合理使用胃肠道药课件

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Here comes your footer,Page,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,合理使用消化系统药物,抗酸药起效迅速，作用时间短,碳酸氢钠片碱化尿液，静滴主要用于代谢性酸中毒,餐后13小时及睡前服用,口服后在胃内产生大量二氧化碳，可引起腹胀、嗳气。,加速酸性药物排泄阿司匹林 增加碱性药物重吸收氨基糖苷类,铝碳酸镁片温和,饭后12小时，睡前或胃部不适时嚼服,抑制药物的吸收地高辛、铁剂、H2受体拮抗剂、香豆素衍化物,提前或推后12小时服用,H2,受体拮抗剂,药理作用：本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受,体冲动剂所引起的胃酸分泌，能明显抑制根底胃酸及食物和其他因素所引起的夜,间胃酸分泌。,西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁强度增强、药效延长,tid bid bid,口服剂型：早晚餐后或睡前服用,H2,受体拮抗剂,西咪替丁,西咪替丁具有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用心肌抑制、肌肉松弛、血压,下降及呼吸骤停，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。,氨基糖苷类的神经肌肉阻断作用：可与Ca2+竞争抑制乙酰胆碱的释放，并降低,神经末梢运动板对乙酰胆碱的敏感性；可与Ca 2+络合，使体液内的钙含量降低,，从而促进了神经肌肉接头的阻滞作用。,H2,受体拮抗剂,西咪替丁,肝药酶抑制剂,普萘洛尔、美托洛尔、硝苯地平、地西泮、卡马西平、华法林、氨茶碱,与格列吡嗪、格列齐特、格列本脲等降糖药联用，西咪替丁可抑制这类降糖药,的肝脏代谢，使其作用增强，应注意可能发生的低血糖。,H2,受体拮抗剂,西咪替丁新用途,1.病毒性疾病带状疱疹、水痘、流行性腮腺炎、乙型肝炎,抗病毒，增强细胞免疫，减轻炎症反响,2.变态反响性疾病过敏性紫癜、慢性荨麻疹、银屑病,阻断皮肤组胺H2受体，抑制组胺释放，止痒止痛,3.恶性肿瘤,增加机体免疫功能，抗肿瘤的应答，阻断外周中枢神经H2受体止痛，与大脑,痛相关的内啡肽相互作用，缓解疼痛。,H2,受体拮抗剂,4.前列腺增生,具有非甾体抗雄激素作用，能抑制前列腺上皮增生，使前列腺萎缩、变小。,5.哮喘,可拮抗组胺，降低气道反响性和炎性渗出，同时可拮抗支气管腺苷酸环化酶,活性，使肥大细胞内cAMP/cGMP 比值增加，哮喘改善。,6.咯血,可拮抗组胺的血管扩张作用，故有助于止血,7.其他：肾、输尿管绞痛，口腔溃疡，胰腺炎等,H2受体拮抗剂与精神病症,西米替丁和雷尼替丁分别是含有甲硫乙胍侧链的咪唑环和呋喃环，容易透过,血脑屏障，阻断中枢神经系统的H2受体，使网状激活系统的抑制被减弱，出,现精神病症，法莫替丁那么是含有脒丙基的噻唑环，不易透过血脑屏障。因此临,床上对法莫替丁致精神病症报道较少。,对肾功能不全、脑病患者和老年患者应调整剂量，防止长疗程用药。同时，,使用此类药物时，应防止静脉滴注速度过快。,H2 受体拮抗剂和精神病症附六例唐净 中华消化杂志 1999年,男5 例,女1 例。平均年龄70.8 岁(5389 岁)。其中5 例因消化性溃疡伴出血，,1 例因急性水肿性胰腺炎收入住院。,1例使用西咪替丁0.8g/d，静脉滴注4小时后出现精神病症最大日剂量2g,1例口服雷尼替丁胶囊0.15g后6小时出现精神病症,4例使用雷尼替丁0.4g/d0.2g bid静脉滴注，开始用药后543小时出现病症,精神病症表现：言语杂乱,躁动不安,幻觉等，有2例早期表现为嗜睡及意识障碍,等抑制性精神病症。,6例患者行脑电图检查均示轻至中度弥漫性异常表现。,质子泵抑制剂,奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑,87年 92年 95年 98年 2000年,开展：抑酸作用增强，生物利用度升高，对细胞色素P450的影响减少,本类药物口服后经小肠吸收，为减少被胃酸的破坏，提高生物利用度，制成肠溶,片或胶囊。,口服剂型服药方法：晨服、餐后、睡前服用,质子泵抑制剂与氯吡格雷,1.氯吡格雷是无活性的前体药物，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，再经过水,解形成活性代谢物一种硫醇衍生物。CYP4502C19是其主要的代谢酶。,2.奥美拉唑和兰索拉唑主要通过CYP4502C19代谢，且抑制其活性。,3.泮托拉唑在代谢过程中有一个转硫基作用且对CYP450依赖性酶的亲和力低，抑,制作用较弱。,4.雷贝拉唑主要代谢途径是经非酶降解形成硫醚复合物，CYP4502C19 很少参与，,但研究显示其对氯吡格雷的抗血小板抑制作用较大，增加心肌梗死发生率。,5.埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体，代谢主要通过CYP4502C19，但由于介导,代谢的比例和亲和力不用，对氯吡格雷的药效几乎无影响。,质子泵抑制剂与骨质疏松,质子泵抑制剂(PPI)为强效抑酸药，主要用于胃肠道酸相关性疾病的治疗，国,外已有关于PPI短期使用导致低血钙和长期应用导致骨折可能性增加的研究报道,一个可能的机制是PPI导致酸抑制，影响肠道钙的吸收，甲状旁腺素分泌增加，,增加骨吸收。,FDA 于2021 年5 月25 日向医生和患者发布警告:质子泵抑制剂(PPI)可能,增加骨折风险。,质子泵抑制剂与艰难梭菌腹泻,2021年2月，FDA提醒公众，使用抑制胃酸的药物如质子泵抑制剂PPIs可,能引起艰难梭菌相关性腹泻CDAD，使用PPIs后发生难以改善腹泻的患者应,做CDAD诊断，FDA目前正在与生产厂家合作，将在PPIs药品说明书中增加此风,险信息。,机制可能为：PPIs抑制胃酸浓度后，导致患者防御致病菌及孢子的机制下降而,患病，胃酸PH值高的环境有利于艰难梭菌孢子的生存。,胃粘膜保护剂,硫糖铝混悬液在受损胃粘膜外表形成薄膜，抵御胃酸对粘膜的侵袭,饭前1小时或睡前服用,同时服用其他药物时，建议间隔两小时 常见不良反响：便秘,瑞巴派特膜固思达,餐后给药吸收较缓慢，早、晚、睡前服用,替普瑞酮施维舒,餐后30分钟内服用,替普瑞酮对青光眼视神经保护作用的研究进展,青光眼目前已成为世界第二位的致盲眼病,眼压升高致机械压迫和视神经血供,缺乏是造成其视神经进行性损伤最重要的两大因素。,有研究显示诱导热休克蛋白70(HSP70)表达是一个重要的视神经保护途径,替普瑞酮(GGA)作为有效、低毒的HSP70诱导剂,有望成为临床抗青光眼的一线,药物。,助消化药,消化酶类,胰酶肠溶胶囊得每通 餐中服用,防止与酸性药物或食物合用，可导致肠衣溶解，降低疗效,与阿卡波糖合用，可降低阿卡波糖疗效。胰酶是糖类裂解剂，加速降解,多酶片 推荐餐前服用,复方消化酶胶囊达吉 餐后服用,助消化药,消化酶+促胆汁分泌,复方阿嗪米特片泌特阿嗪米特，胰酶，二甲硅油,餐后服用,二甲硅油使胃肠道内泡沫破灭，消除因胃肠道中气胀而引起的胃痛。,肝功能障碍，胆石症引起的胆绞痛，胆管阻塞禁用,胃动力药,多潘立酮吗丁啉 餐前服用,药理：为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，增加括约肌张力，增加,蠕动，促进排空。,不良反响：内分泌系统损害溢乳、男性乳房女性化、闭经，神经系统的损,害锥体外系反响，过敏反响皮疹、瘙痒，胃肠道不适，血管神经性水,肿，精神病症嗜睡、兴奋,抗酸药或抑酸药与本药合用时，这两类药物应在饭后服用。,多潘立酮,内分泌系统损害女性乳房溢乳、月经紊乱、男性乳房发育胀痛,生理状态下下丘脑直接通过催乳素释放抑制因子PIF和催乳素释放因子,PRF对垂体催乳素的分泌起调节作用。多潘立酮抑制多巴胺受体,使PIF减,少,PRF升高,促使催乳素分泌量增加,从而引起高催乳素血症。,一般停药后高催乳素血症可自行消失,也可口服维生素B6预防多潘立酮致泌,乳作用,维生素B6可增加脑内多巴胺的含量,从而抑制催乳素分泌,预防泌乳。,多潘立酮,神经系统的损害(如锥体外系反响),多潘立酮主要作用在外周多巴胺受体,很少通过血脑脊液屏障。但在某些病,理生理条件下或用药剂量过大、用药时间过长时可局部通过血脑脊液屏障。,发病机制：该药抑制多巴胺受体后,胆碱能受体相对亢进,引起多巴胺与乙酰胆,碱的平衡失调。,一般采用抗胆碱药,如山莨菪碱(654-2)、阿托品,必要时口服苯海索(安坦)片,胃动力药,多潘立酮主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4的强抑制剂合用会导致血药浓度升高,唑类抗真菌药：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑,大环内酯类抗生素：红霉素、克拉霉素,钙拮抗剂：地尔硫卓、维拉帕米,与多巴胺能冲动剂溴隐亭、左旋多巴合用，可减轻外周副作用，如消化道的,病症，恶心、呕吐。,胃动力药,莫沙必利加斯清、瑞琪 加斯清：饭前或饭后口服 瑞琪：饭前服用,药理：选择性的刺激5HT4受体，增大乙酰胆碱的释放，促进消化道运动及排,空,主要不良反响：呕吐、腹泻、口干、疲倦、肝酶升高,罕见不良反响：尖端扭转型室行心动过速,与可引起低钾血症的药物和可延长QT间期的药物普鲁卡因、奎尼丁、三环类,抗抑郁药，增加心律失常的危险。,胃动力药,伊托必利瑞复啉 饭前服用,药理：多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，刺激乙酰胆碱释放,并抑制其水解，增强胃和十二指肠运动，促进胃排空。,主要不良反响：腹泻、腹痛、唾液分泌增加、肝酶升高、过敏、头痛、睡眠障,碍,止吐药,胃复安,药理：多巴胺D2受体拮抗剂，5HT4冲动剂，作用于延髓催吐化学感受区中的,多巴胺受体而提高阈值，具有强大的中枢镇吐作用。,较常见的不良反响：昏睡、烦躁不安、疲倦无力,其他：皮疹、恶心、腹泻、便秘、口干、睡眠障碍、乳汁增多阻断下丘脑多巴,胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进催乳素分泌乳癌放化疗引起的呕吐禁用,、锥体外系反响震颤、发音困难),泻药,开塞露甘油 直肠给药,药理：软化、润滑大便，使之易排除；同时还可刺激直肠收缩，引起排便反射。,福松聚乙二醇4000散剂,药理：通过氢键固定水分子，使水分保存在结肠内，增加粪便的含水量并软化粪,便，促进排便。,泻药,福静清聚乙二醇4000，无水硫酸钠，碳酸氢钠，氯化钠，氯化钾,适应症：内窥镜或放射检查前，结肠手术前的准备。,用法：每袋内容物溶于1升水中，体重在1520kg的剂量为1升配置后的溶液，,即平均剂量为34升。检查前一天晚上服4升或检查前一天晚上服2升和当天早上,服2升,泻药,杜秘克乳果糖口服溶液,适应症：便秘，治疗高血氨症及血氨增高引起的疾病。,药理：,1.人工合成不被吸收的双糖，肠道内不被吸收，可被结肠细菌分解为乳酸和醋酸,，使肠道PH降至6以下，从而阻断氨的吸收，减少内毒素的蓄积和吸收。,2.具有双糖的渗透活性，使水、电解质保存在肠腔而产生高渗效果。,注：糖尿病患者慎用,泻药,酚酞片果导,药理：口服后在碱性肠液作用下，形成可溶性钠盐，刺激肠壁内神经丛，直接作,用于肠平滑肌，使肠蠕动增加；同时又能抑制肠道内水分的吸收，使水和电解质,在结肠蓄积。,药动学：主要经肾脏和粪便排泄，局部进入肝肠循环。,注：高血压患者禁用水钠渚留、心脏抑制,用药教育：服药后，尿液和粪便可能呈红色，为正常现象，不应与血尿或血便混,淆。,止泻药,小檗碱黄连素,植物中提取的天然抑菌剂,注：溶血性贫血患者，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用,缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者接触具有氧化性的物质后，即发生溶血性贫血,复方地芬诺酯片地芬诺酯，阿托品,药理：地芬诺酯是 哌替啶的衍生物，直接作用于肠平滑肌，减弱肠蠕动；同时,可增加肠的节段性收缩，延长肠内容物和肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收,。,止泻药,洛哌丁胺胶囊易蒙停,药理：作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠,蠕动，延长肠内容物的滞留时间。可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便,失禁和便急。,蒙脱石散思密