第19章-抗高血压药ppt课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,邵阳医专药理学教研室,邵阳医专药理学教研室 谭安雄,抗高血压药,邵阳医专药理学教研室 谭安雄抗高血压药,1,教学目的,1.掌握利尿药、受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT,1,受体阻断药的临床应用、主要不良反应,。,2.熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应；抗高血压用药原则。,3.了解抗高血压药的分类。,教学目的1.掌握利尿药、受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张,2,一、成人高血压的判断标准:,血压 140/90mmHg,概 述,原发性高血压(高血压病),继发性高血压(症状性高血压),二、高血压的分类,三、血压的调节,一、成人高血压的判断标准:概 述 原发性,3,神经调节：交感神经系统,中枢,神经节,末梢递,质释放,突触后,膜受体,血管平滑肌,体液调节,：,肾素-血管紧张素-醛固酮系统,可乐定,美加明,利血平,普萘洛尔,1,哌唑嗪,1,拉贝洛尔,肼屈嗪,硝普钠,硝苯地平,米诺地尔,肾脏邻球,肾素,转化酶,小动脉收缩,旁 器,血管紧,血管紧,血管紧,张素原,张素,张素,醛固酮分泌,水钠潴留,-R阻断药,ACEI,(卡托普利),氯沙坦,利尿药,(噻嗪类),血压的调节及降压药作用环节,神经调节：交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管,4,第一节 抗高血压药物的分类,根椐作用部位和作用机制分五类,：,（一）利尿药,：氢氯噻嗪等。,（二）交感神经抑制药,1、中枢性抗高血压药：可乐定等。,2、神经节阻断药：美加明等。,3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。,第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类：,5,4、肾上腺素受体阻断药：,受体阻断药：普萘洛尔等。,受体阻断药；哌唑嗪等。,、受 体阻断药：拉贝洛尔。,（三）钙拮抗药：,硝苯地平、氨氯地平等。,（四）肾素-血管紧张素系统抑制药,1、ACEI：卡托普利等,2、AT,1,受体阻断药：氯沙坦等。,（五）血管扩张药：,肼屈嗪、米诺地尔,第一节 抗高血压药物的分类,4、肾上腺素受体阻断药：第一节 抗高血压药物的分类,6,第二节 常用抗高血压药,一.利尿药,氢氯噻嗪,作用及应用,临床抗高血压的一线药，作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。,第二节 常用抗高血压药一.利尿药,7,2.降压机制：,用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少.,长期用药：,血管壁细胞内钠量减少，钠钙交换,使胞内,钙含量减少；,血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低；,诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽等。,3、不良反应,低钾、低钠；高血糖、高血脂、高尿酸血症。,长期应用要补钾。,2.降压机制：,8,1、作用,利尿、钙拮抗。,特点：,降压作用强、作用持续时间长。,2、应用,单独应用治疗轻、中度高血压；,可与其他降血压药合用增强疗效。,3、不良反应,较少，可有失眠、口干等。,吲达帕胺,1、作用 利尿、钙拮抗。吲达帕胺,9,二、,-,受体阻断药,1.降压特点：,(1)作用温和、缓慢、持久，中等强度。,(2)不易产生耐受。,（3）降压时伴心率,、心输出量。,2.降血压机制：,阻断心脏,1,受,体.,阻断肾脏肾小球旁细胞的,1,受体，,抑制肾素分泌,。,普萘洛尔,二、-受体阻断药1.降压特点：普萘洛尔,10,阻断外周交感神经末梢突触前膜的,2,受体，抑制 正反馈而,减少去甲肾上腺素的释放。,中枢降压作用,(5),能增加前列环素的合成。,阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体，抑制 正反馈而减,11,3.应用,对轻、中度高血压有效，高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。,4.不良反应,心率减慢，诱发哮喘，骤停引起反跳等。,3.应用,12,美托洛尔、阿替洛尔,为选择性,1,受体阻断剂，无内在拟交感活性，降压作用优于,普萘洛尔，阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。,美托洛尔、阿替洛尔 为选择性1受体阻断剂，,13,三、钙通道阻滞药（钙拮抗药）,硝苯地平(Nifedipine),1、降压机制,阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平 滑肌，降低外周阻力而降压。,2、,降压特点,起效快、强,；,对高血压者降压显著，对正常人无作用；,久用反射性心率。,三、钙通道阻滞药（钙拮抗药）,14,3、应用,适用治疗轻、中度高血压；,与其他降血压药合用增强疗效。,4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。,3、应用,15,四、血管紧张素转化酶抑制药,卡托普利 Captopril,1、降血压,（1）降血压特点：,心率不加快;增加肾血流量;可防止和逆转心肌与血管重建;对脂质代谢无影响。,四、血管紧张素转化酶抑制药,16,（2）降压机制,抑制ACE，减少Ang生成，缓激肽降解，扩血管;,减弱Ang对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，NA释放;,血管组织Ang，防止血管增生、重建；;,肾脏组织Ang，其抗利尿作用及醛固酮分泌 水钠潴留。,（2）降压机制 抑制ACE，减少Ang生成，缓,17,2、应用,（1）各型高血压,尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压；,（2）慢性心功能不全,2、应用,18,3、不良反应,（,1）低血压 见于开始剂量过大；,（2）刺激性干咳 与激肽在肺部积聚有关。,（3）高血钾,（4）对胎儿发育有影响，妊娠禁用。,（5）其他 有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。,3、不良反应,19,选择性阻断AT,1,受体,阻滞Ang介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应。,降压特点：,1）口服起效快，作用维持久：,24h平稳降压，36周后达最大效应。,2）不良反应较ACEI少：,较少引起干咳及血管神经性水肿；仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠。,五、血管紧张素受体阻断药,氯沙坦(losartan),选择性阻断AT1受体阻滞Ang介导的血管收缩、醛固酮,20,第三节 其他类降压药,一.交感神经抑制药,（一）中枢性抗高血压药：,可乐定 Clonidine,1.药理作用,降血压,作用中等偏强。,第三节 其他类降压药一.交感神经抑制药,21,降压机制：,激动延脑腹外侧核吻部端的,1,咪唑啉受体。,激动中枢,2,受体。,激动外周突触前膜的,2,受体及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈,去甲肾上腺素的释放。,（2）,镇静、镇痛、抑制胃肠运动与分泌。,降压机制：激动延脑腹外侧核吻部端的1咪唑啉受体。（,22,2.临床应用,（1）治疗中度高血压，尤适合于,伴有消化性溃疡,的高血压。常用于其他降压药无效时。,（2）阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗。,2.临床应用（1）治疗中度高血压，尤适合于伴有消化性溃疡的高,23,3.不良反应,可见口干、嗜睡、头痛、便秘等，可引起水钠潴留，与利尿药合用可减轻。突然停药，可引起交感神经功能亢进现象等。,3.不良反应,24,与可乐定 作用相似，能降低肾血管阻力，不影响肾血流量，适合,伴有肾功能不全的高血压。,甲基多巴,与可乐定 作用相似，能降低肾血管阻力，不影响,25,（二）-受体阻断药,哌唑嗪 prazosin,1、作用,选择性阻断,1,受体，扩张动、静脉，降低外周 阻力而降压，降压时不伴有心率加快、不影响肾血流量。,2、应用,（1）用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。,（2）慢性心衰。,3、不良反应,首次用药时可出现首剂现象，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量(0.5mg)可避免。,（二）-受体阻断药,26,利舍平（Reserpine，利血平）,1、,作用温和、缓慢而持久，可引起抑郁症。,特别适合伴有情绪紧张的高血压，单独应用较少。,2、降压机制,选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的胺泵结合，抑制交感递质的再摄取，逐渐耗竭囊泡中的递质含量而发挥作用。,（三）影响交感神经递质药,（三）影响交感神经递质药,27,美加明 Mecamylamine,阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。,（四）神经节阻断药,美加明 Mecamylamine（四）神经节阻断药,28,二、扩张血管药,（,一）直接舒张血管药,机制：,直接作用于小A松弛血管外周阻力BP,缺点：,激活交感神经心率、心输出量 心肌耗氧量诱发心绞痛。,肾素活性血管紧张素、醛固酮水钠潴留、BP,二、扩张血管药（一）直接舒张血管药,29,肼屈嗪 Hydralazine,选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。,硝普钠 Sodium nitroprusside,为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。,肼屈嗪 Hydrala,30,（二）钾通道开放药,吡那地尔、米诺地尔,1、降压机制：,促进血管平滑肌细胞K,+,通道开放，K,+,外流，Ca,2+,内流，细胞内Ca,2+,。,2、应用：,降压作用强而持久，主要治疗严重高血压。,3、不良反应：,反射性兴奋交感心率心输出量，心悸、水钠潴留、多毛症。,（二）钾通道开放药 吡那地尔,31,第四节 抗高血压药物治疗的合理应用,1、根据高血压程度选用药物：,主要用利尿药、受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四大类。,第四节 抗高血压药物治疗的合理应用1、根据高血压程度选用,32,2.根据并发症选用药物：,伴心功不全、心扩大者：,不宜用-R阻断药；,伴肾功不良者：,宜用卡托普利、硝苯地平,；,伴窦性心动过速：,宜用-R阻断药；,伴消化性溃疡者;,宜用可乐定，不用利血平；,伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者；,不用受体,阻断药；,3、治疗要个体化,4、坚持长期用药,2.根据并发症选用药物：伴心功不全、心扩大者：不宜用-R,33,思考题,1、试述抗高血压药的分类？,2、试述普萘洛尔、卡托普利的降压作用特点及其主要适应证？,3高血压患者久用利尿药为什么还引起降压作用？其主要临床适应证有哪些？,思考题1、试述抗高血压药的分类？,34,谢谢！,谢谢！,35,