第24章自体活性物质

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,第二十四章,影响其他自体活性物质的药物,大纲要求,掌握影响细胞膜磷脂,-,花生四烯酸通路及影响前列腺素、,5-,羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应,自体活性物质,是一大类由体内多种组织产生，作用于局部或附近的靶器官，产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括,前列腺素、,5-,羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等,膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂,细胞膜磷脂在,PLA,2,，作用下衍生为,AA,和,PAF,，构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族,AA,有,四,个代谢途径：,COX,途径、,LO,途径、,P450,表氧化酶途径和异十二烷途径。,以,COX,为主,，,其次为,LO,途径,NSAIDs,糖皮质激素,（一）,(,一,),前列腺素药物,前列地尔,直接扩张血管和抑制血小板聚集，增加血流量，改善微循环,治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血，阳痿,不良反应：食欲减退，腹泻、头痛、低血压,前列腺素药物,依前列醇,是,PGI,2,衍生物，作用与,PGI,2,相同。舒张血管和抑制血小板聚集，强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成，也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭,白三烯类药,扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特,阻断,LTD,4,受体，前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎，后者主要用于哮喘,齐留通,抑制,5-LO,，预防或减轻支气管哮喘发作，减少糖皮质激素的用量,5-,羟色胺受体激动药,舒马普坦,激动,5-HT,1B,和,5-HT,1D,受体，用于偏头痛,丁螺环酮,激动,5-HT,1A,受体，用于抗焦虑药,一氧化氮药物,西地那非,周围促动型治疗,ED,药物,药动学,口服吸收迅速，,高脂饮食影响吸收,，致生物利用度降低。主要经肝脏代谢，代谢物主要经粪排出，小部分经尿排出,药理作用与作用机制,性冲动,NANC,NOS,内皮细胞,L-,精氨酸,O,2,NO,Hb,亚酰,HB,鸟苷酸环化酶,PDE-5,西地那非,GTP,GMP,cGMP,阴茎勃起,细胞内,Ca,平滑肌舒张,抑制,临床应用,功能性和器质性原因引起的,ED,不良反应,1.,心血管系统：心肌梗死、猝死、心律失常,2.,泌尿生殖系统：异常勃起、血尿,3.,神经系统：焦虑、癫痫发作等,4.,特殊感觉及眼症状：复视、视力下降、蓝绿视，眼出血,禁用,：,对其过敏者，正使用硝酸甘没、硝普钠或其他有机硝酸盐者，勃起功能正常和儿童,慎用,：,阴茎畸形或阴茎勃起疾病、色素视网膜炎，高或低血压、心力衰竭或缺血心脏病、活动性溃疡病、近期有心脏发作者,长期服用会产生药物依赖和心理依赖，造成永久性阳痿,谢谢,