云克临床应用课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,云克,锝,99,Tc,+,亚甲基二膦酸盐,孙,艳,云克 锝99Tc+亚甲基二膦酸盐 孙 艳,主要内容,云克治疗机制探讨,云克在临床中的应用,云克安全性及有效性评价,云克简介,云克的使用方法,主要内容 云克治疗机制探讨 云克在临床中的应用 云克安全性,云克简介：,?,通用名：锝,99,Tc,亚甲基二膦酸盐注射液（,99,Tc,MDP,）,?,商品名：云克,?,知识产权：自主研发、专利药品,?,国家药品准字号：,H20000218,?,唯一生产厂家：成都云克药业有限责任公司,（隶属国家战略高科技研究设计院中国核动力研究设计院）,云克简介：?通用名：锝99Tc亚甲基二膦酸盐注射液（9,?,主要有效成分是锝,99,Tc(A,剂水剂,),经氯化亚锡还原后,与亚甲基二膦酸盐,(B,剂粉剂,),形成的螯合物。,O,O,P,C,P,OH,OH,O,O,99,Tc,O,O,P,C,P,OH,OH,O,O,H,H,H,H,A,剂：,99,Tc,B,剂：,MDP,氯化亚锡,?主要有效成分是锝99Tc(A剂水剂)经氯化亚锡还原后,人体中锝,99,Tc,的安全存量为,30mg,，而,99,Tc-MDP,注射液含,锝,99,Tc0.0 5g，常规仪器不能检测，仅能用高效液相色,谱仪鉴别和测定其含量，如果注射,1000,针，含锝,99,Tc,量也,仅有50g（为,30mg,的六百分之一）。,特色成分,微量元素锝（,不具有放射性,）,人体中锝99Tc的安全存量为30mg，而99,同时,经检测云克中锝的含量低于天然本底，故国家及,四川省食品与药品监督管理局、四川省环境保护局，明确,规定”云克”可以作为”普药”在各类医疗机构中列入”,处方药”进行管理,.,故使用”云克”时不需要进行放射性,防护,不会给病人及医务人员造成辐射损伤等危害,.,（详见国家药品监督管理局安监司,2001,第,177,号文,),（详见川环建函,20071238,号文,),不具有放射性,同时,经检测云克中锝的含量低于天然本底，故国家,?,血液清除相,:,在血液中清除半衰期短，,2,小时后血药浓度,为,5%,，,3,小时为,3%,，,24,小时后小于,0.5%,。,?,骨骼清除相,:,在骨骼中，吸收后约,2,小时的药物大约,30%,被,骨组织迅速摄取,24,小时内,99%,以上的体内存留药物集中,于骨，并经过一个长期的时间代谢。（长效发挥作用）,药代动力学,?血液清除相:在血液中清除半衰期短，2小时后血药浓度为5%，,主要内容,云克治疗机制探讨,云克在临床中的应用,云克安全性及有效性评价,云克简介,云克的使用,主要内容 云克治疗机制探讨 云克在临床中的应用 云克安全性及,云克简介,云克的治疗机制,骨保护,免疫调节,消炎镇痛,云克简介 云克的治疗机制 骨保护 免疫调节 消炎镇痛,云克的治疗机制消炎镇痛,云,克,组胺和前列腺素,抑制,炎症反应,99,Tc-MDP,对大鼠佐剂性关节炎,PGE1,和,PGE2,的影响，张玉军、丁峰、遇晓，,等,.,山东大学学报，,2010:8,（,48,）：,50-53,云克的治疗机制消炎镇痛 云 克 组胺和前列腺素 抑制 炎症,云克的治疗机制抑制异常免疫应答,云,克,TNF-,、,IL-1,、,IL-6,的表达,抑制,异常免疫应答,99,Tc-,亚甲基二膦酸盐在类风湿关节炎的疗效及其对炎性细胞因子的抑制作用，,穆荣，栗占国，等,.,中华风湿病学杂志，,2004,：,8,（,1,）：,39-41,云克的治疗机制抑制异常免疫应答 云 克 TNF-、IL-,云克的治疗机制骨保护,促进骨修复,骨保护,延缓骨破坏,云克的治疗机制骨保护 促进骨修复 骨保护 延缓骨破坏,骨破坏,骨破坏的机制,MMPs/TIMP,TNF-,IL,-1,IL-6,RANKL,M-CSF,IL-17,PTHrP,，,IL-15,骨破坏 骨破坏的机制 MMPs/TIMP TNF-,I,Technetium-99 conjugated with methylene diphosphonate inhibits,receptor activator of nuclear factor-jB ligand-induced,osteoclastogenesis,Yayi Hou,Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology(2012)39,886,893,Technetium-99 conjugated wi,1.,云克抑制破骨细胞的形成及功能,云,克,抑,制,破,骨,细,胞,的,CD51,表,达,云克抑制破骨细胞的,TRAP,、,cathepsin,K,及,MMP-9,表达,1.云克抑制破骨细胞的形成及功能 云克抑制破骨细胞,2.,云克抑制破骨细胞的发生,2.云克抑制破骨细胞的发生,3.,云克抑制破骨细胞形成过程中炎性细胞因子的分泌,3.云克抑制破骨细胞形成过程中炎性细胞因子的分泌,云克可降低,CIA,大鼠滑膜,MMP-3,的表达,GAPDH 585bp,MMP-3,391bp,注：,*,与正常组比较,P0.01,与模型组比较,P2,”的螯合作用使云克区别于常规药物,镇痛 良好的预后 抑制骨破坏进程 修复骨侵蚀 出色的安全性,T,hank,s,Thanks,