支气管舒张药物概述课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,支气管舒张药物概述,支气管舒张药物概述,1,支气管舒张药物,受体冲动剂,茶碱类,抗胆碱药,支气管舒张药物受体冲动剂,2,-受体冲动剂,-受体冲动剂,3,AC,PKA,G,蛋白,cAMP,ATP,Ca,2+,支气管平滑肌松弛,作用机制,ACPKAG蛋白cAMPATPCa2+支气管平滑,4,药物分类,非选择性受体冲动药,肾上腺素,异丙肾上腺素,氯丙那林,选择性2受体冲动药,短效：沙丁胺醇、特布他林,长效：福莫特罗、沙美特罗,药物分类非选择性受体冲动药,5,肾上腺素adrenaline,皮下注射用于哮喘急性发作,异丙肾上腺素isoprenaline,吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律失常,氯丙那林clorprenaline,作用稍弱，可口服或气雾吸入给药,选择性2受体冲动剂,临床应用,肾上腺素adrenaline选择性2受体冲动剂临床应用,6,茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大,主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。,一次吸入给药后作用可持续12h,肾上腺素adrenaline,肾上腺素adrenaline,茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂,主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。,2受体冲动药的替代药。,8%，从粪便排出48%。,白三烯调节药扎鲁司特,8%，从粪便排出48%。,血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。,主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。,对呼吸道有高选择性；,对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的作用；,扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持久；,气雾吸入迅速缓解哮喘病症,口服控制频发性或慢性哮喘,沙丁胺醇,【,药理作用,】,茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大对呼吸道有高选择性；沙丁胺醇【药,7,沙丁胺醇,【药 动 学】,口服后65%-84%被吸收，血浆浓度的达峰时间1-3h，t1/2为2.7-5h,气雾吸入后约10-15min作用达顶峰，维持3-4h，t1/2为1.7-7.1h,主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。,沙丁胺醇【药 动 学】,8,1.心脏反响：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。,2.骨骼肌震颤：好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。,3.血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。,4.低敏感性：长期应用可使局部病例疗效降低，停药1-2周后可恢复敏感性。,【不良反响】,沙丁胺醇,1.心脏反响：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见,9,心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用,长期使用可产生耐药性，停药,7,10,日后耐受性可消失,不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，,心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压慎用,洋地黄中毒所致的心动过速慎用,【本卷须知】,沙丁胺醇,心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用【本卷须知】,10,长效2受体冲动药,作用强而持久,一次吸入给药后作用可持续,12h,扩张支气管平滑肌,抗炎,慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作,代表药物：福莫特罗、沙美特罗,长效2受体冲动药作用强而持久代表药物：福莫特罗、沙美特罗,11,茶碱类药物,茶碱类药物,12,1.舒张支气管平滑肌,抑制磷酸二酯酶PDE，使支气管平滑肌细胞内cAMP水平升高,阻断内源性肾上腺素释放,阻断腺苷受体,2.增加呼吸肌膈肌收缩力,3.强心利尿作用,4.抗炎作用,作用机制,1.舒张支气管平滑肌 作用机制,13,临床应用,支气管哮喘急性哮喘、慢性哮喘、夜间哮喘,慢性阻塞性肺病,chronic obstructive pulmonary disease，COPD,心源性哮喘,临床应用支气管哮喘急性哮喘、慢性哮喘、夜间哮喘,14,不良反响,【,不良反应,】,急性毒性,胃肠道症状,中枢兴奋,心血管系统症状,不良反响【不良反应】急性毒性 胃肠道症状 中枢,15,不良反响,茶碱毒性血清浓度,15-20g/ml，早期多见恶心、呕吐、易冲动、失眠等,20g/ml，可出现心动过速、心律失常,40g/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死,氨茶碱稀释后缓慢静注！,不良反响茶碱毒性血清浓度氨茶碱稀释后缓慢静注！,16,本卷须知,静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射,定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高,肾功能或肝功能不全的患者，茶碱去除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长,茶碱制剂可致心律失常和或使原有的心律失常恶化；患者心率和或节律的任何改变均应进行监测和研究,消化道溃疡病史的患者慎用本品,本卷须知静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射,17,氨茶碱,茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂,碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激病症,重症患者静脉注射本品以迅速控制病症,氨茶碱茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂,18,二羟丙茶碱,水溶性较高,作用较弱,对胃肠刺激性小,适用于因胃肠道刺激病症明显而不能耐受氨茶碱,二羟丙茶碱水溶性较高,19,胆茶碱,茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大,胃肠道刺激反响较轻,患者易耐受,胆茶碱茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大,20,多索茶碱,无腺苷受体阻断作用,对心血管、中枢神经系统的作用轻,还具有一定的镇咳作用,多索茶碱无腺苷受体阻断作用,21,胆碱能拮抗剂,胆碱能拮抗剂,22,异丙托溴铵,对支气管平滑肌选择性较高；,对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响；,对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好；,2受体冲动药的替代药。,【,药理作用,】,短效胆碱能拮抗剂,异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高；【药理作用】短效胆碱能拮,23,【,药 动 学,】,吸入后,5-10,分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续,5-6 h,，吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。,半衰期为,3-4 h,，一次单剂量吸入,500,g,，,24h,从尿液仅排出,2.8%,，从粪便排出,48%,。,异丙托溴铵,【药 动 学】异丙托溴铵,24,异丙托溴铵,【适 应 证】,防治支气管哮喘及慢性支气管炎，尤其是对受体冲动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。,【不良反响】,可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉 挛，加重尿潴留；偶有变态反响。,异丙托溴铵【适 应 证】,25,噻托溴铵,【,药理作用,】,特异选择性的抗胆碱药物，它通过抑制平滑肌M3 受体，产生支气管扩张作用。,临床研究说明，首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善，1周内达药效学稳态。,能显著改善早、晚峰值呼气流速PEFR。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用，而无耐受现象发生,长效胆碱能拮抗剂,噻托溴铵【药理作用】特异选择性的抗胆碱药物，它通过抑制平滑肌,26,【不良反响】,最常见的不良反响为口干10%；其次为便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎1%；少见全身过敏反响、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留0.1%;亦有关于恶心、声音嘶哑和头晕的报道；此外还可能诱发青光眼和QT波间期延长。,噻托溴铵,噻托溴铵,27,补充：平喘药包括,肾上腺素受体冲动药,茶碱类,抗胆碱药,糖皮质激素倍氯米松,白三烯调节药扎鲁司特,抗过敏平喘药色甘酸钠,抗炎平喘药,支气管扩张药,平喘药,补充：平喘药包括 肾上腺素受体冲动药 抗炎平喘药支气管扩张,28,支气管舒张药物概述课件,29,