卫生类主管药师专业知识药理学血液呼吸消化系统药

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第1页主管药师考试辅导专业知识药理学第二十三节血液及造血系统药第五篇其它各系统药物血液及造血系统药消化系统药物呼吸系统药理血液及造血系统药一、抗贫血药二、促凝血药和抗凝血药三、抗血小板药四、升高白细胞药物和造血生长因子五、血容量扩充药考情分析二十三、血液 及造血系统药1.1.抗贫血药铁制剂、维生素B B12和叶酸的作用和临床应用掌握2.2.促凝血药和抗凝血药(1 1)肝素、华法林和维生素K K 的作用及应用熟练掌握(2 2)链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用熟练掌握(3 3)低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲环酸特点掌握3.3.抗血小板药阿司匹林、噻氯吡啶、氯吡格雷及其它抗血小板药的作 用特点掌握4.4.升高白细胞药 物和造血生长因 子维生素 B B、重组人红细胞生成素、重组粒细胞集落刺激 因子、重组粒细胞/ /巨噬细胞刺激因子、重组人血小板 生成素的作用特点了解5.5.血容量扩张药右旋糖酐、羟乙基淀粉作用特点了解一、抗贫血药缺铁性贫血(慢性失血):补铁;巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B B2(一)铁剂【出题要点】能口服、不注射!口服制剂:硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁注射制剂:右旋糖酐铁、蔗糖铁【出题要点】影响口服铁吸收的因素:FeFe2+易被吸收胃酸(HCIHCI)、VitCVitC 促进 FeFe3+转化为 FeFe2+,促进吸收 鞣酸、磷酸盐、抗酸药可使铁盐沉淀,妨碍吸收; 铁盐能与四环素形成络合物互相影响吸收;不良反应;口服制剂:主要是胃肠刺激(饭后服可减少发生)便秘(因生成FeS牙齿变黑注射制剂:过敏,心悸、胸闷、血压下降等治疗: 去铁胺。主管药师考试辅导专业知识第2页(二)叶酸【出题要点】1作用:作为甲基供给体,传递一碳单位,参与嘌呤和嘧啶的形成;2应用:*各种原因引起的一一巨幼红细胞性贫血;*小剂量叶酸(v0.8mg/d0.8mg/d ) 预防胎儿神经管畸形*对维生素 B B2缺乏所致“恶性贫血”一一大剂量叶酸可纠正血象、但不能改善神经症状。(三)维生素 B B2【出题要点】1作用:维生素 B B12是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。2应用:*主要用于:巨幼红细胞贫血恶性贫血(终身肌注射、口服无效)*也用于:神经炎、神经萎缩、神经痛 、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮 癣、日光性皮炎等的辅助治疗。抗凝系统箱确动态平衡【如图:凝血与纤溶过程及药物作用环节】(一)促凝血药(止血药)1.1.维生素 K K主管药师考试辅导专业知识第3页【分类及特点】KL:存在于绿色植物中肠道细菌产生J为脂熔性维生素,需胆汁协朋吸收系人工合成品,为水滚性维生素【药理作用】促进肝脏合成凝血因子(n、/、x)【临床应用】(1) 治疗维生素 K K 缺乏引起的出血长期使用广谱抗生素梗阻性黄疽、胆痿慢性腹泻广泛肠段切除后新生儿(2)口服抗凝血药过量引起的出血(3) 治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛【不良反应】维生素 K K 静脉注射速度过快一一颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等。维生素 K/KK/K4口服一一易出现胃肠道反应;维生素 K/KK/K4肌内注射一一引起疼痛;较大剂量维生素 K K3可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。2.2.氨甲苯酸和氨甲环酸【作用机制】一一抗纤维蛋白溶解与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用,抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。【临床应用】一一 用于纤溶亢进所致的出血如:脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的辅助治疗。【不良反应】一一剂量过大可致血栓形成。-止血药-凝血酶原缺乏症选用 VkVk 来纠正IIWKX合成多肝功不良减效果纤溶亢进出血症氨甲环酸可纠正作用较强毒性低血栓形成要注意(二)抗凝血药临床主要用于:防止血栓的形成阻止已形成血栓进一步发展药物:主管药师考试辅导专业知识第4页2.2. 口服抗凝血药:香豆素类:华法林。3.3. 体外抗凝药:枸橼酸钠。1.1.肝素【抗凝机制】增强:抗凝血酶川(ATAT 川耗)的活性【抗凝特点】口服无效,常静脉给药体内、体外均有抗凝作用抗凝作用:强大、迅速、短暂长期连续应用肝素会使 ATAT 川耗竭,作用减弱可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效 。【临床应用】1防治血栓栓塞性疾病如:心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。2弥漫性血管内凝血症(DICDIC )的高凝期3体外抗凝如:用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。【不良反应】1自发性出血一一毒性较低,过量易致出血应:严格控制剂量应:严密监测凝血时间( APTTAPTT一旦出血应:立即停药应用:硫酸鱼精蛋白对抗。2偶见过敏反应:如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。【禁忌症】一一有出血倾向者如:溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者2 2低分子量肝素(LMNHSLMNHS【代表药】替地肝素、依诺肝素等。【抗凝特点】1对Xa a 的抑制作用强,对na a 的抑制作用弱;2作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间;3生物利用度高、半衰期长3.3.香豆素类【常用药物】华法林双香豆素醋硝香豆素(新抗凝)新双香豆素它们的作用和用途相似,仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。 【药动学】口服吸收慢而不规则(华法林因其在胃肠道吸收快而完全,故应用最广泛) 血浆蛋白结合率几乎 100%100%在肝代谢为无活性化合物自尿中排出但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。【抗凝机制】竞争性抑制:维生素 K K 环氧化物还原酶阻止维生素 K K 的循环再利用而产生抗凝作用。【抗凝特点】主管药师考试辅导专业知识第5页口服抗凝药:体内抗凝,体外无效;抗凝作用:温和、缓慢、持久;对已具活性的凝血因子无作用一一需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。【临床应用】防治血栓性疾病急性期用肝素,再用华法林长期维持;【不良反应】过量易引起出血。对轻度出血者一一减量或停药即可缓解;中重度出血者 应给予维生素K Ki、新鲜血或血浆对抗。【药物相互作用】与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用一一抗凝作用增强;与药酶诱导剂如巴比妥类等合用,加速华法林代谢一一抗凝作用减弱;与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白,使其游离药物浓度升高抗凝作用增加。【考点归纳:比较肝素、华法林】特点机制临床应用不良反应及中毒解救肝素强大、迅速、短暂体内、体外均有效 口服无效激活抗凝血酶川T灭活凝血因子血栓栓塞性疾病 DICDIC 高凝期体外抗凝自发性出血鱼精蛋白解救华法林温和、缓慢、持久仅体内有效 口服有效对抗维生素 K K防治血栓性疾病自发性出血T减少凝血因子合成先肝素,后豆素补充 VKVK 解救-抗凝血药-血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快 双香豆素仅体内,过量中毒加维K枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙(三)促纤维蛋白溶解药(溶栓药)【药物】链激酶、尿激酶(非选择性)阿替普酶、瑞替普酶(选择性)【机制】使纤溶酶原 激活为纤溶酶;【作用】使已经形成的血栓溶解;【应用】静脉注射主要用于:急性血栓栓塞性疾病如:急性肺栓塞,急性心肌梗死、深静脉栓塞。 但对形成已久,并已机化的血栓无效。【不良反应和禁忌】主要不良反应:出血和过敏注射部位出现血肿可致死性出血【禁忌】出血性疾病(内脏出血出血性脑卒中 大血管穿刺 消化性溃疡)主管药师考试辅导专业知识第6页严重高血压、糖尿病最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者外科手术患者三日内不得使用本品。三、抗血小板药【常用药物】阿司匹林双嘧达莫(潘生丁)噻氯匹啶氯吡格雷1.1. 阿司匹林【药理作用】属解热镇痛抗炎药, 小剂量(每日 75mg75mg)通过抑制血小板环氧酶,使TXA2TXA2 减少,抑制血小板聚集。【临床应用】主要用于:预防手术后血栓形成及心肌梗死 。对急性心肌梗死或变异型心绞痛者,可降低死亡率及梗死率;也能减少短暂性脑缺血的发生率。2.2. 双嘧达莫(潘生丁)【药理作用】主要是激活腺苷酸环化酶、抑制磷酸二酯酶提高 CAMPCAMP 含量,抑制血小板的聚集。【临床应用】主要用于防治血栓形成,与阿司匹林合用效果更好治疗量可有头痛、头晕等不良反应。促凝血药(止血药)1.1. 促凝血因子合成一一维生素K Ki2.2. 促凝血因子活性一一酚磺乙胺3.3. 抗纤维蛋白溶解(氨甲苯酸、氨甲环酸)4.4. 影响血管通透性卡巴克络5.5. 蛇毒血凝酶抗凝血药(抗栓药)1.1. 肝素、低分子肝素(急)2.2. 维生素 K K 拮抗剂一一华法林(慢)3.3. 直接凝血酶抑制剂一一达比加群酯4.4. 凝血因子 X X 抑制剂(1 1)间接一一磺达肝癸钠、依达肝素(2 2)直接一一 XXXX 沙班5.5. 抗血小板药四、升高白细胞药物和造血生长因子1.1. 维生素作用:作为辅酶,参与体内RNARNA 和 DNADNA 的合成促进白细胞生成。应用:放疗、化疗及某些药物引起的粒细胞下降及急性粒细胞减少症。主管药师考试辅导专业知识第7页2.2. 重组人红细胞生成素(EPOEPO :作用:促进骨髓红细胞分化增殖应用:肾性贫血、再障3.3. 重组人粒细胞集落刺激因子(非格司亭)作用:促进造血干细胞从静止期进入细胞增殖周期特别是对中性粒细胞的作用尤为明显。应用:各种血液系统疾病引起的中性粒细胞减少症。4.4. 重组人粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(生白能,沙格司亭)作用:与白细胞介素 3 3 共同作用于多向干细胞和多向祖细胞等细胞分化较原始部位,刺激骨髓细胞的 分化、增殖、成熟一一使粒细胞、单核细胞、巨噬细胞增加,并使之活化,提高粒细胞的吞噬及免疫活性。应用:主要用于骨髓移植患者;也用于化疗、再障、艾滋病患者中性粒细胞减少症的辅助治疗。五、血容量扩充药1.1. 右旋糖酐2.2. 羟乙基淀粉1.1. 右旋糖酐【作用及应用】静注后可提高血液的胶体渗透压-扩充血容量、维持血压主要用于低血容量性休克(中分子低分子小分子 )覆盖于红细胞、血小板和胶原周围,降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度阻止血栓形成和改善微循环用于 DICDIC 及预防手术后血栓栓塞(小分子低分子)小分子右旋糖酐有强大的渗透性利尿作用可用于脑水肿(小分子)2.2. 羟乙基淀粉【作用】中葡萄糖单位的碳原子被羟乙基化一一难于被淀粉酶水解,使其在血管内的停留时间显著延长。产生渗透压作用一一维持并扩张血浆容量【应用】作为合成的血浆代用品一一静脉注射后可以补充血浆容量,预防和治疗各种原因引起的血容量不足和 休克,特别是创伤性休克和失血性休克。【不良反应】大剂量输注后能够抑制凝血因子(特别是忸因子的活性)引起的凝血障碍。个别病例可发生过敏反应。过敏者、严重心功能不全、严重肾功能障碍、严重凝血功能异常者禁用。【例题】华法林过量引起的出血应选用的解救药是()A.A.硫酸鱼精蛋白B.维生素 K KC.尿激酶D.维生素B2E.肝素正确答案B B主管药师考试辅导专业知识第8页【例题】维生素 K K 的拮抗剂是()A.A. 链激酶B.B. 双嘧达莫C.C. 华法林D.D. 噻氯匹定E.E. 肝素正确答案C C【例题】临床上不能应用肝素治疗的疾病是()A.A. 心肌梗死B.B. 产后出血C.C. 弥散性血管内凝血D.D. 脑栓塞E.E. 肺梗塞正确答案B B【例题】具有抗血小板作用的药物是()A.A. 双嘧达莫B.B. 维生素 K KC.C. 肝素D.D. 华法林E.E. 氨甲苯酸正确答案A A主管药师考试辅导专业知识第9页药理学一一第二十四节消化系统药物、抗消化性溃疡药二、泻药与止泻药三、止吐药与促胃动力药1.1.抗消化性溃疡药(1 1)抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用了解(2 2)H H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用掌握(3 3)质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用熟练掌握(4 4)黏膜保护药硫糖铝的作用和用途掌握(5 5)抗幽门螺杆菌药及三联疗法了解2.2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途掌握3.3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用掌握4.4.促动力药多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用掌握第一节抗酸药及抗消化性溃疡药_“防御因子”- 胃結憑、HOO汀、胃黏膜等一 “攻击因子一一 胃馥、胃蛋白爾、 幽门螺杆菌(舐)主管药师考试辅导专业知识第10页主管药师考试辅导专业知识第11页碰性抗酸药:氨氧化镶、氢氧化铝隱低胃内酸度药-H;受体阻断药:西咪替丁-抑制胃酸分泌药质子泵抑制药:良美拉吐M受体阻断药:哌仑西平LRM受体阻断药:谷丙胺點腹保护药:米家前列醇、砖糖铝、枸樣酸助押抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、卡拉霆素、甲硝醴、咲喃醴酮一、抗酸药中和胃酸【代表药】本类药多属弱碱的镁盐或铝盐:碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。【作用与应用】口服后中和过多的胃酸,解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激,使胃蛋白酶失活 具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。二、胃酸分泌抑制药抑酸药【抑酸机制】如下图:子泵抑制剂胃酸分泌抑制药考点归纳:药物机制药理作用不良反应临床应用1.1.西咪替丁阻断胃壁细胞H H2受体1抑制胃酸分泌2增强免疫轻度腹泻、眩晕;粒细胞减少、再障男性乳腺增生、女性泌乳胃十二指肠溃疡 胃酸分泌过多症: 如:反流性食道炎 卓- -艾综合征2.2.雷尼替丁3.3.法莫替丁4.4. 奥美拉唑5.5. 兰索拉唑阻断胃壁细胞 H H+泵1抑制胃酸分泌2保护胃黏膜3抗幽门螺杆菌头痛、嗜睡 胃肠道症状6.6.哌仑西平阻断M M 受体抑制胃酸分泌口干、视力模糊等三、黏膜保护药1.1. 米索前列醇(吸收作用)2.2. 硫糖铝(局部作用)3.3. 枸橼酸铋钾(局部作用)抗消化性溃疡药类型:主管药师考试辅导专业知识第12页药物药理作用临床应用不良反应1.1.米索前列醇(吸收作用)促进:黏液和 HCQHCQ-分泌,增强黏膜 屏障抑制:胃酸和胃蛋白酶分泌 增加: 局部血流量,促进胃黏膜受损上皮的 增殖和修复。预防非甾体抗炎药 引起的慢性胃出血溃疡等引起的消化 道出血T稀便或腹泻T因能引起子宫收缩,孕妇禁用药物药理作用临床应用2.2.硫糖铝(局部作用)黏附于溃疡面T保护屏障;吸附胃蛋白酶T酶活性增强细胞屏障和黏液-碳酸氢盐屏障;生长因子f T促进溃疡的愈合; 抑制幽门螺杆菌繁殖消化道溃疡、反流性食管炎幽门螺杆菌感染3.3.枸橼酸铋钾(局部作用)与溃疡基底膜的坏死组织结合,形 成蛋白质- -铋复合物一一 覆盖于溃疡 表面起到黏膜保护作用抑制幽门螺杆菌溃疡病T服药期间舌、粪黑染T肾功能不良者禁用四、抗幽门螺杆菌药【分类】第一类:抗溃疡病药女口 :含铋制剂、 H H+- K K+ ATPATP 酶抑制药、 硫糖铝等 抗 HpHp 作用较弱,单用疗效差。第二类:抗菌药女口:阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。【临床应用】常用三联疗法:兰索拉唑+阿莫西林+甲硝唑;兰索拉唑+克拉霉素+甲硝唑;兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素;四环素+甲硝唑+铋盐。推荐疗法(四联)=PPI+PPI+ (阿/ /克/ /甲,三选二)+ +铋剂第二节泻药和止泻药主管药师考试辅导专业知识第13页、泻药主管药师考试辅导专业知识第14页分类代表药导泻机制容积性泻药(渗透性泻 药)硫酸镁硫酸钠乳果糖这类物质在肠道里不被吸收,使得肠腔里的 渗透压升高肠腔中聚集大量的水分,导致泻下作用。刺激性泻药酚酞比沙可啶蒽醌类(大黄、潘泻叶)刺激肠壁,导致肠蠕动加快,产生明显的泻 下作用。润滑性泻药液状石蜡 甘油润滑肠壁、软化肠内容物膨胀性泻药聚乙二醇 40004000羧甲基纤维素在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,反射性增 加肠蠕动而刺激排便。二、止泻药代表药物:地芬诺酯药理作用:提高肠肌张力,抑制肠道蠕动,产生止泻作用。临床应用:主要是用在急慢性功能性的腹泻。不良反应:本品为人工合成品,是哌替啶衍生物,大剂量长期服用可产生成瘾性。 注意事项:不用于感染性腹泻药物:洛哌丁胺(易蒙停)作用:显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。对肠壁高亲和力及首关效应,几乎不进入全身血液循环。第三节止吐药与促胃动力药药物机制与作用甲氧氯普胺1阻断中枢 D D 受体T中枢止吐作用;2阻断胃肠 D D 受体T增强胃肠运动,促进胃排空多潘立酮阻断胃肠道 D D 受体T促进胃排空,协调胃肠运动,增加食道括约肌张力,防止食物反流西沙比利选择性激动上消化道 5-HT5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放T促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。昂丹司琼选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT5-HT3受体J主管药师考试辅导专业知识第15页格拉司琼T产生强大止吐作用托烷司琼药物临床应用不良反应甲氧氯普胺胃肠功能障碍引起的恶心、呕吐锥体外系反应尖端扭转型心律失常泌乳、月经失调多潘立酮功能性消化不良反流性食管炎化疗呕吐对中枢无影响,不易导致锥体外系 反应西沙比利功能性消化不良反流性食管炎胃轻瘫、便秘等不引起锥体外系反应昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼化、放疗引起的呕吐;对强致吐作用的化疗药(阿、顺、环)引起的呕吐有效哺乳期妇女禁用。药物代表药物药理作用和临床应用I.HI.Hi受体阻断药本海拉明 茶苯海明 美克洛嗪中枢镇静和止吐用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕 病等2.M2.M 受体阻断药东莨菪碱 阿托品 苯海索阻断呕吐反射中的中枢M M 受体阻断内脏、内耳冲动的传导东良宕碱对晕动病引起的恶心 呕吐效果最好下述药物用于消化性溃疡的治疗时,不属于抑制胃酸分泌的药物是A.A. 奥美拉唑B.B. 雷尼替丁C.C. 泮托拉唑D.D. 氢氧化铝E.E. 法莫替丁正确答案D D兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是A.A.中和胃酸,升高胃内 pHpH 值B.B.保护胃黏膜C.C. 阻断 H H2受体受体D.D. 抑制 H H+, K K+-ATP-ATP 酶E.E. 阻断胆碱 M M 受体正确答案D D长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是主管药师考试辅导专业知识第16页A.A.精神障碍B B血浆泌乳素升高C C呃逆、腹胀D.D. 骨折E.E. 便秘正确答案D D具有阿片样作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性的止泻药是A.A. 地芬诺酯B.B. 洛哌丁胺C.C. 蒙脱石散D.D. 乳果糖E.E. 西沙必利正确答案A AA.A. 胃复安B.B. 多潘立酮C.C. 山莨菪碱D.D. 莫沙必利E.E. 苯海拉明1.1. 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用2.2. 属于外周性多巴胺 D D2受体阻断剂,神经系统副作用罕见3.3. 高效选择性 5-HT5-HT4受体激动剂4.4. 主要不良反应为锥体外系反应5.5. 中枢镇静和止吐,用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病的正确答案AB B、D D、A E主管药师考试辅导专业知识第17页药理学一一第二十五节 呼吸系统药一、平喘药二、祛痰药三、镇咳药考情分析二十五、呼吸系统药1.1.平喘药(1 1)3受体激动剂的作用和用途掌握(2 2)茶碱类的作用和用途掌握(3 3) M M 胆碱受体阻滞剂的作用和用途了解(4 4)糖皮质激素的作用和用途掌握(5 5)过敏介质释放抑制剂的作用和用途掌握2.2.祛痰药氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.3.镇咳药可待因、右美沙芬的作用和用途掌握、平喘药剌激呼吸道分泌物增多主管药师考试辅导专业知识第18页平滑肌收缩平恥可逆性气流受限*发作时抗过敏粘膜炎症t脾胀主管药师考试辅导专业知识第19页预防的-“粉色”色甘酸钠、酮替芬抗炎的一-“白糖”糖皮质激素(ICSICS)白三烯受体阻断剂3受体激动剂扩管的一-3激、M阻、茶碱抗胆碱类茶碱类32受体激动剂,沙特最快特罗久;M M 受体阻断剂;托塔天王扩管腔;茶碱制剂一大堆;缓释控释和静脉; 白三烯受体阻断剂,扎鲁孟鲁各司特; 激素也有好多种,吸的吃的打针的; 都是哮喘治疗药,选对药物是关键!(一)支气管平滑肌松弛药【扩管机制】1.1.3肾上腺素受体激动药(1 1 )非选择性3受体激动药:药物:肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素(喘息定)特点:作用迅速、强大而短暂,不良反应多(心脏兴奋)应用:肾上腺素一一皮下注射用于哮喘急性发作;麻黄碱一一作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作;异丙肾上腺素一一吸入控制哮喘急性发作;(2 2)选择性32受体激动药药物:沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林沙美特罗、克仑特罗1沙丁胺醇(舒喘灵)作用:选择性兴奋支气管平滑肌32受体,对心脏31受体作用弱(为异丙肾上腺素的1/101/10 ),治疗量基本上不出现心悸;应用:气雾吸入一一迅速缓解哮喘症状一一哮喘急性发作首选口服一一控制频发性或慢性哮喘2沙美特罗作用:长效32受体激动药,吸入给药可产生 1212 小时的支气管扩张作用;应用:控制夜间和运动诱发的哮喘,不适合于急性哮喘发作。2.2. 茶碱类氨茶碱胆茶碱eGHPeGHP*支气管平骨肌舒张ATP*5 -ANP項体激动制主管药师考试辅导专业知识第20页二羟丙茶碱哆嗦茶碱茶碱缓释剂强心利尿扩气管中枢兴奋最讨厌11協旗11不良叵応静注过快可引起:心悸、心律失常、 弘谐妄、惊厥、甚至死亡。注射:急性支气管哮喘 口服:倾防支气管哮喘发作缓解慢性阻塞性肺疾病肾血济重十,訥重吸收/利尿消肿rffi|胆道平冒肌I缓韶胆绞痛_中枢兴奋- 尖眠不安3.3.- 抗胆碱药(M-受体阻断剂)异丙托溴铵【药物】异丙托溴铵(速效、短效)噻托溴铵(长效)【机制】阻断支气管平滑肌 M M 受体,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。【作用】比32受体激动剂弱,起效也较慢,但不易产生耐药性;对老年患者的疗效不低于年轻患者;较适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。【不良反应】1.1. 过敏2.2. 口腔干燥与苦味。3.3. 视物模糊、青光眼。(二)抗炎平喘药一糖皮质激素【药物】吸入制剂:倍氯米松、布地奈德、氟替卡松口服制剂:泼尼松和泼尼松龙静脉制剂:氢化可的松琥珀酸钠甲泼尼龙(1 1)吸入型糖皮质激素适应症:由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少,已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。通常需规律吸入 3 37 7 天以上方能起效。不良反应:机制和药理作用押到象釀二皆酵一葩组藏一兰乩唁馬支气管平滑肌售驾长平喘作用呼吸肌收缩力増强勺乎吸功能t -Y 心肌收缩力增强 f 冠脉流里t-心输出髦+巾治疗心源性哮喘主管药师考试辅导专业知识第21页肺内吸入后,迅速被灭活,几无全身性副作用;局部可出现口咽白色念珠菌感染、声音嘶哑。用药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。(2 2) 口服糖皮质激素适应症:用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。症状好转后停用或改用吸入剂。不主张长期口服激素用于延长哮喘缓解期。(3 3)静脉糖皮质激素适应症:重度或严重哮喘发作时应及早静脉给予激素。(三)抗过敏平喘药一一过敏介质阻释剂1.1. 色甘酸钠【作用特点】抑制致敏介质的释放,避免其引起支气管痉挛。无直接扩张支气管平滑肌作用。在接触抗原前 7 71010 天给药,可预防哮喘发作;【临床应用】(1 1)仅用于预防哮喘发作,对正在发作的哮喘无效。(2 2)其他过敏性疾病:过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病。【不良反应和药疗监护须知】口服无效,只能喷雾吸入。少数病人吸入引起咽痒、呛咳,甚至诱发哮喘。异丙肾上腺素同时吸入可预防。2.2. 酮替芬(噻哌酮)【作用】与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放;【机制】新型 H H 受体阻断药,抑制过敏介质释放【特点】平喘作用时间长中枢作用时间短(镇静催眠作用弱)。【应用】预防哮喘发作,疗效优于色甘酸钠; 对儿童哮喘的疗效优于成人。二、祛痰药痰 T 常囂甘融站珥警豐參严L疲憑调T药:氨星索1.1. 氯化铵-恶心性祛痰药;口服后刺激胃黏膜,反射地兴奋迷走神经引起恶心使支气管腺分泌增加,黏痰变稀,易于咳出。祛痰作用较弱,较少单用,常与其他药物合用。2.2. 乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净)结构中的巯基(-SH-SH)能与黏蛋白的二硫键(-S-S-S-S-)结合,使黏蛋白分子裂解。 直接分解痰液的黏蛋白有特殊臭味,对呼吸道有刺激性,易致支气管痉挛。3.3. 氨溴索-黏液调节药【作用】直接作用于支气管腺体,促进小分子黏蛋白释放;主管药师考试辅导专业知识第22页2裂解痰液中的黏多糖,从而使痰黏度降低易于咯出。3增加气管纤毛运动,促进痰液排出;4咳嗽及痰量显著减少【临床应用】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病三、镇咳药作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物尸心土 一厂感植性询咳药:可待因L 中枢性靱药丰成瘾性镇咳药:右美沙芬(一)中枢性镇咳药1.1. 可待因【作用】能直接抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,兼镇痛作用;【应用】适用于无痰剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用,多痰者禁用; 【不良反应】 反复应用易成瘾。2.2. 右美沙芬【作用】直接抑制延髓的咳嗽中枢;无镇痛、成瘾和便秘; 治疗量不抑制呼吸;【应用】适用无痰干咳;【不良反应】 抗胆碱作用:头晕、嗜睡、恶心等; 青光眼禁用。3.3. 喷托维林(维静宁、咳必清)【作用】抑制咳嗽中枢,兼有局部麻醉作用;无成瘾性和呼吸抑制;【应用】适用于急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳; 青光眼禁用(M M 阻)。(二)外周性镇咳药【药物】苯佐那酯(退嗽)【作用】为可卡因衍生物具有局麻、扩张支气管平滑肌、祛痰作用。不抑制呼吸【应用】用于干咳和阵咳。谊咳药一一外周性谊咳药;苯佐那番主管药师考试辅导专业知识第23页缓解轻、中度急性哮喘症状应首选A.A. 孟鲁司特B.B. 沙美特罗C.C. 异丙托溴铵D.D. 沙丁胺醇E.E. 普萘洛尔正确答案D D答案解析哮喘急性发作首选沙丁胺醇。哪一药物属于溶解性祛痰药A.A. 氯化铵B.B. 氨茶碱C.C. N-N-乙酰半胱氨酸D.D. 右美沙芬E.E. 克伦特罗正确答案C C不能控制哮喘急性发作的药物是A.A. 肾上腺素B.B. 色甘酸钠C.C. 异丙肾上腺素D.D. 氨茶碱E.E. 沙丁胺醇正确答案B B答案解析色甘酸钠用于预防哮喘发作。沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项A.A. 对32受体的选择性比异丙肾上腺素高B.B. 心脏反应比异丙肾上腺素轻微C.C. 可收缩支气管粘膜血管D.D. 用于治疗支气管哮喘E.E. 可气雾吸入给药正确答案C C关于氨茶碱,以下哪一项是错误的A.A. 为控制急性哮喘,应快速静脉注射B.B. 可松弛支气管和其他平滑肌C.C. 可兴奋心脏D.D. 可兴奋中枢E.E. 有一定的利尿作用正确答案A A下述药物中属于外周性镇咳药的是A.A. 可待因主管药师考试辅导专业知识第24页B.B. 喷托维林C.C. 苯丙哌林D.D. 右美沙芬E.E. N-N-乙酰半胱氨酸正确答案C C青光眼患者应慎用A.A. 氨茶碱B.B. 沙美特罗C.C. 孟鲁司特D.D. 噻托溴铵E.E. 氨溴索正确答案D D下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是A.A. 可待因B.B. 右美沙芬C.C. 氨溴索D.D. 苯丙哌林E.E. 溴己新正确答案B B 1-41-4A.A. 激动肾上腺素32受体B.B. 抑制白三烯受体C.C. 阻断腺苷受体D.D. 拮抗 M M 胆碱受体E.E. 抑制致炎物质的释放1.1. 氢化可的松平喘的主要机制是2.2. 特布他林平喘的主要机制是3.3. 孟鲁司特平喘的主要机制是4.4. 噻托溴铵平喘的主要机制是5.5. 属于茶碱的平喘机制的是正确答案E E、A A、B B、DCDC 5-85-8A.A. 苯丙哌林B.B. 右美沙芬C.C. 可待因D.D. 地塞米松E.E. 氨溴索5.5. 白日咳嗽为主者宜选用6.6. 夜间咳嗽宜选用7.7. 频繁、剧烈无痰干咳宜选用8 8伴有较多痰液者宜选用正确答案ABCEABCE
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