南开大学21秋《药物设计学》在线作业二满分答案42

南开大学21秋药物设计学在线作业二满分答案1. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E2. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A3. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B4. A百合、生地黄、熟地黄 B生地黄、麦冬 C百合、玄参 D生地黄、熟地黄 E百合、麦冬A百合、生地黄、熟地黄B生地黄、麦冬C百合、玄参D生地黄、熟地黄E百合、麦冬B$A5. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC6. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC7. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C8. 下列不正确的说法是( )。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD9. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌10. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C11. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案：B12. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC13. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC14. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C15. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D16. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案：ABCDE17. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占( )。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B18. 皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。( )皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。()错误19. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC20. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关。21. Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应参考答案：BCE22. Ca2+信使的靶分子或受体是( )。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA参考答案：C23. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。24. 软药的设计方法有：( )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE25. 三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。五加科$根26. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸27. 以下何药无抗病毒作用( ) A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C氟胞嘧啶 D阿糖胞苷 E利巴韦林以下何药无抗病毒作用()A金刚烷胺B阿昔洛韦C氟胞嘧啶D阿糖胞苷E利巴韦林D28. 下列哪些药物是前体药物：( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案：ACDE29. 阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较强E对MRSA有效正确答案：ABCD30. 清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤宣、清、润、降四法并用，气阴双补，且宣散不耗气，清热不伤中，滋润不腻膈，是为全方配伍特点。31. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B32. 酶促反应特点是( )A.能降低反应所需的活化能B.有高度特异性C.催化效率高D.酶具有不稳定性E.酶活性可调控性参考答案：BCDE33. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE34. 具有环状结构的生物活性肽有( )。A.脑啡肽B.催产素C.加压素D.心房肽E.内皮素参考答案：BCDE35. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有( )。A.逆推解析法B.高通量筛选C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：AD36. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD37. 关于活性位点分析的说法正确的是( )。A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法参考答案：AB38. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类39. 信号分子主要由哪些系统产生和释放?( )A.心脑血管系统B.神经系统C.免疫系统D.消化系统E.内分泌系统参考答案：BCE40. 首次提出“十剂”名称的医家是_。首次提出“十剂”名称的医家是_。成无己41. 五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散主治证中的烦渴欲饮一症，原因是水蓄下焦不化，郁遏阳气，气不化津，津液不能上承于口所致。方中用泽泻、猪苓、茯苓利水渗湿，白术健脾燥湿，合桂枝以助膀胱气化，使小便通利，水去津布，烦渴亦止。故五苓散虽为利水之剂，却可治水蓄不化的烦渴欲饮。42. 龙胆泻肝汤主治_，_。龙胆泻肝汤主治_，_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证43. 复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。()错误44. 硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性水肿参考答案：A45. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低46. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE47. 下列药物属于前药的是( )。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D48. 下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药( ) A泮库溴铵 B哌库溴铵 C罗库溴铵 D多库氯铵下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药()A泮库溴铵B哌库溴铵C罗库溴铵D多库氯铵E米库氯铵ABC49. 新药临床前安全性评价的目的：( )A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索参考答案：ABCDE50. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：B51. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：52. 分子膜的基本结构理论是( )。A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说参考答案：C53. 丙烯酸树脂号为药用辅料，在片剂中的主要用途为( ) A胃溶包衣材料 B肠胃都溶型包衣材料 C肠溶包衣材丙烯酸树脂号为药用辅料，在片剂中的主要用途为()A胃溶包衣材料B肠胃都溶型包衣材料C肠溶包衣材料D包糖衣材料E肠胃溶胀型包衣材料A54. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用()A排钠利尿B收缩血管C降血压D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E肾小球滤过率增加B55. 紫杉醇是三唑类抗真菌药( )紫杉醇是三唑类抗真菌药( )参考答案：错误56. 下列说法正确的是( )。A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示参考答案：BD57. 写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。补阴基础方为六味地黄丸，由熟地黄、山药、山茱萸、泽泻、牡丹皮、茯苓组成，功能滋补肝肾，主治肝肾阴虚证。腰膝酸软，头目眩晕，耳鸣耳聋，盗汗，遗精，骨蒸潮热，手足心热，或消渴，或虚火牙痛，牙齿动摇，以及小儿囟门迟闭，或足跟痛，口燥咽干，舌红少苔，脉细数。四首衍生方为： (1)知柏地黄丸 组成：六味地黄丸加知母、黄柏。功能：滋阴降火。主治：阴虚火旺证。 (2)杞菊地黄丸 组成：六味地黄丸加枸杞子、菊花。功能：滋肾养肝明目。主治：肝肾阴虚证。 (3)都气丸 组成：六味地黄丸加五味子。功能：滋肾纳气。主治：肾虚气喘，或呃逆之证。 (4)麦味地黄丸 组成：六味地黄丸加麦冬、五味子。功能：滋补肺肾。主治：肺肾阴虚，或咳或喘者。 58. 作消泡剂的表面活性剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值。( )作消泡剂的表面活性剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值。()错误59. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案：A60. 普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和释放E降低糖化血红蛋白正确答案：BCDE