理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,优质医学,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,优质医学,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,解热镇痛药,1,优质医学,解热镇痛药1优质医学,理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应,2,教学目的要求,学会阿司匹林的作用、用途、不良反应和用药指导,1,2,优质医学,理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应 2教学目的要求学,以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？,具有解热的药物：氯丙嗪，用于人工冬眠。,具有镇痛的药物：,M,受体阻断药：,阿托品等，用于内脏绞痛。,镇痛药：,吗啡、哌替啶等，用于剧痛。,阻断多巴胺受体：,罗痛定，用于慢性钝痛和内脏绞痛，也可用于分娩止痛。,3,优质医学,以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？具有解热的药物：氯丙嗪,解热镇痛抗炎药,一、概 念,二、基 本 药 理 作 用,三、常 用 药 物,四、临 床 用 药 原 则,4,优质医学,解热镇痛抗炎药 一、概 念4优质医学,一、,解热镇痛抗炎药的概念,概念,是一类具有解热、镇痛、大多数还有较强的抗炎和抗风湿作用的药物。,不含甾核，又称为非甾体抗炎药。,5,优质医学,一、解热镇痛抗炎药的概念概念 是一类具有解热、镇痛、大,基本作用,抑制前列腺素合成酶,抑制前列腺素合成与释放,解热作用,镇痛作用,抗炎抗风湿作用,6,优质医学,基本作用抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成与释放解热作用镇,花生四烯酸的代谢途径,花生四烯酸,PG,合成酶,前列腺素,脂氧酶,白 三 烯,炎 症,发 热,疼 痛,凝 血,胃 酸 分 泌,保 护 胃 粘 膜,参与过敏反应,收缩支气管平滑肌,诱发炎症,增强炎症细胞趋化作用,相互调节、相互制约,7,优质医学,花生四烯酸的代谢途径花生四烯酸PG合成酶前列腺素脂氧酶白 三,前 列 腺 素（,PG,）,致热：,PG,合成和释放增多，导致,体温调定点,的提高，体温升高，导致机体发热。,致痛：,PG,具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性（称痛觉增敏）。,致炎：,PG,参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛；还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。,8,优质医学,前 列 腺 素（PG）致热：PG合成和释放增多，导致体温调定,1,、解 热 作 用,解 热 机 理,解 热 特 点,临 床 应 用,9,优质医学,1、解 热 作 用解 热 机 理9优质医学,解热机理：,致热链与药物作用环节,下丘脑体温调节中枢,前列腺素,中性粒细胞,内热原,机体发热,产生和释放,体温调定点,外热源,刺激前列腺素合成酶,（病原体、毒素、抗原,抗体复合物、组织损伤）,解热镇痛抗炎药,（,）,散热,解 热,10,优质医学,解热机理：致热链与药物作用环节下丘脑体温调节中枢前列腺素,战栗,肌紧张,肌肉运动,内分泌腺活动,基础代谢,糖类,蛋白,脂类,蒸发,出汗,皮肤血流,体表面积,换衣着,环境条件,传导、辐射,蒸发,36,37,38,39,35,产热,散热,使发热者的体,温恢复正常。,对体温正常者,无效；,不能使体温降,至正常以下,。,11,优质医学,战栗蒸发3637383935产热散热使发热者的体11优质医学,痛刺激,缓激肽释放,前列腺素合成,释放前列腺素,（）,增敏,作用,痛感受器,解热镇痛药,（）,（）,12,优质医学,痛刺激缓激肽释放前列腺素合成释放前列腺素（）增敏痛感受器解,2,、,镇 痛 作 用,镇痛机理,镇痛特点,临床应用,镇痛部位：主要在外周,镇痛强度：中等,无抑制中枢和成瘾性,主要用于,钝痛,（多为炎性疼痛）,如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、关节痛,抑制前列腺素的合成和释放，减弱,致痛作用,和,痛觉增敏,作用,13,优质医学,2、镇 痛 作 用镇痛机理镇痛部位：主要在外周主要用于,解热镇痛药,协同作用,（,）,组织胺、缓激肽、,5-HT,释放,PG,合成增加,非特异性致炎物质和抗原,扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛,扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏,炎症,（红斑、水肿、疼痛）,3,、抗炎抗风湿作用,（,）,（,）,14,优质医学,解热镇痛药协同作用（,抗炎抗风湿的作用特点,只能对症，,但不能根治，,也不能阻止疾病的发展,及合并症的发生。,15,优质医学,抗炎抗风湿的作用特点只能对症，15优质医学,三、常 用 药 物,按化学结构的不同可分为四类：,（一）水 杨 酸 类：对乙酰水杨酸（阿司匹林）,（二）苯 胺 类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）,（三）吡 唑 酮 类：保泰松、羟基保泰松,（四）其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬,、,酮洛芬、,萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康,16,优质医学,三、常 用 药 物 按化学结构的不同可分为四类,（一）水杨酸类,乙酰水杨酸（阿司匹林）,1,、,【,药动学,】,2,、,【,作用与用途,】,3,、,【,不良反应及防治,】,17,优质医学,（一）水杨酸类 乙酰水杨酸（阿司匹林）1、【药动学,吸收,：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。,分布,：,80%,90%,与血浆蛋白结合，游离型迅速分布至全身,组织，也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。,代谢,：肝脏代谢水杨酸的能力有限。,小剂量（,1 g,）按恒比消除，,t1/2 2,3,小时；,大剂量（,1 g,）按恒量消除，,t1/2 15,30,小时。,肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐,增加并个体化。,排泄,：主要经肾排泄。尿液的,pH,可影响排泄速度，尿液呈碱性时可排出,85%,，尿液呈酸性时仅排出,5%,。故当阿司匹林严重中毒时可用,NaHCO3,碱化尿液加速排泄。,18,优质医学,吸收：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。18优质医学,体内过程,口服,胃肠道,吸收,酯酶,乙酸,水杨酸,80,90,与血浆蛋白结合,游离型迅速分布,关节腔,脑脊液,胎盘乳汁,肝药酶代谢,个体差异大,1g,恒量消除,半衰期延长,肾排泄,酸性尿：排出,5,碱性尿：排出,85,中毒时应碱化尿液,19,优质医学,体内过程口服 胃肠道吸收酯酶,【,作用与应用,】,1,、解热镇痛（,0.91.8g/,日）,2,、抗风湿（,34g/,日）,3,、,影响血栓形成,4,、大剂量促进尿酸排泄,5,、降低胆道,PH,值,感冒发热、,慢性钝痛,急性风湿热、,类风湿性关节炎（首选药）,小剂量,(4080mg/,日,),防治血栓性疾病,大剂量,(300mg/,日,),促进血栓形成,治疗痛风,治疗胆道蛔虫病,20,优质医学,【作用与应用】1、解热镇痛（0.91.8g/日）感冒发热、,21,优质医学,21优质医学,强直性脊柱炎：,进展期,22,优质医学,强直性脊柱炎：22优质医学,血小板,磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,动脉壁前列,腺素合成酶,血小板前列,腺素合成酶,环内过氧化物,血栓素,A,2,合成酶,血栓素,A,2,（,TXA,2,),血小板聚集,前列腺素合成酶,前列环素,抑制血小板聚集,小剂量,23,优质医学,血小板,磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,动脉壁前列,腺素合成酶,血小板前列,腺素合成酶,环内过氧化物,血栓素,A,2,合成酶,血栓素,A,2,（,TXA,2,),血小板聚集,前列腺素合成酶,前列环素,抑制血小板聚集,大剂量,24,优质医学,阿司匹林的临床应用新进展,减少糖尿病引发的心脏病,防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。,可用于冠心病发作时的急救。,预防抗生素所致的听力障碍。,25,优质医学,阿司匹林的临床应用新进展减少糖尿病引发的心脏病25优质医学,3,、不 良 反 应 及 防 治,【,胃肠反应,】,【,凝血障碍,】,【,过敏反应,】,【,水杨酸反应,】,【,瑞夷综合征,】,表现：,损伤胃粘膜，产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。,导致原因：,直接刺激损伤黏膜屏障,抑制前列腺素的合成,刺激催吐化学感受区,防治：,餐后服药或服用肠溶片,溃疡病患者禁用。,表现：,出血时间延长。,导致原因：,抑制,血小板聚集,剂量过大或长期服用可直接抑制 凝血酶原的形成,防治：,维生素,K,防治,严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素,K,缺乏症和血友病患者禁用。,术前,1,周应停用，以防出血。,表现：,皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；诱发支气管哮喘，又称,“,阿司匹林哮喘,”,。,导致原因：,白三烯及其它脂氧酶代谢物增多。,防治：,用糖皮质激素雾化吸入,哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。,表现：,严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。,导致原因：,剂量过大所致（,5g,时,）,防治：,应立即停药；静滴,NaHCO,3,以碱化尿液促进排泄,表现,：有发生严重肝功能不良、急性脑水肿的危险，虽少见，但可致死。,防治,：儿童病毒感染者慎用。,26,优质医学,3、不 良 反 应 及 防 治【胃肠反应】表现：损伤胃粘膜，,片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂,【,制剂及规格,】,阿司匹林,27,优质医学,片剂【制剂及规格】阿司匹林 27优质医学,【,用药指导,】,1,、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者,多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解,质紊乱或虚脱。对,一般发热可不急于使用解热药，,在,体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。特,别是,小儿、老人和体弱者尤应注意。,多饮水，解热疗,程不宜超过一周。,病人饭后服药，,避免空腹服药。肠溶片应餐前整片,吞服。不要饮酒或含乙醇饮料，,防止加重胃肠道反应。,28,优质医学,【用药指导】1、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者,【,用药指导,】,2,、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显,减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起,效，应停药,或调整治疗方案，,术前,1,周应停用本类药物。,阿司匹林双香豆素、磺酰脲类,双香豆素、磺酰脲类,阿司匹林甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米,毒性,阿司匹林糖皮质激素类药物,易诱发溃疡，加重胃肠道,出血,29,优质医学,【用药指导】2、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明,【,用药指导,】,3,、用药后若出现过敏或严重不良反应应立即停药，,“阿司匹林哮喘”应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。,一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应，应立即停药，,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄，,并给予对症治疗。,30,优质医学,【用药指导】3、用药后若出现过敏或严重不良反应应立即停药，3,（二）苯胺类,对乙酰氨基酚,【,药理作用及应用,】,【,不良反应和注意事项,】,几无抗炎抗风湿作用,镇痛作用弱；,解热较强而持久，主要用于感冒发热和头痛、神经