第章胆碱受体阻断药九

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,*,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第七章 胆碱受体阻断,(z dun),药(cholinoceptor blocking drugs),M胆碱受体阻断,(z dun),药,胆碱受体阻断药,N胆碱受体阻断药,11/19/2024,1,第一页，共三十七页。,一、M 胆碱受体阻断,(z dun),药,M,1,胆碱受体阻断,(z dun),药：阿托品,哌仑西平,M胆碱受体阻断药 M,2,胆碱受体阻断药：阿托品,M,3,胆碱受体阻断药：阿托品,异丙基阿托品,11/19/2024,2,第二页，共三十七页。,阿托品(atropine),阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。,药理作用,作用机制,(jzh),：,阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不,11/19/2024,3,第三页，共三十七页。,产生激动作用。,阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M,1,M,2,M,3,受体均有阻断作用。,大剂量阿托品对N,1,(神经节)胆碱受体有阻断作用。,阿托品对Ach的生物,(shngw),合成、贮存、释放过程均无影响。,11/19/2024,4,第四页，共三十七页。,1.腺体,阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，,0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺,及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；,大剂量,(jling),阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,11/19/2024,5,第五页，共三十七页。,2.眼,(1)扩瞳,11/19/2024,6,第六页，共三十七页。,(2)眼内压升高,(shn o),11/19/2024,7,第七页，共三十七页。,(3)调节,(tioji),麻痹,睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,睫状肌,悬韧带,晶状体,11/19/2024,8,第八页，共三十七页。,11/19/2024,9,第九页，共三十七页。,3.平滑肌,阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌,产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。,(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕,动的幅度和频率,(pnl),，缓解胃肠绞痛。,(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。,11/19/2024,10,第十页，共三十七页。,(3)对,胆,胆道,、,、输,尿,尿管,、,(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。,4.心脏,(1)心率,心率减慢,(jin mn),：阿托品0.40.6mg时可出现心率减慢,(jin mn),，每分钟可减慢,(jin mn),48 次，但作用短暂。,1/17/2023,11,第十,一,一页,，,，共,三,三十,七,七页,。,。,阿托,品,品可,阻,阻断,突,突触,前,前膜M,1,受体,，,，促,进,进Ach,的,的释,放,放所,致,致（,突,突触,前,前膜M,1,受体,激,激动,时,时负,反,反馈,抑,抑制Ach的,释,释放,）,）。,心率,加,加快,：,：阿,托,托品,心,心率,加,加快,作,作用,比,比较,明,明显,，,，心,率,率加,快,快作,用,用取,决,决于,迷,迷走,神,神经,的,的张,力,力。,阿,阿托,品,品阻,断,断心,脏,脏的M2,受,受体,，,，解,除,除,(jich,),迷走,神,神经,对,对心,脏,脏的,抑,抑制,作,作用,。,。,(2)房,室,室传,导,导：,解,解除,迷,迷走,神,神经,对,对心,脏,脏的,抑,抑制,作,作用,，,，使,房,房室,传,传导,加,加快,。,。,1/17/2023,12,第十二,页,页，共,三,三十七,页,页。,5.血,管,管与血,压,压,治疗量,阿,阿托品,对,对血管,与,与血压,无,无明显,影,影响，,大,大剂量,阿,阿托品,可,可解除,小,小血管,痉,痉挛，,增,增加组,织,织灌注,量,量，改,善,善,(gish,n),微循环,。,。阿托,品,品对皮,肤,肤血管,扩,扩张作,用,用明显,，,，出现,潮,潮红、,湿,湿热。,阿托品,的,的血管,扩,扩张作,用,用与M,受,受体阻,断,断无关,，,，可能,是,是直接,血,血管扩,张,张作用,或,或是由,于,于体温,升,升高后,的,的代偿,性,性散热,反,反应。,1/17/2023,13,第十三,页,页，共,三,三十七,页,页。,6.中,枢,枢作用,较大剂,量,量,(jling),（12mg,）,）可兴,奋,奋延脑,呼,呼吸中,枢,枢,和大脑,皮,皮层。,此,此作用,可,可用于,有,有机磷,中,中毒呼,吸,吸抑制,作,作用的,解,解救。,中毒剂,量,量（10mg)可出,现,现明显,中,中枢中,毒,毒症状,，,，如烦,躁,躁不安,，,，多言,，,，幻觉,，,，运动,失,失调，,惊,惊厥等,。,。,1/17/2023,14,第十四页，,共,共三十七页,。,。,临床应用,1.解除平,滑,滑肌痉挛,2.抑制腺,体,体分泌,(1)用于,全,全身麻醉给,药,药,(2)用于,严,严重的盗汗,及,及流涎,(lixin),症,3.眼科,(1)虹膜,睫,睫状体炎,(2)验光,配,配眼镜,1/17/2023,15,第十五页，,共,共三十七页,。,。,(3)眼底,检,检查,4.心动过,缓,缓及房室传,阻,阻滞,5.抗休克,6.解除,(jich),有机磷酸酯,中,中毒,不良反应,1.口干、,皮,皮肤干燥（0.5mg,）,），心率加,快,快、,瞳孔散大、,视,视力模糊（1mg）。,1/17/2023,16,第十六页，,共,共三十七页,。,。,2.阿托品,中,中毒,(zhng d),（510mg），致,死,死量：成人80130mg，儿,童,童10mg,。,。,禁忌症,青光眼及前,列,列腺肥大者,禁,禁用阿托品,。,。,1/17/2023,17,第十七页，,共,共三十七页,。,。,山莨菪碱,(anisodamine,654-2),特点：,1.扩瞳作,用,用及抑制腺,体,体分泌作用,为,为阿托品的,1/201/10。,2.解除,(jich),胃肠平滑肌,痉,痉挛及血管,痉,痉挛作用比,较,较,明显，临床,主,主要用于感,染,染性休克及,内,内脏绞痛。,3.本品不,通,通过血脑屏,障,障，中枢兴,奋,奋作用很少,。,。,4.青光眼,及,及前列腺肥,大,大者禁用。,1/17/2023,18,第十八页,，,，共三十,七,七页。,东莨菪碱,（,（scopolamine),特点：,1.东莨,菪,菪碱易进,入,入中枢，,中,中枢抑制,作,作用强，,小,小剂量镇,静,静，较大,剂,剂量催眠,。,。,2.麻,醉,醉,(mzu),前给药,3.抗晕,动,动病,4.治疗,帕,帕金森病,禁忌症同,阿,阿托品,1/17/2023,19,第十九页,，,，共三十,七,七页。,阿托品的,合,合成,(hchng),代用品,一、合成,扩,扩瞳药,后马托品(homatropine),尤马托品(eucatropine),特点：,1.作用,快,快，维持,时,时间短。,2.主要,用,用于眼科,扩,扩瞳，验,光,光及眼底,(ynd),检查。,1/17/2023,20,第,二,二,十,十,页,页,，,，,共,共,三,三,十,十,七,七,页,页,。,。,二,、,、,合,合,成,成,解,解,痉,痉,药,药,1.,季,季,铵,铵,类,类,溴,丙,丙,胺,胺,太,太,林,林(propanthelinebromide,普,普,鲁,鲁,本,本,辛,辛),奥,芬,芬,溴,溴,铵,铵(oxyphenoniumbromide),特,点,点,(t,di,n),：,（1,）,）,不,不,易,易,通,通,过,过,血,血,脑,脑,屏,屏,障,障,，,，,无,无,中,中,枢,枢,作,作,用,用,。,。,（2,）,）,选,选,择,择,性,性,阻,阻,断,断,胃,胃,肠,肠,平,平,滑,滑,肌,肌,、,、,泌,泌,尿,尿,道,道,平,平,滑,滑,肌,肌,的,的M,受,受,体,体,，,，,对,对,胃,胃,肠,肠,、,、,泌,泌,尿,尿,道,道,解,解,痉,痉,作,作,用,用,强,强,而,而,持,持,久,久,。,。,可,减,减,少,少,胃,胃,酸,酸,的,的,分,分,泌,泌,。,。,1/17/2023,21,第,二,二,十,十,一,一,页,页,，,，,共,共,三,三,十,十,七,七,页,页,。,。,（3,）,）,常,常,用,用,于,于,胃,胃,肠,肠,及,及,泌,泌,尿,尿,道,道,痉,痉,挛,挛,性,性,疼,疼,痛,痛,及,及,胃,胃,、,、,十,十,二,二,肠,肠,溃,溃,疡,疡,病,病,。,。,2.,叔,叔,胺,胺,类,类,贝,那,那,替,替,秦,秦(,胃,胃,复,复,康,康,，,，benactyzine),特,点,点,：,：,（1,）,）,易,易,通,通,过,过,血,血,脑,脑,屏,屏,障,障,，,，,有,有,安,安,定,定,作,作,用,用,。,。,（2,）,）,能,能,缓,缓,解,解,胃,胃,肠,肠,平,平,滑,滑,肌,肌,痉,痉,挛,挛,(j,n,lu,n),和,抑,抑,制,制,胃,胃,酸,酸,泌,泌,。,。,（3,）,）,常,常,用,用,于,于,胃,胃,肠,肠,痉,痉,挛,挛,和,和,膀,膀,胱,胱,刺,刺,激,激,症,症,状,状,，,，,焦,焦,虑,症,症,的,的,溃,溃,疡,疡,病,病,人,人,。,。,1/17/2023,22,第,二,二,十,十,二,二,页,页,，,，,共,共,三,三,十,十,七,七,页,页,。,。,三,、,、,选,选,择,择,性,性M,受,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,哌,仑,仑,西,西,平,平(pirenzepine),替,仑,仑,西,西,平,平(telenzepine),特,点,点,：,：,选,择,择,性,性,阻,阻,断,断M,1,受,体,体,，,，,抑,抑,制,制,胃,胃,酸,酸,(w,isu,n),及,胃,胃,蛋,蛋,白,白,酶,酶,的,的,分,分,泌,泌,，,，,用,用,于,于,消,消,化,化,性,性,溃,溃,疡,疡,病,病,的,的,治,治,疗,疗,。,。,1/17/2023,23,第,二,二,十,十,三,三,页,页,，,，,共,共,三,三,十,十,七,七,页,页,。,。,第,九,九,章,章N,胆,胆,碱,碱,受,受,体,体,阻,阻,断,断,(z,du,n),药,N,1,胆,碱,碱,受,受,体,体,阻,阻,断,断,(z,du,n),药,(,神,神,经,经,节,节,阻,阻,滞,滞,药,药),N,胆,胆,碱,碱,受,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,N,2,胆,碱,碱,受,受,体,体,阻,阻,断,断,药,药,(,骨,骨,骼,骼,肌,肌,松,松,弛,弛,药,药),1/17/2023,24,第二十,四,四页，,共,共三十,七,七页。,神经节,阻,阻滞,(zzh,),药,(ganglionicblockingdrugs),美卡拉,明,明,(美加,明,明，mecamylamine),樟磺咪,芬,芬,(trimetaphancamsilate),本类药,物,物能选,择,择性阻,断,断神经,的,的N,1,受体，,阻,阻滞Ach与N,1,受体的,结,结合，,从,从而阻,滞,滞了神,经,经节的,冲,冲动传,递,递,(chund),作用。,1/17/2023,25,第二十,五,五页，,共,共