物:甲硝哩:1、抗阿米巴作用2、抗滴虫作用3、抗厌氧菌作用4、抗贾第鞭毛虫作用5、杀灭病原体不良反响轻,服药期间禁酒。依米丁 :治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾1、心肌毒性2、骨骼肌毒性3、胃肠道反响二、主要作用于肠腔内的阿米巴病药:喳碘方、氯碘羟喳、双碘喳咻 、用于争性阿米巴痢疾。主要是腹泻。三、主要作用于肠腔外阿米巴药:氯喳:适用于肠腔外阿米巴病。四、抗滴虫病药:甲硝哩:对阴道滴虫有很强的作用。替硝哩:可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。乙酰肿胺:外用可杀灭阴道滴虫。第四十六章抗肠道蠕虫药一、驱线虫药:甲苯达哩:对蛔虫、蜿虫、钩虫、绦虫、尤适合混合感染。为治疗钩虫和鞭虫的病的首选药阿苯达哩肠虫清:高效低毒。对肠道外寄生虫也有疗效。孕妇、2岁以下小儿不宜用。左旋咪哩:对蛔虫疗效最好,有抗丝虫病及提高机体免疫力作用。哌嗪:口服不易吸收,低毒高效性质稳定的驱蛔虫、蜿虫药物。扑蜿虫:口服难吸收,是蜿虫单独感染的首选药。二、驱绦虫药1 6氯硝柳胺(灭绦灵):不能口服吸收,用于驱绦虫,灭钉螺,防止血吸虫的传播。毗喳酮:用于驱绦虫病为首选药。三、驱肠虫药的合理选用:蛔虫:首选 甲苯达坐和阿苯达口坐,可选 哌嗪、嚷嚅嚏和左旋咪口坐。蛔虫、钩虫混合感染:嚷嚅嚏和甲苯达哩最好。钩虫:嚷嚅嚏和甲苯达哩为首选。蜿虫:甲苯达哩、嚷嚅嚏为首选药。绦虫:氯硝柳胺、毗喳酮为首选。第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药一、抗血吸虫病药毗喳酮:有高度选择性。为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药。硝柳割胺:适应于慢性、急性血吸虫病。目前少用。二、抗丝虫病药:乙胺嗪:需口服,临床主要用于抗丝虫病药。味喃嚅酮、卡巴肿。第四十八章抗恶性肿瘤药一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期:1、增殖细胞群2、非增殖细胞群3、无增殖细胞群(G1、S、G2、M)周期非特异性药物:主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞, 甚至包括G0期。烷化剂、抗生素。 周期特异性药物:仅对周期中的某一期作用较强。二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类:1、 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:抗代谢药(1)胸昔酸合成酶抑制剂,阻止嚅嚏类核昔酸形成:5-氟尿嚅嚏(2) DNA多聚酶抑制剂:阿糖胸背(3)核昔酸复原酶抑制剂:羟基脉(4)二氢叶酸复原酶抑制剂:甲胺蝶嚏2、 直接破坏DNA并阻止其复制的药物:烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨钳。3、 干扰转录过程阻止RNA合成的药物:更生霉素、柔红霉素、阿霉素。4、 影响蛋白质合成的药物:长春碱类、紫杉醇。5、 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物:肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。三、常用的抗恶性肿瘤药物:1、影响核酸生物合成的药物:又称抗代谢药。5-氟尿嚅嚏:口服吸收不规那么,一般静滴和静注。竟争抑制胸昔酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的根本药物。刺激大,有肝损害,黄疸。甲氨蝶吟(MTX):抑制二氢叶酸复原酶的药。口服吸收好,选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。阿糖胸背:口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。羟基脉:口服吸收好,用于慢性粒细胞性白血病。2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物:烷化剂盐酸氮芥:选择性低,局部刺激强,只能静注。环磷酰胺:口服吸收好,属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治 疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。丝裂霉素博来霉素:用于鳞状上皮癌。与顺钳及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化,发热、脱发。1 7顺钳(DDP):口服无效,抗瘤谱广。3、 嵌入DNA中,干扰转录过程的药物:放线菌素更生霉素柔红霉素:静滴给药,用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。 阿霉素:静注给药,不良反响骨髓抑制、口腔炎。4、 干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物长春新碱:可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效 好,起效快,与强的松合用作诱导缓解药。不良反响:主要是神经病症,指、趾麻木、外周神经炎。
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