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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,子宫收缩药物,2019-2-26,子宫收缩药物,1,子宫收缩药,子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩的药物。临床常用的药物分为三类:垂体后叶素类、前列腺素类、麦角生物碱类。,子宫收缩药 子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平,2,一、垂体后叶素类,缩宫素(,oxytocin,催产素),本品从猪、牛、羊的神经垂体(垂体后叶)中提取,也可人工合成。它们的效价以单位表示,,1,单位相当于,2ug,纯缩宫素。,垂体后叶素(,pituitrin),本品是从猪、牛、羊等动物的神经垂体中提取的粗制剂,内含等量的缩宫素(催产素)和血管升压素(抗利尿激素)。,一、垂体后叶素类缩宫素(oxytocin,催产素),3,缩宫素(,oxytocin,催产素),【药理作用】,现已证明,子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体,缩宫素通过与受体结合而引起子宫收缩及促进排乳作用。未孕子宫受体密度低,妊娠子宫受体数量逐渐增加,至妊娠后期受体数量达最高峰,且宫体的受体数量明显高于宫颈。,缩宫素(oxytocin,催产素)【药理作用】,4,缩宫素(,oxytocin,催产素),【药理作用】,兴奋子宫,:缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌,子宫收缩加强。作用特点如下:,作用快速、短暂;,对子宫体兴奋作用强,对子宫颈兴奋作用弱;,子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小:,小剂量,使子宫节律性收缩,其性质类似于正常分娩,有利于胎儿娩出;,大剂量,引起子宫强直性收缩,对产程中的胎儿和母体不利;,缩宫素(oxytocin,催产素)【药理作用】,5,缩宫素(,oxytocin,催产素),【药理作用】,兴奋子宫,:作用特点如下:,作用受子宫生理状态影响:,妊娠早期体内孕激素水平高,可降低子宫对缩宫素的敏感性,故早期子宫对缩宫素不敏感;,妊娠中、后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高,临产时达到高峰,这是由于体内雌激素水平随妊娠的进展逐渐增高,而雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性;,分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低。,缩宫素(oxytocin,催产素)【药理作用】,6,缩宫素(,oxytocin,催产素),【药理作用】,促进排乳:缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,能促进排乳,但不增加排乳总量。,其它作用:,大剂量,缩宫素能松驰血管平滑肌,有短暂的降压作用;尚有轻度抗利尿作用。,缩宫素(oxytocin,催产素)【药理作用】,7,缩宫素(,oxytocin,催产素),【临床用途】,催产和引产,:,对于胎位及产道正常的宫缩无力性难产,为了加强子宫节律性收缩,促进分娩,可用小剂量缩宫素作催产;,对于死胎、过期妊娠及妊娠合并严重疾病(如心脏病、肺结核等),需提前终止妊娠者,可用小剂量缩宫素作引产。,缩宫素(oxytocin,催产素)【临床用途】,8,缩宫素(,oxytocin,催产素),【临床用途】,产后止血,:产后出血时,应立即肌内注射或皮下注射,较大剂量缩宫素(,5-10,单位),,使子宫产生强直性收缩,压迫肌层内血管而止血。但因其作用短暂,临床上已被肌内注射作用快而持久的麦角新碱所取代。,缩宫素(oxytocin,催产素)【临床用途】,9,缩宫素(,oxytocin,催产素),【临床用途】,催乳,:在喂奶前,2-3,分钟,以滴鼻剂滴鼻,每次,3,滴,经粘膜吸收后,可促进乳汁排出。也可肌内注射,2-5,单位催乳。,缩宫素(oxytocin,催产素)【临床用途】,10,缩宫素(,oxytocin,催产素),【不良反应】,偶见恶心、呕吐、心律失常;,使用过量可导致子宫持续性强直收缩,引起胎儿宫内窒息,甚至子宫破裂。,缩宫素(oxytocin,催产素)【不良反应】,11,缩宫素(,oxytocin,催产素),【用药注意事项】缩宫素用于催产、引产时,必须注意以下几点:,严格掌握剂量,:根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴速,避免子宫强直性收缩;,缩宫素(oxytocin,催产素)【用药注意事项】缩宫素用于,12,缩宫素(,oxytocin,催产素),【用药注意事项】,严格掌握禁忌证,:有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上经产妇及剖宫产史者禁用,以防止子宫破裂或胎儿宫内窒息。,从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂,偶有过敏反应,而人工合成者则无。,缩宫素(oxytocin,催产素)【用药注意事项】,13,垂体后叶素(,pituitrin),垂体后叶素中的缩宫素有催产、引产或产后止血作用,因成分复杂,含升压素,对子宫平滑肌的选择性不高,且不良反应较多,故作为子宫收缩药已被缩宫素取代。垂体后叶素中所含的血管升压素具有两种作用:,通过与肾集合管上的相应受体结合,增加对水分的重吸收,具有明显的抗利尿作用,可用于治疗尿崩症;,作用于血管平滑肌,收缩血管,尤其是毛细血管和内脏小动脉,可用于治疗肺出血(咯血)和食管、胃底静脉曲张破裂出血(呕血)。,垂体后叶素(pituitrin)垂体后叶素中的缩宫素有催产、,14,垂体后叶素(,pituitrin),此外,血管升压素尚有短暂的升高血压和胃肠平滑肌兴奋作用。应用垂体后叶素后,可出现恶心、呕吐、面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、便秘及过敏反应等不良反应,遇此情况应立即停药。高血压、冠心病、肺心病、心力衰竭、妊娠高血压综合征等禁用。其余禁忌证见缩宫素。,垂体后叶素(pituitrin)此外,血管升压素尚有短暂的升,15,二、麦角生物碱类,(一)氨基麦角碱类,麦角新碱(,ergonovine,ergometrine),(二)氨基酸麦角碱类,氢麦角碱(,dihydrorgotoxine,海特琴),麦角胺(,ergotamine),二、麦角生物碱类(一)氨基麦角碱类,16,麦角新碱(,ergonovine,ergometrine),【药理作用】能选择性兴奋子宫平滑肌,使子宫收缩。其特点是:,作用迅速、强大而持久;,对妊娠子宫比未孕子宫敏感,尤以临产时和新产后子宫最敏感;,对宫体和宫颈的作用无选择性,不利于胎儿娩出,故禁用于催产、引产;,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,压迫血管而有止血作用。,麦角新碱(ergonovine,ergometrine)【药,17,麦角新碱(,ergonovine,ergometrine),【临床用途】,子宫出血,:用于产后、刮宫术后、月经过多等引起的子宫出血。常选用肌内注射,使子宫平滑肌产生强直性收缩,机械地压迫肌层内血管而止血。,产后子宫复原,:产后子宫复原缓慢,易致出血和感染。因此,产后应用促进子宫收缩,以加速其复原。,麦角新碱(ergonovine,ergometrine)【临,18,麦角新碱(,ergonovine,ergometrine),【不良反应】,部分病人有恶心、呕吐、头晕、冷汗、面色苍白及血压升高等等反应;偶见过敏反应,严重者可见呼吸困难、血压下降。,【禁忌证】,妊娠中毒症、高血压、冠心病禁用;胎儿及胎盘娩出之前禁用,以免引起子宫破裂、胎儿宫内窒息及胎盘滞留宫内之危险。,麦角新碱(ergonovine,ergometrine)【不,19,氢麦角碱(,dihydrorgotoxine,海特琴),氢麦角碱是麦角毒进行还原的双氢衍生物,其作用与麦角毒不同。,通过阻断,受体,可导致外周血管扩张、血压降低、心率减慢、翻转肾上腺素升压等作用,临床用于治疗血管痉挛性疾病。,氢麦角碱(dihydrorgotoxine,海特琴)氢麦角碱,20,氢麦角碱(,dihydrorgotoxine,海特琴),氢麦角碱还具有中枢镇静作用,与异丙嗪、哌替啶可组成冬眠合剂,临床用于人工冬眠。,本品的主要不良反应是体位性低血压,故病人在注射后应卧床,2,小时,并禁用于低血压、严重动脉硬化、冠心病、肾功能不全等病人。,氢麦角碱(dihydrorgotoxine,海特琴)氢麦角碱,21,麦角胺(,ergotamine),麦角胺能收缩脑血管,降低脑动脉搏动幅度,使偏头痛缓解,有效率可达,90%,,但不能预防其发作。由于麦角胺吸收缓慢且不规则,故常与咖啡因配伍,后者既能增加麦角胺的吸收,又能收缩脑血管而发挥协同作用。久用可损坏血管内皮细胞,导致支端坏死,故口服,2-4,天为限。,麦角胺(ergotamine)麦角胺能收缩脑血管,降低脑动脉,22,三、前列腺素类,前列腺素(,prostaglandin),是一类广泛存在于身体各组织和体液中的自体活性物质,现可人工合成。与生殖药理关系密切的前列腺素有前列腺素,E,2,、前列腺素,F,2,及其衍生物,15-,甲基前列腺素,F,2,等。,三、前列腺素类前列腺素(prostaglandin)是一类广,23,地诺前列酮(,dinoprostone,前列腺素,E,2,),【作用及用途】,兴奋子宫:对妊娠各期子宫均有明显的兴奋和收缩作用。对妊娠初、中期子宫的收缩作用远比缩宫素强,对临产前子宫最为敏感。引起子宫收缩的特性与分娩时的阵缩相似,在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时,尚能使子宫颈部肌肉松驰。,地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2)【作用及,24,地诺前列酮(,dinoprostone,前列腺素,E,2,),【作用及用途】,用于中期妊娠引产和足月妊娠引产,是一种安全且有效的引产药。除可静脉滴注外,阴道内、羊膜腔内或宫腔内羊膜腔外给药,能兴奋早、中期妊娠子宫并导致流产。对于妊娠早期引产,所需剂量较大,易致较严重不良反应,孕妇常难忍受。,地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2)【作用及,25,地诺前列酮(,dinoprostone,前列腺素,E,2,),【作用及用途】,抗早孕:前列腺素,E,2,能促进黄体萎缩、溶解,使血中黄体酮水平急剧下降,子宫内膜脱落形成月经,对停经,49,天之内的早孕妇女,催经止孕之效可达,96%,。此外,还能促使子宫收缩,妨碍受精卵着床而发挥抗早孕作用。,地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2)【作用及,26,【不良反应】,常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠反应,此乃前列腺素兴奋胃肠平滑肌所致,少数人还有头晕、头痛、胸闷、体温升高、心率加速、血压下降等,一般停药后即消失;,静脉滴注过量可引起子宫强直性收缩,故应严密观察宫缩情况,防止宫缩过强而发生子宫破裂。,【禁忌证】青光眼、心脏病、肝肾功能严重不全、哮喘及发热患者禁用。,地诺前列酮(,dinoprostone,前列腺素,E,2,),【不良反应】地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E,27,谢谢!,谢谢!,28,
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