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点击此处添加标题,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第一节 治疗变态反响的药物,学习目标,1.具有关爱变态反响性疾病病人素养和能力。,2.掌握常用的H1受体阻断药的作用、用途、不良反响,3.了解组胺受体冲动药的主要特点。,4.学会观察本类药物的疗效及不良反响,正确指导患者合理用药。,一、,组胺和抗组胺药,二、,钙剂,三、变态反响性疾病的药物应用,学习内容,工作情景与任务,导入情景,小王今年27岁,是一名铁路轨道巡视员。近年来,多在食鱼虾后出现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团,剧痒难忍,口服抗过敏药后病症消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后病症较以前更为严重,入院就诊。初步诊断:荨麻疹。医生制定用药方案:氯苯那敏片4 mg,每日1次;强的松片10 mg,每日1次。,工作任务,1.明确该病人应用氯苯那敏的依据。,2.针对该病人,应采取的用药指导,一、组胺和抗组胺药,一组胺histamine,组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质,其中以肺脏、皮肤、胃黏膜含量较高。以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。受刺激后,脱颗粒释放组胺。与靶细胞上特异受体结合,产生多种生物学效应。,组胺受体分布及其生物学效应,受体类型,分布,效应,H,1,支气管、胃肠道、子宫平滑肌,收缩,皮肤血管,扩张、毛细血管通透性增加,心房、房室结,收缩增强、传导减慢,中枢,中枢觉醒,H,2,胃壁细胞,胃酸分泌增加,血管,扩张,心室、窦房结,收缩增强、心率加快,H,3,组胺能神经末梢,负反馈性调节组胺的合成与释放,二抗组胺药,1.H1受体阻断药,第一代药物有:苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等,因对中枢作用强,阻断受体特异性差,故有明显的镇静和抗胆碱作用,表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。,为了克服这些缺乏开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、阿伐斯汀等,具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特点。,【药理作用】,1抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用;对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用;仅能局部对抗血管扩张、血压下降的作用;对组胺所致的胃酸分泌增多无效。,2中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡,尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透过血脑屏障,故无中枢抑制作用。,3其他 局部一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用,产生防晕止吐的作用,外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。,【临床用途】,1皮肤粘膜变态反响性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好,H1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效;但对变态反响性支气管哮喘效果很差,对过敏性休克无效。,2晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前15-30分钟服用。,3其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠,尤其适用于过敏性疾病引起的失眠;异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂,用于人工冬眠。,【不良反响】,最常见的是中枢抑制现象,表现为困倦、嗜睡、乏力等,以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因此用药期间应防止驾车和高空作业,以防意外。其次是消化道反响,如食欲减退、恶心、呕吐等。青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死性的尖端扭转型心动过速,应予以注意。,二、钙剂,临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。,【作用与用途】,1.抗过敏 增加毛细血管的致密度,降低其通透性,使渗出减少,缓解过敏病症。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等。,2.维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症,幼儿可见喉痉挛或惊厥,此时静脉注射钙盐可迅速缓解病症。,3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素D,以促进钙的吸收和利用。,4.竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒,可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。,【不良反响】,1.钙盐刺激性强,不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时需稀释,并防止漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低,故刺激性较小平安。,2.钙盐静脉注射时,可引起全身发热感,并兴奋心脏引起心律失常,甚至心脏停搏,故应缓慢注射和密切观察病人反响。,工作任务解析,同学们,荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原抗体反响而发生。H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体冲动引起的一系列病症,如血管扩张和通透性增加、皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等,故可用于荨麻疹的治疗。同时嘱病人防止食用鱼虾、辛辣等食物;因该药中枢抑制作用,如嗜睡、头晕、乏力、反响迟钝、注意力不集中、共济失调等,用药期间不要从事驾驶或高空作业,以免发生危险。,学习小结,抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。,分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。,1.H1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代,均具有抗过敏作用,主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反响性疾病。其中一代具有中枢抑制作用,禁用于驾驶员或高空作业人员。,2.H2受体阻断药抑制胃酸分泌,主要用于消化性溃疡的治疗。,钙剂有三钟,在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度等作用。,随堂测试题,1,.,H2受体阻断药主要用于,A、抗过敏,B、止吐,C、治疗消化道溃疡,D、镇静,E、治疗晕动病,随堂测试题,2.,不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是,A、苯海拉明,B、异丙嗪,C、阿司咪唑,D、曲吡那敏或者赛庚啶,E、氯苯那敏,随堂测试题,3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是,A、冲动H1受体,B、阻断H1受体,C、冲动H2受体,D、阻断M受体,E、冲动D2受体,随堂测试题,4.治疗晕动病可选用,A、西咪替丁 B、苯海拉明,C、尼扎替丁 D、特非那定 E、雷尼替丁,5.H1受体阻断药不能治疗的疾病是,A、晕动症,B、变态反响性疾病,C、过敏性休克,D、失眠,E、妊娠呕吐,随堂测试题,6.,组织中的组胺主要存在于,A、粒细胞,B、红细胞,C、肥大细胞,D、嗜酸细胞,E、巨噬细胞,随堂测试题,7.不符合H1受体阻断药的描述是,A、可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩,B、可抑制胃酸分泌,C、有镇静催眠作用,D、可用于变态反响性疾病,E、可用于晕动病,随堂测试题,8.,通过阻断H2受体,减少胃酸分泌的药物是,A、苯海拉明,B、碳酸钙,C、阿司咪唑,D、西咪替丁,E、异丙阿托品,随堂测试题,9.,苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是,A、对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加,B、抑制中枢神经,C、防晕、止吐,D、抗胆碱,E、抑制胃酸分泌,随堂测试题,10.组胺H1受体阻断药对以下哪种与变态反响有关的疾病最有效,A、过敏性结肠炎,B、过敏性休克,C、支气管哮喘,D、过敏性皮疹,E、风湿热,
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