抗菌药物分类特点及应用课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,泰兴市抗菌药物培训,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,泰兴市抗菌药物培训,*,welcome,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,泰兴市抗菌药物培训,*,welcome,抗菌药物分类特点及应用,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,抗菌药物分类特点及应用10/9/2023泰兴市抗菌药物培训,1,国内临床各类抗感染药物应用比例,抗菌药物 比例,(%),-内酰胺类 50.9,头孢菌素类,31.9,青霉素类 19.0,喹诺酮类 19.6,氨基糖苷类 8.4,大环内脂类 4.0,其他 17.1,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,国内临床各类抗感染药,2,调查范围 患者使用频率 占药品总经费比例,（,%）（%）,WHO 20 30 15 30,国内 50 80 25 45,医院内抗感染药物使用频率及经费比,销售额前10位药物,WHO：降脂类等药物。没有抗感染药物。,国内：有4种抗生素（多为头孢类）排名第1、2、4、5位,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,医院内抗感染药物使用频率及经费比 销售额前10位药物,3,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,10/9/2023泰兴市抗菌药物培训,4,医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物，但是由于他们不加节制地使用而导致这份礼物即将,毁灭.,-Noman Simmos,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,10/9/2023泰兴市抗菌药物培训,5,临床常见耐药菌变迁,近年来临床上发现耐药细菌变迁：,A耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染率增高；凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）引起感染增多；B耐青霉素肺炎球菌（PRSP）在世界范围传播；C耐万古霉素肠球菌（VRE）感染出现；D超广谱-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌显著增多,肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等E头孢菌素酶（AmpC酶）耐药细菌感染出现。,阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。FMDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,临床常见耐药菌变迁 近年来临床上发现耐药细菌变迁：10/,6,抗菌药物与,附加损害,的相关性,MRSA,VRE,产ESBLs 菌株,MDR铜绿假单胞菌,MDR不动杆菌,难辨梭状芽孢杆菌,四代头孢菌素,(头孢吡肟),碳青霉烯类,(亚胺培南/美罗培南,),三代头孢菌素,喹诺酮,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,抗菌药物与附加损害的相关性MRSAVRE产ESBLs 菌株M,7,图,细菌耐药机制示意图,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,图 细菌耐药机制示意图10/9/2023泰兴市抗菌药物培,8,耐药机制,有关抗菌药物,产生的主要细菌,产生各种灭活酶,-,内酰胺酶,-,内酰胺类,GNR,、葡萄球菌、淋球菌,氨基糖苷钝化酶,氨基糖苷类,GNR,、葡萄球菌、肠球菌,氯霉素乙酰转移酶,氯霉素,GNR,、葡萄球菌,靶位改变,PBPs,改变,-,内酰胺类,MRSA,、,PRSP,DNA,旋转酶改变,喹诺酮类,GNRRNA,多聚酶改变,利福平,GNR,、葡萄球菌、链球菌、,奈瑟菌,合成,D,丙氨酸,D-,乳酸，阻结合,万古霉素,VRE,泵出增多,-,内酰胺类,GNR,、葡萄球菌、链球菌、,喹诺酮类 支原体,膜通透性减少,喹诺酮类,GNR,氨基糖苷类,生物膜形成,多数抗菌药 铜绿假单胞菌等,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,耐药机制 有关抗菌药物,9,常用抗菌药物的特点及应用,一、-内酰胺类抗生素,（一）,青霉素类,1.,青霉素G、,普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。,多种G+菌感染,，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、,白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋体等感染，脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。,支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等,耐药,。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,常用抗菌药物的特点及应用一、-内酰胺类抗生素10/9/20,10,常用抗菌药物的特点及应用,一、-内酰胺类抗生素,（一）,青霉素类,2.,耐青霉素酶青霉素类,甲氧西林、,苯唑西林,、氯唑西林、,双氯西林、氟氯西林,。对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶株有作用,限用于,产青霉素酶,并对甲氧西林,敏感,的葡萄球菌感染,。,3.广谱青霉素类,氨苄西林、阿莫西林,、匹氨西林、巴氨西林等。对,肠杆菌科,细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,常用抗菌药物的特点及应用一、-内酰胺类抗生素10/9/20,11,4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：,1)羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。2)脲基青霉素如,哌拉西林,(piperacillin),3)苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林对,肠杆菌科,作用更广更强，,铜绿假单胞菌,有良好作用。用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。,5.主要作用于G-杆菌的青霉素类：,美西林、匹美西林。对,肠杆菌科,细菌有良好抗菌作用，,对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：1)羧基青,12,(二)头孢菌素类,（Cephalosporins）,抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等,第1代头孢菌素,头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。,对青霉素酶稳定，,G+球菌,（包括产,青霉素酶,MSSA）和某些G-菌所致感染。,可被G-杆菌内酰胺酶所破坏,，,第2代头孢菌素,头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等,抗G-杆菌 G+球菌,对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,(二)头孢菌素类（Cephalosporins）,13,第3代头孢菌素,对,多种-内酰胺酶稳定,头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、,头孢唑肟、头孢噻肟,头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰,G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染，,病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药,头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染,头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强，,头孢三嗪、地嗪长半衰期,对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,第3代头孢菌素 对多种-内酰胺酶稳定 头孢哌酮,14,第4代头孢菌素,头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等,抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强，,对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想,；,对-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，,对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定,肠杆菌属等,产生1型内酰胺酶稳定性好！,AmpC基因(,1型内酰胺酶),：G-菌的编码-内酰胺酶的结构基因。,肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的,AmpC基因表达,可被-内酰胺酶类抗菌药物诱导，引起酶水平千百倍升高，,对多种-内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药,。,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,第4代头孢菌素头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等10/9/202,15,头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较,头孢菌素分类,抗菌活性,对-内酰胺酶的稳定性,对G,+,菌,对G,菌,金葡菌,G,杆菌,第1代,+,+,+,+,第2代,+,+,+,+,第3代,+,+,+,+*,第4代,+,+*,+,+,*,部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 头孢菌素分类抗菌活性对-,16,头霉素类（类二代）,头孢西丁、,头孢美唑,抗厌氧菌,，对脆弱类杆菌效差,氧头孢烯类（类三代）,拉氧头孢,抗厌氧菌,，对脆弱类杆菌有效,不宜用于铜绿假单胞菌感染,单环类,氨曲南（君刻单）,抗铜绿假单胞菌等G,-,杆菌，窄谱，耐酶,其他内酰胺类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,头霉素类（类二代）其他内酰胺类10/9/2023泰兴市抗,17,碳青霉素烯类,亚胺培南/西司他丁,超广谱,多重耐药菌引起的严重感染,（泰能）,对酶稳定,（但对MRSA、屎肠球菌、,美罗培南（美平）,洋葱假单胞菌及嗜麦芽,帕尼培南(克倍宁),窄食单胞菌效差）,厄他培南(怡万之),比阿培南(安信),其他内酰胺类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,碳青霉素烯类其他内酰胺类10/9/2023泰兴市抗菌药物,18,碳青霉烯类,亚胺培南 美罗培南 帕尼培南,泰能 美平 克倍宁,Imipenem Meropenem Panipene,G+菌 +,肠杆菌科 +,绿脓杆菌 +,厌氧菌 +,对去氢肽酶 不稳 稳定 尚稳定,稳定性,中枢毒性 +,+,+,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,碳青霉烯类 亚胺培南,19,内酰胺酶抑制剂和内酰胺类复方制剂,克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦,对质粒介导的内酰胺酶有强大抑制作用,克拉维酸、舒巴坦对,染色体介导的,I 型内酰胺酶,的抑制作用甚差,他唑巴坦对部分染色体介导的,内酰胺酶有抑制作用,替卡西林/阿莫西林/氨苄西林 +,克拉维酸,头孢派酮/氨苄西林/替卡西林/阿莫西林+,舒巴坦,哌拉西林+,他唑巴坦,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,内酰胺酶抑制剂和内酰胺类复方制剂,20,链霉素、,阿米卡星、奈替米星、依替米星、,新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。,主要抗需氧和兼性厌氧的,G-杆菌及葡萄球菌,链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎,庆大霉素 G-杆菌感染,妥布霉素,抗铜绿假单胞菌,阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效,奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差，,但耳、毒性较低,细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药,二、氨基糖苷类临床应用,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,链霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙,21,第一代：,萘啶酸,抗菌谱窄、不良反应多。,第二代：,吡哌酸,对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗。,第三代：,诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、,氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等；,第四代：,莫西沙星、加替沙星,喹诺酮类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,第一代：萘啶酸喹诺酮类10/9/2023泰兴市抗菌药物培训,22,抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性,多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌作用差。,“呼吸喹诺酮”,左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星,对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗菌,作用显著增强,。,对一部分-内酰胺类耐药的细菌也有效。,喹诺酮类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性喹诺酮类10/9/20,23,（1）明确应用指征。,（2）分离病原菌并做药敏试验，减少无根据用药。,（3）正规治疗72h后，无好转或者有加重者，换药。,（4）不将本类药物作为局部外用药。,（5）掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性。,（6）,限制本类药物在农业、畜牧、,养殖业,等方面的应用。,喹诺酮类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,（1）明确应用指征。喹诺酮类10/9/2023泰兴市抗菌药物,24,目前不少医院把氧氟沙星作为抗结核一线药物常规应用并非确当。,对结核分支杆菌的抗菌活性并不比经典抗结核药物强，且利福平可以部分抵消氧氟沙星在结核患者中广泛应用，不仅疗效不尽如人意，且易诱发其它细菌耐药。,不宜作为治疗结核病的一线用药！,喹诺酮类,11/17/2024,泰兴市抗菌药物培训,目前不少医院把氧氟沙星作为抗结核一线药物常规应用并非,25,红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、