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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,利尿药的作用及副作用,利尿药的作用及副作用,1,利尿药及应用课件,2,利尿药的分类,目前依据药物作用部位可将利尿药分为以下五类:,碳酸酐酶抑制药,主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑胺。,渗透性利尿药,也称为脱水药。主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。,袢利尿药,又称为高效能利尿药或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。,利尿药的分类目前依据药物作用部位可将利尿药分为以下五类:,3,利尿药的分类,噻嗪类利尿药,又称为中效能利尿药或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。,保钾利尿药,又称为低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱,能有减少K+排出,如螺内酯、氨苯蝶啶等。,利尿药的分类噻嗪类利尿药 又称为中效能利尿药或Na+-C1,4,(一)袢利尿药,本类药主要包括如呋塞米,依他尼酸,布美他尼。,(一)袢利尿药,5,利尿药及应用课件,6,利尿药及应用课件,7,临床应用,急性肺水肿和脑水肿。,其他严重水肿 可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。主要用于其他利尿药无效的严重水肿病人。,急慢性肾功能衰竭。,高钙血症。,加速某些毒物的排泄。,临床应用 急性肺水肿和脑水肿。,8,不良反应,水与电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。,耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。依他尼酸最易引起,布美他尼的耳毒性最小。,不良反应水与电解质紊乱 表现为低血容量、低血钾、低血钠、低,9,不良反应,高尿酸血症,其他,可引起高血糖(但很少促成糖尿病);升高LDH胆固醇和甘油三酯、降低HDL胆固醇。对磺胺过敏的人对呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应,而非磺胺衍生物的依他尼酸则较少引起过敏反应。,不良反应高尿酸血症,10,(二)噻嗪类及类噻嗪类,噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物的原型药物。其他类似噻嗪类的利尿药有吲哒帕胺等,它们虽无噻嗪环但有磺胺结构,它们的利尿作用与噻嗪类相似。,(二)噻嗪类及类噻嗪类噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和,11,药理作用,利尿作用,产生温和持久的利尿作用。其作用机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子,抑制NaCl的重吸收。尿中除排出Na+、Cl-外,K+的排泄也增多,本类药也略增加HCO3-的排泄。,此外,与袢利尿药相反,本类药物还促进远曲小管由PTH调节的Ca2+重吸收过程,减少Ca2+在管腔中的沉积。,药理作用利尿作用 产生温和持久的利尿作用。其作用机制是抑制,12,药理作用,抗利尿作用,其利尿作用机制不明。,降压作用,噻嗪类利尿药是常用的降压药,用药早期通过利尿、血容量减少而降压,长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。,药理作用抗利尿作用 其利尿作用机制不明。,13,临床应用,水肿,可用于各种原因引起的水肿,。,高血压病,本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。,其他,可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者,以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。,临床应用水肿 可用于各种原因引起的水肿。,14,不良反应,电解质紊乱,如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症等,合用留钾利尿药可防治。,高尿酸血症,痛风者慎用。,代谢变化,可导致高血糖、高脂血症,糖尿病、高脂血症患者慎用。,过敏反应,本类药物为磺胺类药物,与磺胺类有交叉过敏反应。,不良反应电解质紊乱 如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代,15,(,三)保钾利尿药,保钾利尿药在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮的作用。,(三)保钾利尿药,16,螺内酯,又称,安体舒通,,是人工合成的甾体化合物,其化学结构与醛固酮相似。,螺内酯,17,药理作用,螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。另外,该药也能干扰细胞内醛固酮活性代谢物的形成,表现出排Na+保K+的作用。,药理作用,18,临床应用,螺内酯的利尿作用弱,起效缓慢而持久。其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关,仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。,1治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。,2充血性心力衰竭 不仅仅限于通过排Na+、利尿消除水肿,而是通过抑制心肌纤维化等多方面的作用而改善病人的状况。,临床应用 螺内酯的利尿作用弱,起效缓慢而持久。其利尿作用与,19,不良反应,其不良反应较轻,少数患者可引起头痛、困倦与精神紊乱等。久用可引起高血钾。此外,还有性激素样副作用。,不良反应,20,氨苯蝶啶和阿米洛利,【药理作用】,此二药的作用并非竞争性拮抗醛固酮,通过阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收。同时由于减少Na+的重吸收,使管腔的负电位降低,因此驱动K+分泌的动力减少,抑制了K+分泌,从而产生排Na+、利尿、保K+的作用。,阿米洛利在高浓度时,阻滞Na+-H+和Na+-Ca2+反向转运子,可能抑制H+和Ca2+的排泄。,氨苯蝶啶和阿米洛利【药理作用】此二药的作用并非竞争性拮抗,21,氨苯蝶啶和阿米洛利,临床应用,临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。,不良反应,不良反应较少,。,氨苯蝶啶和阿米洛利,22,碳酸酐酶抑制药,乙酰唑胺又称醋唑磺胺,,是碳酸酐酶抑制药的原形药。,【,作用与作用机制,】,乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收,主要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。,乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HCO3-的转运。如眼睫状体向房水中分泌HCO3-,以及脉络丛向脑脊液分泌HCO3-,因而减少房水和脑脊液的生成量以及pH值。,碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺又称醋唑磺胺,是碳酸酐酶抑制药的原形药,23,临床应用,本类药物现在很少作为利尿药使用。但它们仍有几种特殊的用途。,治疗青光眼,减少房水的生成,降低眼内压,对多种类型的青光眼有效,是乙酰唑胺应用最广的适应证。,急性高山病,在开始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到预防作用。,碱化尿液,但只在使用初期有效,长时间服用乙酰唑胺要注意补充给予碳酸氢盐。,临床应用 本类药物现在很少作为利尿药使用。但它们仍有几种特殊,24,【临床应用】,4纠正代谢性碱中毒。,5其他 可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹,以及严重高磷酸盐血症,以增加磷酸盐的尿排泄等。,【临床应用】4纠正代谢性碱中毒。,25,(五)渗透性利尿药,本类药又称脱水药,包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。静脉注射给药后,可以提高血浆渗透压,产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时,不易被重吸收,使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收减少,肾排水增加,产生渗透性利尿作用。,(五)渗透性利尿药 本类药又称脱水药,包括甘露醇、山梨醇,26,药理作用和临床应用,脱水作用,静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,产生组织脱水作用,可降低颅内压和眼内压。甘露醇口服用药则造成渗透性腹泻,可用于从胃肠道消除毒性物质。,利尿作用,该药在肾小球滤过后不易被重吸收,使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收减少,而产生利尿作用。,药理作用和临床应用脱水作用 静脉注射后,能迅速提高血浆渗透,27,药理作用和临床应用,另外,由于排尿速率的增加,减少了尿液与肾小管上皮细胞接触的时间,使几乎所有电解质的重吸收减少。,也可用于预防急性肾功能衰竭,药理作用和临床应用另外,由于排尿速率的增加,减少了尿液与肾小,28,不良反应,少见,注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力模糊。因可增加循环血量而增加心脏负荷,慢性心功能不全者禁用。另外,活动性颅内出血者禁用。,不良反应 少见,注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力,29,Thank you very much!,Thank you very much!,30,
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