口服缓控释制剂的应用及药学监护

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,口服,(kuf),缓控释制剂的应用,与药学监护,第一页，共三十九页。,随着科技的迅猛发展，新型高分子材料和新工艺的不断涌现，自,20,世纪,70,年代以来，各种药物新型制剂如缓控释制剂、靶向制剂脉冲,(michng),式给药系统、透皮制剂等逐渐开始在临床应用,其中以口服缓控释制剂最为成熟，临床应用最为广泛,第二页，共三十九页。,大多数人服药会遵循药品说明书，但是仍有一部分人服药比较随性，把药片掰开吃，把胶囊打开来取里面的药粉吃，把口服,(kuf),制剂当成外用药来涂抹,这样，真的行吗？,作为药师，我们在发药和用药咨询时，针对口服缓控释制剂应该注意哪些？,第三页，共三十九页。,缓控释制剂,(zhj),的定义,缓释制剂,指用药后能在,较长时间,内持续缓慢释放药物,(yow),以达到,长效,作用的一类制剂。,一般为,一级速率,释药过程,第四页，共三十九页。,控释制剂,指药物在,预定时间,内，以,预定速度,恒定释放，使血药浓度长时间,恒定维持,在有效浓度范围的制剂。,广义：,控释制剂包括控制释药,速度,、,方向,(fngxing),和,时间,，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。,狭义：,在预定时间内,以,零级或接近零级速率,释放药物的制剂。,第五页，共三十九页。,缓控释制剂,(zhj),的特点,第六页，共三十九页。,缓控释制剂,(zhj),的优点,延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；,血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；,降低胃肠道刺激,(cj),；,提高生物利用度；,减少给药总剂量。,第七页，共三十九页。,缓控释制剂,(zhj),的缺点,剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；,基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；,处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现,(chxin),质量问题（特别是膜控型）,第八页，共三十九页。,患者,(hunzh),常见问题,Q1,药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？,Q2,药片能嚼碎服用吗？,Q3,粪便,(fnbin),里有完整的药片，是没起作用吗？,第九页，共三十九页。,Q1,药片,(yopin),（胶囊）能掰开（打开）服用吗？,A,：,缓控释片剂是否可以掰开服用主要,(zhyo),取决于其所采用的释药技术路线和释药原理,第十页，共三十九页。,口服,(k,uf),缓控,释,释制,剂,剂的,常,常见,类,类型,采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用,通过多单元、独特的微囊技术实现缓释效果的,第十,一,一页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,渗透,(shnt,u),泵型,控,控释,片,片,利用,渗,渗透,压,压原,理,理制,成,成的,控,控释,制,制剂,，,，分,为,为单,室,室泵,和,和双,室,室泵,两,两种,类,类型,。,。,体内,释,释药,不,不仅,均,均匀,恒,恒定,，,，而,且,且不,受,受胃,肠,肠道,可,可变,因,因素,（,（如,蠕,蠕动,、,、,pH,、胃,排,排空,时,时间,(shji,n),等）,的,的影,响,响，,是,是迄,今,今为,止,止最,为,为理,想,想的,口,口服,控,控释,制,制剂,醋酸,纤,纤维(c,su,nxinwi),素,素,乙基,纤,纤维,素,素,高渗,透,透性,物,物质,高,渗,渗透,压,压,第十,二,二页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,微丸,型,型,将均,一,一的,微,微丸,或,或不,同,同粒,径,径、,不,不同,包,包衣,厚,厚度,(h,ud),的微,丸,丸混,合,合装,入,入空,胶,胶囊,制,制成,胶,胶囊,剂,剂，,或,或者,制,制成,片,片剂,。,。,多单,元,元控,释,释微,丸,丸系统,也称多单,元,元微,囊,囊系,统,统,每,100mg,的药,片,片中,含,含有,大,大约,16001800,粒小,丸,丸。,膜控型微丸包衣片剂,每个微丸均为独立的释放单元,第十,三,三页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,实际,上,上是控释,制,制剂,，,，,达到,胃,胃部,后,后快,速,速崩,解,解，,微,微丸,分,分散,于,于胃,肠,肠道,巨,巨大,的,的表,面,面上,，,，体,液,液经,外,外膜,渗,渗入,微,微丸,内,内部,溶,溶解,活,活性,成,成分,琥,琥珀,酸,酸美,托,托洛,尔,尔，,形,形,成,成饱,和,和溶,液,液，,并,并以,几,几乎,恒,恒定,的,的速,度,度持,续,续向,外,外释,放,放,(shfng),约,20h,，血,药,药浓,度,度稳,定,定、,峰,峰谷,波,波动,微,微小,；,；,药代,动,动力,学,学参,数,数更,稳,稳定,在胃肠,道,道全,程,程中,都,都能,稳,稳定,吸,吸收,，,，不,受,受进,食,食或,pH,等影,响,响；,药效,学,学上,，,，,24h,内阻,滞,滞对,受,受体,的,的总,体,体效,果,果比,普,普通,片,片更,强,强更,稳,稳定,；,；,第十,四,四页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,可按,刻,刻痕,掰,掰开,或,或打,开,开,(d,ki),服用,的,的,药理作用,通用名,商品名,抗高血药,琥珀酸美托洛尔缓释片,倍他乐克,单硝酸异山梨酯缓释片,依姆多、欣康,单硝酸异山梨酯缓释胶囊,（长效异乐定）,鼻饲,抗癫痫药,丙戊酸钠缓释片,德巴金,镇痛药,曲马多缓释片,奇曼丁,泌尿道解痉药,托特罗定缓释片,舍尼亭,盐酸奥昔布宁缓释片,依静,抗帕金森药,卡左双多巴控释片,息宁,抗抑郁药,文拉法辛缓释胶囊,（怡诺思）,混合食物咽下,第十,五,五页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,Q2,药片,(y,opi,n),能嚼,碎,碎服,用,用吗,？,？,A,：,所有,的,的缓,控,控释,制,制剂,(zhj),均不,能,能压,碎,碎和,嚼,嚼碎,服,服用,第十,六,六页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,Q3,粪便,里,里有,完,完整,的,的药,片,片，,是,是没,起,起作,用,用吗,？,？,心内,科,科常,遇,遇到,老,老年,(l,oni,n),高血,压,压患,者,者在,服,服用,硝,硝苯,地,地平,控,控释,片,片（,拜,拜新,同,同）,后,后，,自,自诉,此,此药,不,不好,，,，甚,至,至说,其,其是,假,假药,，,，问,其,其原,因,因，,回,回答,“,“服,药,药后,未,未吸,收,收，,整,整片,药,药随,大,大便,排,排出,来,来了,”,”。,第十,七,七页,，,，共,三,三十,九,九页,。,。,A,：这是,正,正常,现,现象,(xinxing),，有,些,些缓,控,控释,片,片有,“,“整吃,整,整排”现,象,象，,是,是药,片,片中,的,的非,活,活性,成,成分,可,可完,整,整地,通,通过,胃,胃肠,道,道，,不,不溶,性,性的,外,外壳,随,随大,便,便排,出,出。,第十八,页,页，共,三,三十九,页,页。,“,整吃整,排,排”现,象,象,某些缓,控,控释制,剂,剂的部,分,分结构,在,在胃肠,道,道中不,会,会被破,坏,坏，最,后,后随粪,便,便排出,体,体外，,例,例如微孔膜,包,包衣片、不溶性,骨,骨架片,的,的骨架及渗透,(sh,nt,u),泵片的生物,学,学惰性,组,组分，,后,后两者,形,形似完,整,整的药,片,片,第十九,页,页，共,三,三十九,页,页。,硝苯地,平,平控释,片,片（拜,新,新同）,格列吡,嗪,嗪控释,片,片（瑞,易,易宁）,多沙唑,嗪,嗪缓释,片,片（可,多,多华）,单硝酸,异,异山梨,酯,酯缓释,片,片（依,姆,姆多）,偶尔,氯化钾,缓,缓释片,（,（补达,秀,秀）,白色,(bis),物质为,不,不能吸,收,收的残,存,存缓释,辅,辅料,盐酸羟,考,考酮缓,释,释片（,奥,奥施康,定,定）,可能,丙戊酸,钠,钠缓释,片,片（德,巴,巴金）,有报道,整吃整,排,排,随粪便,(fnbi,n),排出,因有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者应慎重使用，以免发生梗阻,第二十,页,页，共,三,三十九,页,页。,口服缓,控,控释制,剂,剂,(zh,j),应用中,的,的其他,问,问题,服用方,法,法与用,药,药频率,剂型选,择,择及剂,型,型间的,转,转换,(zhunhun),剂量突,释,释,饮食的,影,影响,中毒救,治,治,包装保,存,存,第二十,一,一页，,共,共三十,九,九页。,服用方,法,法,(fngf,),与用药,频,频率,案例,1,心血管,临,临床药,师,师电话,随,随访,一位老,年,年女性,高,高血压,病,病患者,，,，长期,(ch,ngq),服用硝,苯,苯地平,控,控释片,（,（拜新,同,同）,1,片，,po,，,qd,，近日,感,感晚饭,后,后血压,控,控制不,佳,佳，自,行,行将药,片,片掰开,再,再服用,半,半片,错误,(cu,w),用法,1,掰开,第二十,二,二页，,共,共三十,九,九页。,案例,(nl),2,患者，,男,男，慢,性,性风湿,性,性关节,炎,炎,自诉,(zs),服用布,洛,洛芬缓,释,释胶囊,（,（芬必,得,得）几,分,分钟后,感,感胃部,烧,烧灼感,强,强烈。,患,患者无,消,消化性,溃,溃疡病,史,史。,药师询,问,问服药,方,方法：,口,口服，,1,粒,/,次，,2,次,/d,，饭前,咀,咀嚼胶,囊,囊内的,颗,颗粒后,服,服用。,患,患者认,为,为，咀,嚼,嚼后药,物,物吸收,完,完全、,迅,迅速，,能,能快速,缓,缓解其,疼,疼痛症,状,状。,错误,(cu,w),用法,2,嚼服,所有的口服缓控释制剂均不能压碎或咀嚼，以免破坏剂型失去其缓控释作用,可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一刻痕，服用时也要保持半片的完整性,对于说明书中未注明是否可以掰开的药物，一般不建议掰开使用,第二十,三,三页，,共,共三十,九,九页。,案例,(nl),3,患者，,女,女，支,气,气管哮,喘,喘，医,嘱,嘱氨茶,碱,碱缓释,片,片,0.1g,，,bid,口服治,疗,疗。患,者,者因只,记,记住了,医,医师告,知,知的该,药,药作用,时,时间较,长,长，故,认,认为,(rnwi),每日早,上,上服用,1,次即可,，,，结果,夜,夜间哮,喘,喘控制,不,不佳,错误用,法,法,(ynf),3,用药次,数,数过少,为维持有效血药浓度，避免不良反应，患者应注意不要漏服，以免血药浓度过低不能控制症状,第二十,四,四页，,共,共三十,九,九页。,案例,(nl),4,患者因,低,低钾血,症,症服用,氯,氯化钾,口,口服溶,液,液，复,诊,诊时医,师,师改开,氯,氯化钾,缓,缓释片,，,，,2,片，,q12h,口服。,回,回家后,，,，患者,考,考虑曾,服,服用的,氯,氯化钾,口,口服溶,液,液每日,须,须服,3,次，故,认,认为氯,化,化钾缓,释,释片也,应,应每日,服,服,3,次，于,是,是,(ysh),自行调,整,整用药,次,次数至,2,片，,tid,。,2,周后再,次,次复诊,，,，检测,发,发现血,钾,钾水平,已,已超过,正,正常范,围,围上限,。,。,错误用,法,法,(ynf),4,用药次,数,数过多,口服缓,/,控释制剂每片（粒）的剂量通常是普通制剂,24,倍，用药次数过多或增加给药剂量会使血药浓度过高而带来安全隐患,第二十,五,五页，,共,共三十,九,九页。,剂型选,择,择,(xu,nz,),及剂型,间,间的转,换,换,缓控释,制,制剂,(zh,j),主要适,合,合高血,压,压、冠,心,心病、,哮,哮喘等,慢,慢性病,，,，,不适用,于,于急性,