固体制剂2——胶囊剂、滴丸和膜剂课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,胶囊剂、滴丸和膜剂,胶囊剂、滴丸和膜剂,本章学习要求：,掌握胶囊剂的概念、特点和分类。,熟悉胶囊剂的制备方法,(,硬、软胶囊,),、质量检查与包装储存。,了解肠溶胶囊。,熟悉滴丸、膜剂的概念、特点与制备方法。,第一节 胶囊剂（capsules）,概念,胶囊剂,是将药物盛装于,硬质空胶囊,或具有弹性的,软质胶囊,中制成的固体制剂。,在药典中：,片剂,注射剂胶囊,硬,胶囊,软,胶囊,分类,缓释,胶囊,控释,胶囊,肠溶,胶囊,概述,胶囊的制备,一、硬胶囊的制备,药物+辅料,制成粉末、颗粒、混悬液,填充,第一节 胶囊剂（capsules）,空胶囊的制备,封口,1、空胶囊的制备,(1)空胶囊的组成,主要 材料：,明胶,A,型明胶，等电点pH,79,B,型明胶，等电点pH,4.75.2,增塑剂：,甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸,酰胺磺酸钠,增稠剂：,琼脂,着色剂、防腐剂、遮光剂,等,第一节 胶囊剂（capsules）,一、硬胶囊的制备,1、空胶囊的制备,(2),空胶囊的制备工艺,溶胶蘸胶,(,制胚,),干燥拔壳切割整理,生产环境：,10000,级,温度：,1025,RH：35%45%,。,第一节 胶囊剂（capsules）,一、硬胶囊的制备,1、空胶囊的制备,(3),空胶囊的规格和质量,空胶囊的规格由大到小分为,000,、,00,、,0,、,1,、,2,、,3,、,4,、,5,号共,8,种，一般常用的是,05,号。,第一节 胶囊剂（capsules）,一、硬胶囊的制备,胶囊自动灌装机,软胶囊,是药液密封于球形、椭圆形等形状的软质囊材中的制剂。内服、外用,可塑性强、弹性大,可充填,油类,、对明胶无溶解作用的,液体、混悬液、固体,药物。,第一节 胶囊剂（capsules）,二、软胶囊的制备,滴制法,由具双层喷头的滴丸机完成。,无缝胶囊,第一节 胶囊剂（capsules）,二、软胶囊的制备,胶液和药液的温度,喷头的大小,滴制速度,冷却液的温度,第一节 胶囊剂（capsules）,二、软胶囊的制备,压制法,有缝胶囊,肠溶胶囊剂,是硬、软胶囊经处理后，其囊壳,不溶于胃液,，但能在,肠液,中崩解、溶化、释放出胶囊中的药物。,甲醛处理甲醛明胶,肠溶材料包衣：CAP、蜂蜡、丙烯酸树脂等,第一节 胶囊剂（capsules）,三、肠溶胶囊的制备,质量检查,1、外观,10%,7.5%,0.30g以下,0.30g及0.30g以上,装量差异限度,平均装量,2、装量差异,3、崩解时限,4、溶出度,硬胶囊：30min,软胶囊：1hr,肠溶胶囊：人工胃液中2hr不崩；,人工肠液1hr完全崩解,第一节 胶囊剂（capsules）,第一节 胶囊剂（capsules）,举例,对乙酰氨基酚 300g,维生素 100g,胆汁粉 100g,咖啡碱 3g,氯苯那敏 3g,10%淀粉浆 适量,食用色素 适量,共制成硬胶囊剂 1000粒,处方,速效感冒胶囊,制备方法：,药物粉碎，过80目筛,淀粉浆分成三份（红糊,、黄糊、白糊）,将对乙酰氨基酚分别与其,他药物混合、加入不同颜色,淀粉浆，制软材、制粒、干,燥,将三种颜色的颗粒混匀，,填入空胶囊,定义：,系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,（一）概述,始于,1933,年 丹麦制药厂 维生素,AD,丸,1971,年 中国上市芸香油滴丸,1977,版中国药典率先收载滴丸剂型,复方丹参滴丸,1997,年获美国,FDA,认可,发挥药效迅速，生物利用度高。,液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输,增加药物的稳定性,可制成缓释、控释制剂，减少体内灭活,可用于局部用药,生产设备简单，操作容易，工艺周期短，成本低，无粉尘，有利于劳动保护。,特点：,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,基质和冷凝液的选择原则,基质：,要求,熔点较低，在60100能熔化成液体，遇冷立即凝成固体（室温时保持固体状态）,基质分类：水溶性和脂溶性。,（二）滴丸剂的制备方法,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,水溶性基质,肥皂、甘油明胶、PEG、聚氧乙烯单硬脂酸脂（S-40）、泊洛沙姆,脂溶性基质,硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、半合成脂肪酸酯,基质：,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,工艺流程：,药物+基质,混悬或熔融,滴制,洗丸,干燥,冷却,质检,分装,选丸,滴丸设备,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,（三）滴丸剂的质量检查,外观,重量差异限度,溶散时限,15%,12%,10%,7.5%,0.03g及0.03g以下,0.03g以上至0.1g,0.1g以上至0.3g,0.3以上,重量差异限度,平均丸重,未包衣30min,包衣1hr,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,联苯双酯滴丸,处方联苯双酯 1.5g,聚乙二醇6000 13.35g,聚山梨酯80 0.15g,共制成 1000粒,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂（guttate pills）,举例,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,（一）概述,定义：,系指将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状的剂型。,类型：,单层膜、多层膜（复合膜）、夹心膜,口服、口含、舌下、眼用、阴道用等,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,特点：,药物含量准确，稳定性好；,重量轻，体积小，携带和应用方便；,可制成不同释药速度（速释、缓释、恒释）的膜剂；,多层复方膜剂，便于解决药物间的配伍禁忌和分析上的干扰作用；,制备工艺简单，无粉尘,不适于剂量较大的药物；重量差异不易控制,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,（二）成膜材料,1、对成膜材料的要求,生理惰性物，无毒，无刺激性；,性质稳定，无不良气味，不影响主药的作用；,成膜和脱膜性能好，载药能力强，成膜后具有,足够的强度和柔软性；,内服膜剂能迅速降解、吸收、代谢或排泄，外,用膜剂应能迅速完全释放药物,来源丰富，价格低廉。,（二）成膜材料,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,2、常用成膜材料,（1）天然高分子化合物,：明胶、虫胶、阿拉伯胶等,（2）聚乙烯醇类（PVA）：,常用PVA05-88、PVA17-88,成膜性、抗拉强度、柔韧性、吸湿性及水溶性均较好，对眼黏膜、皮肤无刺激，80%随粪便排出，为最常用的成膜材料,（3）乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA),处方组成：,主药 070%（W/W）,成膜材料（PVA）30100%,增塑剂（甘油、山梨醇）020%,表面活性剂（Tween-80）12%,着色剂（色素、TiO,2,）02%（W/W）,填充剂（CaCO,3,、SiO,2,）020%,脱膜剂（液状石蜡）适量,（三）膜剂的制备、处方组成：,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,制备方法：,1、匀浆制膜法,（流涎法，常用）,工艺流程：,成膜材料+溶剂成膜材料胶浆液加入药物或其他辅料混合液脱泡,涂膜,干燥,含量测定,剪切,包装,成品。,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,2、,热塑制膜法,药物细粉,+,成膜材料混合橡皮滚筒混炼热压成膜。,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,制备方法：,3、复合制膜法,不溶性热塑性成膜材料有凹穴的底外膜带和上外膜带,水溶性成膜材料含药的内膜带剪切注入底外膜带的凹穴干燥盖上外膜带热封即成。,应用：缓释膜剂,（四）膜剂的质量要求,外观完整光洁，厚度、色泽均匀,包装材料无毒，不与药物或成膜材料发生反应,密封保存，防止变质,重量差异符合要求,15%,10%,7.5%,0.02g及0.02g以下,0.02g以上至0.2g,0.2g以上,重量差异限度,平均重量,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,毛果芸香碱膜剂,处方 毛果芸香碱 15g,聚乙烯醇(05-88)28g,甘油 2g,蒸馏水 100ml,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,举例,举例,复方替硝唑口腔膜剂,处方 替硝唑 0.2g,氧氟沙星 0.5g,聚乙烯醇（17-88）3.0g,羧甲基纤维素钠 1.5g,甘油 2.5g,糖精钠 0.05g,蒸馏水 加至 100g,第二节 滴丸剂和膜剂,二、膜剂（films）,