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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二十四章 抗心绞痛药,心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,是由于冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛,主要位于胸骨后方,可放射至心前区与左上肢。临床上对心绞痛的分型和归类尚无一致的看法。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见,可归为:,稳定型(劳累性)心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛,心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血,也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。抗心绞痛药物既是通过对这两方面的影响,恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用。,硝酸酯类,肾上腺素,受体阻断药,钙拮抗剂,其它,第二十四章 抗心绞痛药心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠,一、硝酸酯类抗心绞痛药:,硝酸甘油,【,化学结构,】,【,药理作用及作用机制,】,【,体内过程,】,【,应用,】,【,不良反应及耐受性,】,一、硝酸酯类抗心绞痛药:硝酸甘油【化学结构】,【药理作用及作用机制】,硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便,至今仍是防治心绞痛最常用的药。,硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,尤其是松弛血管平滑肌,这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面,:,1.,改变血流动力学,降低心肌耗氧量,2.,改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注,【药理作用及作用机制】硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历,1.,改变血流动力学,降低心肌耗氧量,硝酸甘油舒张全身动脉和静脉,特别是舒张毛细血管后静脉,(,容量血管,),作用较强,而舒张小动脉(阻力血管)的作用较弱,血液贮存于静脉贮血池,同时血量减少,心容积缩小,左室舒张末压力下降,心肌壁张力降低,对小动脉舒张作用可使外周阻力降低,心脏作功和心室射血时间均减少,由于上述血流动力学的改变使心脏前后负荷降低,减少心肌耗氧量。,1.改变血流动力学,降低心肌耗氧量硝酸甘油舒张全身动脉和静,2.,改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注,硝酸甘油通过对血流动力学的影响,使左室舒张末的压力、左室内压和肌壁张力降低,从而使心内膜血管阻力下降,有利于血液从外膜流向心内膜缺血区。硝酸甘油选择性舒张心外膜较大的输送血管和侧枝血管,对小阻力血管舒张作用弱。另外心肌缺血区阻力血管因缺氧、代谢产物堆积而处于高度舒张状态;而较大的输送血管不受影响,硝酸甘油降低大血管阻力,有利于流向缺血区。在正常区较大的输送血管舒张,而对小阻力血管影响小,结果非缺血区冠状动脉血流从输送血管经侧枝更多地分流到缺血区,改善缺血区的血流供应。,2.改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注硝酸甘油通过对血,【,体内过程,】,硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收,且避免口服,“,首关效应,”,的影响。舌下含服的生物利用度为,80%,,而口服时仅为,8%,。含服后,1,2,分钟起效,持续,20,30,分钟。硝酸甘油也可经皮肤吸收,用,2%,硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上,可持续较长的有效浓度。,硝酸甘油在肝内经谷光苷肽,-,有机硝酸酯还原酶生成易水溶的二硝酸代谢物,少量为一硝酸代谢物及无机亚硝酸盐,最后与葡萄糖醛酸结合由肾排出。,【体内过程】硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收,且避免口服“首,【,应用、不良反应及耐受性,】,硝酸甘油能迅速缓解各类心绞痛的发作。在预计可能发作前、立即舌下含服,可防止发作。对急性心肌梗塞者,能降低心肌耗氧量,增加缺血区的供血,缩小梗塞范围。,常见的不良反应多为扩张血管所引起,如面颊皮肤发红、反射性心率加快,搏动性头痛等。大剂量还可引起高铁血红蛋白血症,硝酸甘油连续服用,2,3,周可出现耐受性。此时须增加剂量。,【应用、不良反应及耐受性】硝酸甘油能迅速缓解各类心绞痛的发作,二、,肾上腺素,受体阻断药,肾上腺素,受体阻断药众多,其代表药物为普萘洛尔,它具有抗心率失常、降压和抗心绞痛等广泛的药理效应和临床应用。它可使心绞痛发作次数减少,改善缺血状态,增加患者运动耐力,减少心肌耗氧量,缩小心肌梗塞范围,改善缺血区代谢,已成为一类防治心绞痛的药物。,【,药理作用及作用机制,】,【,应用,】,二、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药众多,其代表药物,【,药理作用及作用机制,】,1.,受体阻断作用,普萘洛尔可阻滞,受体过度兴奋,使心肌收缩力、速度减弱,心率减慢及血压降低,从而明显减少心肌耗氧量。,2.,改善心肌缺血区供血,降低心肌耗氧量使非缺血区血管阻力增高,促使血液流向缺血区,从而增加缺血区血流量。由于减慢了心率,心舒张期相对延长,有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。,【药理作用及作用机制】1.受体阻断作用,【应用】,用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,对伴有心率失常及高血压者尤为适宜。对变异性心绞痛不宜应用,由于,受体阻断,相对,受体占优势,易致冠状动脉收缩,对心肌梗塞也有效,能减小梗塞范围。,【应用】用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作,“一别两宽,各生欢喜”出自敦煌山洞出土的唐朝人“放妻协议”,这份离婚协议书的主要内容是:“凡为夫妇之因,前世三生结缘,始配今生为夫妇。若结缘不合,比是冤家,故来相对;即以二心不同,难归一意,快会及诸亲,各还本道。愿妻娘子相离之后,”一别两宽,各生欢喜“,意思就是:我们好聚好散吧,“一别两宽,各生欢喜”出自敦煌山洞出土的唐朝人“放妻协议”,事不出,不知谁近谁远。人不品,不知谁浓谁淡!,利不尽,不知谁聚谁散。人不穷,不知谁冷谁暖!,水不试,不知哪深哪浅,人不交,不知谁好谁坏!,或许,当一段不知疲倦的旅途结束,只有站在终点的人,才会感觉到累,其实我一直都明白,能一直和一人做伴,实属不易。,茫茫人海,有多少人能风雨邂逅?尘缘万千,有多少人能相依相伴?不是所有的遇见都能守候,不是所有的情缘都能拥有,不是所有的爱,都能携手同行,不是所有的故事,都可以写下完美的结局,或许,当一段不知疲倦的旅途结束,只有站在终点的人,才会感,最近很流行的一段话:“如果我用你待我的方式来待你,恐怕你早已离去!”这句话,适合任何关系,!,凡事换个角度,假如你是我,未必能有我大度。,男人是条狼,选对了保护你,选错了折磨你!,女人是条蛇,选对了缠着你,选错了毒死你!,朋友是条路,选对了帮着你,选错了绕死你!,真诚的人,走着走着,就走进了心里。虚伪的人,走着走着,就淡出了视线。,抗心绞痛药课件,
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