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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第七章,作用于血液及造血器官的药物,第七章作用于血液及造血器官的药物,1,血液,凝血(止血):,血管收缩,血小板激活,凝血系统激活,抗凝血:,抗凝血系统激活,纤溶系统激活(纤维蛋白溶解),血液凝血(止血):血管收缩抗凝血:抗凝血系统激活,2,凝血酶原激活物的形成,凝血酶的形成,纤维蛋白的形成,生理性凝血:,凝血因子,,,,,,,,,,,,等,凝血酶原激活物的形成生理性凝血:凝血因子,,3,1,9,10,2,7,191027,4,凝血与抗凝血系统动态平衡,凝血,系统,抗凝血,系统,凝血与抗凝血系统动态平衡凝血抗凝血,5,出血,机体凝血功能障碍的临床表现,出血,6,讨论:,1、生活中有哪些出血情况?,讨论:1、生活中有哪些出血情况?,7,第七篇-第一节促凝血药、抗凝血药课件,8,外伤出血,外伤出血,9,第七篇-第一节促凝血药、抗凝血药课件,10,第一节、促凝血药,促凝血药,能加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而使出血停止的药物,第一节、促凝血药促凝血药 能加速血液凝固、抑,11,按其作用机制将其分为以下四类,:,一、促进凝血因子生成药,维生素K,二、抗纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸、氨甲环酸,三、促进血小板生成药,酚磺乙胺(止血敏),四、血管收缩药,垂体后叶素,五、局部止血药,凝血酶,按其作用机制将其分为以下四类:一、促进凝血因子生成药,12,促凝血因子生成药,维生素K(vitamin K),来源和种类,(植)(肠道),和(人工),药理作用,维生素K参与有活性的,凝血因子、的合成,促凝血因子生成药维生素K(vitamin K)药理作用,13,【药理作用】,维生素K作为辅酶在肝内参与凝血因子、的合成,。,10,9,7,2,【药理作用】维生素K作为辅酶在肝内参与凝血因子、,14,临床用途,各种原因所致,Vitk缺乏所引起的出血,;,Vitk,吸收,障碍:梗阻性黄疸、胆瘘、肝病及慢性腹泻;,Vitk,合成,减少:,早产儿、新生儿,,长期大量应用广谱抗生素等,Vitk拮抗药(香豆素类、,水杨酸或敌鼠钠中毒)等引起的出血,临床用途各种原因所致Vitk缺乏所引起的出血;,15,第七篇-第一节促凝血药、抗凝血药课件,16,维生素K Vitamin K,【不良反应】,1K,1,若静注速度过快,(,超过5mg/分,),,可产生颜面潮红、出汗、血压突降或发生休克,。故,一般临床多采用K,1,肌内注射。,2口服K,3,、K,4,易引起恶心、呕吐,嘱患者,饭后服用。,3较大剂量维生素K,3,(30mg/次)可致新生儿溶血性贫血、高胆红素血症。对红细胞,缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6PD),的成人也可诱发急性溶血。注意使用维生素K每次剂量要适宜,不可超过30mg。,4过量时可诱发血栓栓塞并发症,可用口服,香豆素类(或采用肝素)解救,。,补充到书上,维生素K Vitamin K【不良反应】补充到书上,17,二、抗纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸,(止血芳酸),氨甲环酸,【作用及应用】,能竞争性抑制纤溶酶原激活物,高浓度时能,抑制纤溶酶,,从而,抑制纤维蛋白溶解,而止血。,二、抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸(止血芳酸)氨甲环,18,氨甲苯酸,(止血芳酸),抗纤维蛋白溶解药,1、主要用于,纤溶酶活性,亢进,引起的出血,如产后出血、前列腺、肝、胰、肺等大手术后出血。,2、,链激酶、尿激酶过量导致的出血,纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸(止血芳酸)抗纤维蛋白溶解药1、主要用于纤溶酶活性,19,【不良反应与注意事项】,腹泻、恶心、胸闷等,用量过大可促进血栓形成,诱发心肌梗死。,禁用于有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者,。,【不良反应与注意事项】腹泻、恶心、胸闷等,20,三、促进血小板生成药,酚磺乙胺 (止血敏),降低毛细血管通透性,血管收缩,促进血小板生成并增强血小板,的功能,特点:作用快,维持时间长,毒性低。,三、促进血小板生成药 酚磺乙胺 (止血敏)降低毛细血,21,用途:,手术前后预防出血以及治疗消化道、肺、脑、眼底出血、鼻出血及血小板减少性紫癜,等。,偶见过敏反应。,用途:手术前后预防出血以及治疗消化道、肺、脑、眼底出血、鼻出,22,四、作用于血管的药物,垂体后叶素 Pituitrin,(内含,加压素和缩宫素,),能使血管收缩及子宫收缩。,用于,肺咯血、肝硬化门静脉高压引起的上消化道出,血、产后大出血,,也可用于,尿崩症,的治疗。,高血压、冠心病、癫痫患者,禁用,。,四、作用于血管的药物 垂体后叶,23,五、局部止血药凝血酶,从牛、猪血液中提取的凝血酶原经激活而得,局部止血、作用快,用于:,结扎止血困难,的小血管、毛细管,口服或灌注用于上消化道出血,五、局部止血药凝血酶从牛、猪血液中提取的凝血酶原经激活而得,24,血栓栓塞性疾病,血栓,是指在人体血管内形成的血块,血栓形成是指血管内形成血凝块的过程。,血栓栓塞性疾病血栓,是指在人体血管内形成的血块,血栓形成是,25,案例:,男性,50岁,因,大手术后,一直卧床休息,今晨突然出现小腿深部疼痛,压痛,肿胀,急送医院,经多普勒血管超声检查提示有,静脉血栓,,能迅速,阻止血栓继续扩大,的药物是:,A、华法林 B、肝素 C、右旋糖酐,D、吗啡 E、阿司匹林,案例:男性,50岁,因大手术后一直卧床休息,今晨突然出现小腿,26,第二节 抗凝血药,抗凝血药是能阻止血液凝固和血栓形成的药物。,体内、外,抗凝血药,肝素、双香豆素(口服),体,内,抗凝血药,华法林,体,外,抗凝血药,枸橼酸钠,第二节 抗凝血药,27,(一)体内外抗凝血药,肝素 Heparin,【药理作用】,肝素在,体内、外,均有迅速而强大的抗凝作用。肝素能,促进抗凝血酶,(AT-)的抗凝血作用。,肝素还能,抑制血小板,的功能,。,(一)体内外抗凝血药,28,【临床应用】,用于血栓栓塞性疾病,、,弥散性血管内凝血的早期、,体外抗凝:,心血管直视手术、体外循环、心导管检查等。,【临床应用】用于血栓栓塞性疾病、,29,1,自发性出血,黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。一旦发生立即停药,,静注,鱼精蛋白,对抗,2、一过性血小板减少,3、脱发、,骨质疏松,,偶见发热、荨麻疹、哮喘过敏反应。,4、出血倾向、肝、肾功能不全、脑出血、术后均禁用;孕妇应用可引起早产及胎儿死亡,。,【不良反应】,注意:严禁肌内注射,1自发性出血 黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。一,30,(二)体内抗凝血药,华法林,Warfarin,华法林为香豆素类,口服,抗凝血药,。,【作用及应用】,可,竟争性拮抗维生素K的作用,阻碍凝血酶原和、因子的合成,从而发挥抗凝作用。,对已形成的凝血因子无拮抗作用,故,体外无效,。,用于,防治,血栓栓塞性疾病。,作为心梗辅助用药,(二)体内抗凝血药,31,【不良反应】,自发性出血:,应立即停药,,并用大量维生素K对抗,。必要时立即输血补充凝血因子加以控制。,胎儿出血或畸形,【不良反应】自发性出血:,32,枸橼酸钠,【作用及应用】,酸根离子能跟钙离子结合,使血中Ca,2,+下降产生抗凝作用,本药仅作为体外抗凝剂,,用于体外血液保存,。,(,因血中Ca,2+,浓度降低可发生低钙抽搐等),体外抗凝药,枸橼酸钠【作用及应用】体外抗凝药,33,【不良反应与注意事项】,低钙血症,应补充钙剂,输血量不应太大,速度不应过快,【不良反应与注意事项】,34,抗凝特点,机制,主要不良反应:,解救药,肝素,体内外,抗凝血酶,自发性出血,过敏反应,鱼精蛋白,华法林,体内,拮抗Vitk,自发性出血,维生素K,维生素K中毒的解救药,抗凝特点机制主要不良反应:解救药肝素体内外抗凝血酶自发性出,35,鲱鱼,鲑鱼,鲱鱼鲑鱼,36,37,抗血小板药,37抗血小板药,37,AA,PGG,2,PGH,2,血小板,TXA,2,PGI,2,血管内皮,血小板聚集,阿司匹林,阿司匹林(Aspirin),抗血小板药,P180,图20-1,环氧酶抑制药,AAPGG2PGH2血小板TXA2PGI2血管内皮血小板聚集,38,常用,小剂量(,50-100mg),的阿司匹林防治心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成、肺梗死等。,阿司匹林的临床应用,抗血小板药,溶栓疗法的辅助用药,常用小剂量(50-100mg)的阿司匹林防治心肌梗死,39,40,与凝血酶具有高度亲和力,,是目前最强的凝,血酶直接、特异性抑制药。,凝血酶抑制药-水蛭素,(Lepirudin),抗血小板药,40与凝血酶具有高度亲和力,是目前最强的凝凝血酶抑制药-,40,二、抗血小板药,双嘧达莫(潘生丁),抑制血小板内的磷酸二酯酶,减少cAMP水解,抗血小板聚集,防止血栓形成,用于,:心脏手术或瓣膜置换术,减少血栓栓塞,不良反应,:胃肠刺激、血压下降、头痛等,二、抗血小板药双嘧达莫(潘生丁),41,其他抗血小板药比较,药物,作用机制,临床应用,利多格雷/氯吡格雷,抑制,TAX,2,合成酶;阻断,TAX,2,受体,急性心肌梗死、心绞痛、缺血性脑卒中,双嘧达莫,(潘生丁),dipyridamole,抑制磷酸二酯酶,抑制腺苷再摄取,抑制血小板环加氧酶,增强内源性,PGI,2,活性。,人工心瓣膜周围血管病,阿加曲斑,argatroban,与凝血酶的催化部位结合,抑制凝血酶的蛋白水解作用,抑制凝血酶诱导的血小板聚集及分泌作用。,与阿司匹林合用于临床,还可局部用于移植物上,防止血栓形成。,抗血小板药,其他抗血小板药比较药物作用机制临床应用利多格雷/氯吡格雷抑制,42,纤溶酶原,纤溶酶,纤维蛋白降解,纤维蛋白,溶栓药,(链激酶等),第四节、纤维蛋白溶解药(溶栓药),纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白降解纤维蛋白溶栓药第四节、纤维蛋白溶解,43,三、溶栓药,链激酶,SK,又名,溶栓酶,【作用及应用】,与纤溶酶原形成复合物,促进纤溶酶原转变为纤溶酶,水解已形成的纤维蛋白。,对于形成已久的血栓则无溶解作用,。,临床用于治疗急性血栓栓塞性疾病,血栓形成不超过6h疗效最佳,三、溶栓药链激酶 SK 又名溶栓酶,44,【不良反应与注意事项】,过量可引起,出血,,严重出血可注射,氨甲苯酸,对抗。,也可引起发热甚至严重过敏反应,如过敏休克。,本品需,冷藏保存,,配制后的溶液在同样温度下保存不得超过24h。,【不良反应与注意事项】,45,尿激酶 Urokinase,UK,由人的肾细胞合成,药用品是从尿中提取的蛋白质冰冻干燥制剂。,能,直接,激活纤溶酶原变为纤溶酶,使已形成的纤维蛋白溶解,。,尿激酶 Urokinase,UK由人的肾细胞合成,,46,课后总结,血液系统,异常,高凝,血栓,出血,抗凝药,肝.,香,枸.,作用特点,应用,不良反应,溶栓药,链.,尿,T-PA.,止血药,Vk.,止,.,课后总结血液系统异常高凝血栓出血抗凝药肝.作用特点溶栓药链,47,第七篇-第一节促凝血药、抗凝血药课件,48,
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