膜剂与涂膜剂综述课件

,膜剂与涂膜剂,学习目标,学习目的,学习膜剂与涂膜剂的制备技术，为进入相关工作岗位打好基础。,知识要求,1.掌握膜剂的定义、特点、制备工艺流程、质量检查。,2.熟悉膜剂的常用辅料。,3.了解膜剂的质量要求。,能力要求,能根据成膜材料的性质、特点选用相应的成膜材料。,素质要求,培养学生的安全生产意识。,膜剂样品,定义,：,膜剂Membranes系指,药物,溶解或分散在适宜的,成膜,材料中，经加工制成的,薄膜状剂型,，又称薄膜剂。可供口服、口含、舌下或黏膜给药；也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。,膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定,厚度一般为,0.1,0.2 mm,，通常不超过,1mm,。,面积为,1cm,2,者供口服，,0.5cm,2,者供眼用，,5cm,2,者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小。,如硝酸甘油膜,膜剂的特点：,药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。,应用方便，可以适合多种给药途径。,通常体积小，重量轻，便于携带、运输与贮存。它可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞；同时可节约大量的包装材料。,膜剂的特点：,在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。,适宜于有毒药物的生产。,如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。,采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦,可制成缓释剂型。,膜剂的特点：,工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。,膜剂的主要缺点，载药量较少，,不适于剂量较大的药物。,膜剂致命的缺点:,载药量少,膜剂分类,若按结构特点可将膜剂分,单层膜剂,多层膜剂（又称复合膜剂）,夹心膜剂（缓释或控释膜剂）,按给药途径可将膜剂分,内服膜剂,口腔用膜剂（包括口含、舌下给药及口腔内局部贴敷）,眼用膜剂,皮肤及黏膜用膜剂,膜剂的分类,1、,按膜剂的结构类型分类,单层膜,药物分散在成膜材料中所形成的膜剂，可分可溶性膜剂和水不溶性膜剂两类。临床应用较多的就是这类膜剂，通常厚度不超过,1mm,，膜的面积可根据药量来调整，一般用于口服的膜剂为,1cm2,以下。,多层膜,又称复合膜，为复方膜剂，系由多层药膜迭合而成，可解决药物配伍禁忌问题，另外也可制备成缓释和控释膜剂。,夹心膜,即在两层不溶性的高分子膜中间，夹着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这种膜剂实际属于控释膜剂，是一类新型制剂。,2、,按膜剂的给药途径分类,口服膜剂,指供口服的膜剂。如安定膜剂（即地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；,口腔用膜剂,：,供口含、舌下给药（,舌下黏膜血管神经丰富，舌下腺发达，且分泌的唾液较多，药物在此易溶解，疗效发挥迅速。,如硝酸甘油膜剂。）和口腔内局部贴敷（是目前临床用得最多的一种膜剂，常用于口腔溃疡和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜剂、口腔溃疡双层膜剂等。）的膜剂。,2、,按膜剂的给药途径分类,植入膜剂,指埋植于皮下（,真皮下，真皮与皮下组织（脂肪组织）之间。,）产生持久药效的膜剂。,眼用膜剂,用于眼结膜囊内，可延长药物在眼部的停留时间，并维持一定的浓度。它能克服滴眼液及眼药膏作用时间短及影响视力的缺点，以较少的药物达到局部高浓度，可维持较长的作用时间。如毛果芸香碱眼用膜剂（,用于青光眼,）等。,2、,按膜剂的给药途径分类,阴道膜剂,包括局部治疗用和避孕药膜。主要用于治疗阴道疾患或用于避孕。如克霉唑药膜、避孕膜剂等。,皮肤、粘膜用膜剂,用于皮肤或黏膜的创伤或炎症，膜剂既可起治疗作用又可起保护作用，有利于创面愈合。如止血消炎药膜、冻疮药膜等。,膜剂质量要求,辅料应安全、稳定,药物能溶或均匀分散,外观完整光洁，厚度一致，色泽均匀,重量差异应符合规定,密封保存,成膜材料,膜剂中,膜是药物的载体,，因此作为成膜材料对膜剂的成型和膜剂的质量有很大的影响,。,(一)成膜材料的条件：,1、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。,2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定。,(一)成膜材料的条件：,3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉强度和柔韧性。,4、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；如用于外用则应能迅速、完全释放药物。,5,、来源丰富，价格低廉。,（一）,常用的成膜材料,天然的高分子材料：,明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等。,多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。,合成的高分子材料：,聚乙烯醇类化合物,（最好）、丙烯酸共聚物、纤维素衍生物类、聚维酮、硅橡胶、聚乳酸等。,乙烯醋酸乙烯共聚物（EVA）,成膜性能优良，成膜后的抗拉强度和柔韧性均较好。,膜剂的制备,膜剂的组成,：,主药,0-70%,成膜材料,（,PVA,、,PVP,、,EVA,等）,30-100%,增塑剂,（甘油、山梨醇等）,0-20%,表面活性剂,（聚山梨酯,-80,、十二烷基硫酸钠、豆磷脂）,1-2%,填充剂,（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精）,0-20%,着色剂及遮光剂,（TiO2、色素等）,0-2%w/w,脱膜剂,（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯,-80,）,适量,膜剂制备方法有三种：,匀浆制膜法、,热塑制膜法,复合制膜法,膜剂的制备技术,匀浆制膜法：,又称涂膜法、流涎法,主药,成膜,材料,附加剂,溶剂,配液溶解,静置除气泡,涂膜,干燥,脱膜,剪切,包装,单辊涂布机,双滚涂布机,三滚涂布机,实验用涂布机,主药,成膜,材料,附加剂,橡皮滚筒混碾,热压成膜,脱膜,剪切,包装,主药,成膜,材料,附加剂,加热熔融,趁热涂膜,脱膜,剪切,包装,冷却,热塑制膜法,复合制膜法,底外膜带,药膜,上外膜带,1外用避孕药膜,壬苯基聚乙二醇（10）醚 5g,PVA05-88 14g,甘油 1g,纯化水 50ml,主药,成膜材料,增塑剂,溶剂,制备方法：,涂膜法,2口腔溃疡膜,硫酸庆大霉素 6万单位,醋酸地塞米松 10mg,盐酸丁卡因 250mg,甘油 750mg,糖精钠 25mg,乙醇 适量,PVA 05-88 15g,纯化水 加至 50ml,主药,主药,主药,增塑剂,矫味剂,溶剂,成膜材料,溶剂,制备方法：,涂膜法,硝酸甘油乙醇溶液（10%）100ml,PVA 17-88 78g,聚山梨酯 80 5g,甘油 5g,二氧化钛 3g,纯化水 400ml,2硝酸甘油膜,主药,增塑剂,遮光剂,成膜材料,溶剂,增溶剂,制备方法：,涂膜法,制备工艺管理要点：,（1）增塑剂用量应适当，防止药膜过脆或过软。,（2）涂膜前要先涂脱膜剂，以利脱膜。,（3）浆液脱泡后应及时涂膜。,（4）干燥温度应适当，可用低温通风干燥或晾干。,质量控制点,(1)厚度检查：取膜一张用千分表测量膜的四边，取其平均值应符合规定，四边中不得有一边低于或高于规定限度。,(2)重量检查：取膜一张，精密称定，应符合规定。,(3)溶解时间检查：取2.5cm宽5cm长的薄膜一条，用一夹口宽于2.5cm的夹子夹住，连夹一起浸入水中到溶解断离时间应不超过规定值。,涂膜剂,涂膜剂,是将高分子材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。,用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起治疗作用。,例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。,本品涂于口腔溃疡粘膜部位后，在体形成粘附性封闭薄膜、覆盖溃疡面。该薄膜由于屏蔽了外界的物理因素和化学因素对溃疡损伤粘膜组织的刺激作用，而具有快速治愈口腔溃疡、减轻溃疡疼痛、改善进食状况的作用。,涂膜剂的处方,：,药物,成膜材料,：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。,挥发性有机溶剂：,乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等，或使用不同比例的混合溶液。,（增塑剂）,：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、丙二醇、山梨醇,小结,膜,剂,与,涂,膜,剂,定义,质量要求,制备技术,匀浆制膜技术,热塑制膜技术,复合制膜技术,主药+成膜材料膜状固体制剂,