抗血小板药物课件

,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Company Logo,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,抗血小板药物,抗血小板药物,1,血栓形成的主要因素,血栓形成的主要因素,2,冠脉血栓的形成,血管内皮破损,血管内皮脱落,血管内支架,冠脉血栓的形成血管内皮破损,3,纤维蛋白原,激活的,Gpllb/llla,血小板,脂核,胶原,Gpla/lla,粘附,von Willebrand,von Willebrand,因子,/Gplb,粘附,凝血酶,ADP,5,羟色胺,血栓素,A,2,1,3,2,4,血小板,4,因子,CD 40,配体,thrombospondin,组织生长因子,血小板粘附,血小板聚集,血小板释放、分泌,血小板凝块,血小板的生理功能,纤维蛋白原激活的Gpllb/llla血小板脂核胶原Gpla/,4,ACS,的病理生理学,不同的血栓、不同的临床表现,Fuster V et al,NEJM,1992;326:310318,Davies MJ et al,Circulation,1990;82(Suppl II):II38,II46,脂质池,巨噬细胞,内部,张力,外部切变力,Mural,血栓(,UA/NSTEMI,),阻塞性血栓(,STEMI,),斑块,破裂,血栓,动脉粥样硬化血栓形成,血小板粘附到内,皮下腔,ACS的病理生理学不同的血栓、不同的临床表现Fuster,5,冠状动脉粥样硬化,抗血小板治疗的重要性,Libby P.Circ 2001;104:365,介入,/,溶栓治疗,抗血小板,肝素,/LMWH,受体阻滞剂,改善生活方式,控制危险因素,抗血小板,他汀类,控制危险因素,抗血小板,受体阻滞剂,ACEI,他汀类,一级预防,ACS,急性期处理,二级预防,冠状动脉粥样硬化抗血小板治疗的重要性Libby P.C,6,抗血小板药物课件,7,抗血小板药物分类,抗血小板药物分类,8,不同种类抗血小板药的作用机理,抑制作用,促进作用,PGI,2,PGE,1,促进,腺苷酸环化酶,ATP,cAMP,5,AMP,PDE,西洛他唑,Ca2+,Ca,Ca2+,Ca,贮藏颗粒,释放,ADP,，,5,羟色胺等,膜磷脂,花生四烯酸,PGG2(H2),TXA2,二次聚集,诱导血小板聚集,引起血管收缩,血栓素,合成酶,氯吡格雷,阿司匹林,环氧化酶,纤维蛋白原,GPIIb/IIIa,受体拮抗剂,替罗非班,不同种类抗血小板药的作用机理抑制作用 促进作用PGI2 P,9,阿司匹林肠溶片,通用名称：阿司匹林肠溶片英文名称：BAYASPIRIN(Aspirin Enteric Coated Tablets)商品名称：拜阿司匹灵,药理作用:,阿司匹林使血小板的环氧合酶即前列腺素合成酶乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用；,性状:白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。,剂量：100mg,临床评价：A 最经济，应用最广泛的抗血小板制剂；,B 抗血小板作用相对较弱,胃肠道副作用。,阿司匹林肠溶片通用名称：阿司匹林肠溶片英文名称：BAYAS,10,阿司匹林肠溶片,适应症:,抑制下述情况时的血小板粘附和聚集：不稳定性心绞痛冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛；急性心肌梗死；预防心肌梗死复发；动脉血管的手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术，PTCA)；预防大脑一过性的血流减少(TIA：短暂性脑缺血发作)和已出现早期病症如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明后预防脑梗死。说明：该药不宜用作止痛剂。,阿司匹林肠溶片适应症:,11,阿司匹林肠溶片,用法用量：,本品宜在,饭后用温水送服,，,不可空腹服用,。本品为肠溶片，必须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术,(ACVB),后，开始使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）最佳时间为术后,24,小时。,急性心肌梗死：,300mg,嚼服,不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑一过性的血流减少（,TIA,：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状后预防脑梗死，建议每日阿司匹林剂量为,100mg,预防心肌梗死复发，建议每天的阿司匹林的剂量为,300mg,拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应长期使用，使用期限请遵医嘱。,阿司匹林肠溶片用法用量：不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血,12,阿司匹林肠溶片,药代动力学:,阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸，因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身,不良反响,常见的不良反响为胃肠道反响，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反响呼吸困难和皮肤反响极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变多形性渗出性红斑。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵阿司匹林肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便严重胃出血的病症。出现眩晕和耳鸣时特别是儿童和老人可能为严重的中毒病症。,一旦出现不良反响，应立即停药并通知医生，以便医生能判断不良反响的程度并采取必要的措施。,阿司匹林肠溶片药代动力学:,13,硫酸氢氯吡格雷片,【药品名称】,通用名称：硫酸氢氯吡格雷片,商品名称：波立维 PLAVIX,英文名称：Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets,【成份】,化学名称：甲基+-S-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩3，2-C吡啶-54H-乙酸酯硫酸氢盐,化学构造式：,分子式：C16H16ClNO2SH2SO4,硫酸氢氯吡格雷片【药品名称】,14,硫酸氢氯吡格雷片,【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有?75?，另一面刻有?1171?,【规格】75mg,【适应症】,氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件：,心肌梗死患者从几天到小于35天，缺血性卒中患者从7天到小于6个月或确诊外周动脉性疾病的患者。,急性冠脉综合征的患者,非ST段抬高性急性冠脉综合征包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死，包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。,用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。,硫酸氢氯吡格雷片【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆,15,硫酸氢氯吡格雷片,药效学特性：,氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷ADP与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它冲动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。,氯吡格雷75mg，每日一次重复给药，从第一天开场明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在37天到达稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为4060，一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。,硫酸氢氯吡格雷片药效学特性：,16,硫酸氢氯吡格雷片,【用法用量】,成人和老年人,波立维的推荐剂量为每天75mg，与或不与食物同服。,对于急性冠脉综合征的患者：,非ST段抬高性急性冠脉综合征不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开场，然后以75mg每日1次连续服药合用阿司匹林75mg325mg/日，阿司匹林的剂量不应超过100mg。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果。,ST段抬高性急性心肌梗死：应以负荷量氯吡格雷开场，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在病症出现后