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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,2024/11/24,1,传出神经系统药理,2023/9/181传出神经系统药理,Contents,传出神经系统药理概论,1,胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,2,3,肾上腺素受体激动药,4,肾上腺素受体阻断药,5,胆碱受体阻断药,Contents传出神经系统药理概论1胆碱受体激动药和抗胆碱,自 主 神 经,运 动 神 经,交感神经,副交感神经,(,一,),传,出,神,经,解,剖,学,分,类,非随意活动,随意活动,第,1,节 概 述,自 主 神 经 运 动 神 经交感神经副交感神经(一),运动神经系统,Sympathetic,Para-sympathetic,自 主 神 经 系 统,骨骼肌,心血管,平滑肌等,心脏、平滑肌腺体等,运动神经系统SympatheticPara-sympathe,2024/11/24,5,按释放的,递质,分类:,1.,胆碱能神经:,全部交感、副交感神经节前纤维,运动神经,全部副交感神经节后纤维,极少数交感神经节后纤维,(,汗腺、骨骼肌血管舒张,N),2.,去甲肾上腺素能神经:,绝大多数交感神经节后纤维,2023/9/185按释放的递质分类:1.胆碱能神经:,2024/11/24,6,骨骼肌血管,2023/9/186骨骼肌血管,2024/11/24,7,Anatomy of ENS,2023/9/187Anatomy of ENS,2024/11/24,8,Dual innervation,Most organs in the body are innervated by both divisions of the autonomic nervous system,one is the,sympathetic,nerve fiber and the other is the,parasympathetic,nerve fiber.The function of the two system is not same,it is,opposite,.,2023/9/188Dual innervation Mos,2024/11/24,9,In normal condition they are,in,balance,controlled by the brain.,Despite dual innervation,one,system usually,predominates,in controlling the activity of a given organ.,2023/9/189In normal condition,2024/11/24,10,parasympathetic,-,“,rest and digest,”,-growth,sympathetic,-,“,fight or flight,”,-energy expenditure,2023/9/1810parasympathetic-,2024/11/24,11,第,2,节 传出神经系统的递质和受体,2023/9/1811第2节 传出神经系统的递质和受体,2024/11/24,12,一、传出神经系统的递质,2023/9/1812一、传出神经系统的递质,1.,递质学说的发展:,100,多年前 化学传递?电传递?,1921,年,Loewi,蛙心实验,1926,年,Dale,乙酰胆碱,(Ach),1946,年,von Euler,去甲肾上腺素,(NA),1.递质学说的发展:,2.,传出神经,突触的,超微结构:,(,1,)轴突末端,(,2,)突触,树突,囊泡,轴突,线粒体,突触间隙,突触后膜,突触前膜,递质,树突囊泡轴突线粒体突触间隙突触后膜突触前膜递质,2024/11/24,15,2023/9/1815,2024/11/24,16,3.,递质的合成、贮存、释放、灭活,当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的化学传递物,2023/9/1816 3.递质的合成、贮存、释放、灭活,2024/11/24,17,2023/9/1817,2024/11/24,18,乙酰胆碱,胆碱乙酰,CoA,胆碱乙酰化酶,Ach,贮存于囊泡(,ATP,、囊泡蛋白共存),胞裂外排、,量子化释放,2023/9/1818乙酰胆碱,2024/11/24,19,【Ach,的去路,】,生理效应,反馈(负)地调节递质释放,Ach+,胆碱受体,后膜,前膜,Ach,胆碱和乙酸(进入循环),AchE,2023/9/1819【Ach的去路】生理效应反馈(负,2024/11/24,20,2023/9/1820,儿茶酚胺类,NA,AD DA,合成、贮存:,酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,脱羧酶,多巴胺,羟化酶,NA,贮存:,于囊泡(,ATP,、嗜铬颗粒蛋白共存),释放:,胞裂外排、量子化释放,药理学-传出神经系统药理课件,后膜,前膜,NA+,肾上腺素受体,生理效应,反馈性调节递质释放,突触前膜的,受体结合,抑制,NA,的释放,负反馈,突触前膜的,受体结合,促进,NA,的释放,正反馈,【,去路,】,后膜前膜 NA+肾上腺素受体 生理效应 反馈性调节递,2024/11/24,23,灭活:,摄取,1/,神经摄取,/,摄取贮存型:,75%,90%,主动转运机制,摄取,2/,非神经组织摄取,/,摄取代谢型:,心肌、血管、肠道平滑肌,儿茶酚氧位甲基转移酶,(COMT),单胺氧化酶,(,MAO,),2023/9/1823灭活:,2024/11/24,24,二、传出神经系统的受体与效应,receptor,“,R,”,2023/9/1824二、传出神经系统的受体与效应re,胆碱受体,:,能选择性与,Ach,相结合的受体,M-R,(,毒蕈碱受体,),:,M,1,M,2,M,3,M,4,M,5,位于:,心脏、血管、眼睛、腺体、平滑肌,一、胆碱受体与效应,胆碱受体:能选择性与Ach相结合的受体一、胆碱受体与效应,2024/11/24,26,N-R,(,烟碱受体,),:,N,1,(N,N,),受体:,位于,神经节,N,受体,N,2,(N,M,),受体:,位于,骨骼肌神经肌肉接头,N,受体,2023/9/1826N-R(烟碱受体):,胆碱能,N,兴奋,(M-R,、,N-R),M-R,:,功能,:,心脏抑制,平滑肌收缩,缩瞳,腺体分泌,心脏:心率、收缩力、传导,三抑制:血管扩张(内皮细胞释放,NO,),血压下降,平滑肌:支气管、胃肠、泌尿道,三兴奋:腺体:唾液、消化道、支气管,瞳孔括约肌、睫状肌:缩瞳,胆碱能N兴奋(M-R、N-R),N-R,:,N,1,(,N,n,),:,功能,:神经节兴奋,肾上腺髓质分泌,N,2,(,N,m,),:,功能,:骨骼肌收缩,药理学-传出神经系统药理课件,2024/11/24,29,肾上腺素受体,:,能选择性与,NA,、,AD,相结合的受体,-R,:,1,2,-R,:,1,2,3,二、肾上腺素受体与效应,2023/9/1829肾上腺素受体:能选择性与NA、AD相结,NA,能神经兴奋,(-R,、,-R),-R,:,1,:,功能,:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,扩瞳,支、胃肠平滑肌抑制,心脏收缩力,(弱),2,:,功能,:负反馈,-R,:,1,:,功能,:心脏收缩力,心率,传导,2,:,功能,:支、胃肠平滑肌舒张,骨骼肌血管、冠状血管扩张,血糖 正反馈,NA,3,:,功能,:脂肪分解,-R:,2024/11/24,32,多巴胺受体,:,D1-R:,内脏血管平滑肌,舒张,D2-R:,去甲肾上腺素能神经末梢,NA,胃肠平滑肌,舒张,2023/9/1832多巴胺受体:D1-R:内脏血管平滑肌,2024/11/24,33,三、受体激动后的信息传递机制,1.M,胆碱受体:,(,+,)磷脂酶,C,IP,3,、,DAG,(,-,),ACcAMP,(,+,),K,+,通道、(,-,),Ca,2+,通道,2023/9/1833三、受体激动后的信息传递机制1.M,2024/11/24,34,2.N,胆碱受体:,(,+,),N-R,离子通道开放,Na,+,、,Ca,2+,内流动作电位效应,2023/9/18342.N胆碱受体:,2024/11/24,35,3.,肾上腺素受体:,(+),1,-R,:(,+,),PLC,IP,3,、,DAG,(+),2,-R,:(,-,),ACcAMP,(+)-R,:(,+,),ACcAMP,2023/9/1835 3.肾上腺素受体:,2024/11/24,36,第四节 传出神经药物的基本作用,及其分类,一,.,传出神经药物的作用,方式,直接作用于受体:,(+)R:,激动药,(,-,),R:,拮抗药,D,+,R,2023/9/1836第四节 传出神经药物的基本作用D,2024/11/24,37,影响递质:,1.,影响递质的生物合成:,-,甲基酪氨酸,2.,影响递质的释放:麻黄碱、间羟胺促进,NA,释放;氨甲酰胆碱促进,Ach,释放,3.,影响递质的转运和贮存:利血平,4.,影响递质的生物转化:胆碱酯酶抑制药,2023/9/1837影响递质:,二,.,传出神经药物的分类,二.传出神经药物的分类,2024/11/24,39,思考题:,1.,传出神经按递质分类?,2.NA,合成的限速酶、灭活酶?,Ach,灭活酶?,3.,传出神经的受体与功能?,4.,传出神经药物的基本作用方式?,2023/9/1839思考题:1.传出神经按递质分类?,量子化释放示意图,量子化释放示意图,
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