可逆性地阻断神经冲动的发生和传导在意识清醒

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第14章 局部麻醉药,local anaesthetics,Definition：用于局部神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒条件下使局部痛觉等感觉暂时消失的一类药物。,化学结构,三局部组成,芳香族环+中间链酯类或酰胺类+胺基团,酯类：普鲁卡因、丁卡因,酰胺类：利多卡因、布比卡因,临床用盐酸盐，溶解度稳定性。,1局麻作用,1一般规律：神经纤维末梢、神经节、中枢突触最敏感；,无髓比有髓纤维敏感，细比粗纤维敏感。,2麻醉顺序：痛觉冷、温、触觉压觉运动麻痹,恢复顺序相反,2.麻醉机制,正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流，K+外流,去极化动作电位扩布传导。,局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道抑制动作电位,阈电位、去极化速度、动作电位、传导速度,不应期神经细胞丧失兴奋性和传导性,药理作用,乌贼轴索实验,膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。,膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用阻止膜内侧Na+通道,膜内侧停止灌流，失去麻醉作用失去阻止作用,普鲁卡因甲基化不能通透膜，失去麻醉作用,结论：局麻药在膜内侧阻滞Na+内流产生作用。,非解离型进入神经细胞内解离型阳离子发挥作用,影响作用因素,神经种类：神经末梢、神经节、中枢突触敏感,有鞘膜、粗大神经不敏感,酸性环境影响药效，不注入脓腔,剂量宜分次注入,合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、脚趾、,阴茎部位,局麻药+脑脊液或10%GS 比重脑脊液,局麻药+蒸馏水 比重脑脊液,局麻方法,1、外表麻醉surface anaesthesia：局麻药液涂、喷或滴于,粘膜外表粘膜下神经末梢麻醉，用于咽喉、鼻腔、,眼睛、尿道手术。,常用丁卡因,2、浸润麻醉infiltration anaesthesia：药液注入皮下或手术,视野附近组织，麻醉局部神经末梢，用于浅表小手术,常加AD。,优点：不影响机体正常功能,缺点：用药量大，麻醉区域小,可用lidocaine、procaine,3、传导麻醉conduction anansethesia：药液注入神经干附,近，阻断其传导神经分布区域麻醉，多用于四肢手术,可用lidocaine、procaine和布比卡因,4、蛛网膜下腔麻醉 subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰麻spinal anaesthesia：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根阻断交感神经感觉纤维运动神经,1常用于下腹部和下肢手术,2常用lidocaine、丁卡因和procaine,3主要危险是呼吸麻痹和血压下降。,常伴血压下降，用麻黄碱预防,4比重与体位麻醉平面,5、硬脊膜外麻醉epidural anaesthesia：注入硬脊膜外腔，麻醉脊神经根药量是腰麻的5-10倍。,特点：,1常用于上腹部、上肢手术，临床常用的麻醉方法。,2药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。,3用药量大，如误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反响。,4少量反复给药。,血压下降、心脏抑制，用麻黄碱预防,常用局麻药,普鲁卡因procaine，奴佛卡因,novocaine,特点,1.毒性小的短效酯类1-3min起效，持续30-45min,2.亲脂性低，穿透力弱，合用AD，延长作用时间20%,3.用途:,(1)浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，不用于外表麻醉,(2)局部封闭,4.少数人过敏,利多卡因替代，用药前做皮试。,利多卡因lidocaine，赛罗卡因,酰胺类，起效快，作用强而长1-2h，穿透力强，,平安范围大,2.应用：,1最常用，可用于各种局麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜,外麻醉，易扩散，腰麻量100mg。,2抗心律失常,丁卡因tetracaine，地卡因，dicaine,显效快，作用强普鲁卡因10倍，毒性大 1012倍,持续长2-3 h，穿透力强。,2.应用：表麻、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。,布比卡因bupivacaine，麻卡因，macaine,1.作用强利多卡因45倍，持续长5-10h，毒性大心脏毒性，无扩血管作用。,2.应用：浸润、传导及硬膜外麻醉。,罗哌卡因roprivacaine,阻断痛觉较强，对运动影响小，作用时间短，心肌毒性小于布比卡因，缩血管作用明显,应用：硬膜外、传导和浸润麻醉产科手术,依替卡因etidocaine,作用时间短，运动神经阻滞明显,主要适于浸润麻醉、传导和硬膜外麻醉,1中枢神经系统：先兴奋后抑制,兴奋：不安、多语、焦虑、震颤、神智错乱、惊厥。,抑制：镇静、头昏、知觉迟钝、意识模糊、昏迷。,惊厥：抑制“抑制性神经元导致边缘系统兴奋脱抑制扩,散所致，可用地西泮，增强边缘系统GABA作用。,2 心血管：膜稳定作用抑制心脏，扩张血管血压下,降，循环衰竭。,减少吸收：局麻药液中+少量AD,3变态反响,吸收作用及不良反响,summary,1.Local anesthetics,prevent or,relieve pain,by,interrupting nerve conduction,.They bind to a specific receptor site within the pore of the,Na+channels,in nerves and block ion movement through this pore.,The chemical and pharmacological properties of each drug determine its,clinical use,.Local anesthetics can be,administered by a variety of routes,including,topical,infiltration,field or nerve block,spinal,or epidural,as dictated by clinical circumstances.,Lidocaine,also are properties of,antiarrhythmic,agents,discussed in Chapter 22.,surface,anaesthesia,tetracaine,infiltration,anaesthesia,porcaine,lidcaine,etidocaine,ropivacaine,conduction,anaesthesia,lidcaine,porcaine,bupivacaine,etidocaine,spinal(subarachnoidal,),anaesthesia,lidcaine,tetracaine,porcaine,epidural,anaesthesia,lidcaine,tetracaine,porcaine,bupivacaine,ropivacaine,etidocaine,