消化系统药理课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,1,消化系统药物,1消化系统药物,2,一、消化性溃疡,第一节 治疗消化性溃疡药,原因：,粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调,定义：,包括胃和十二指肠溃疡,胃溃疡,十二指肠溃疡,2一、消化性溃疡 第一节 治疗消化性溃疡药 原因：粘膜,3,消化性溃疡发病机制,胃酸过多,幽门螺旋杆菌,胃蛋白酶,吸烟、药物,胃粘膜屏障,（粘液、,HCO,3-,）,上皮细胞再生,局部血液循环,前列腺素,保护机制,损伤机制,3消化性溃疡发病机制胃酸过多 胃粘膜屏障 保护机制损伤机制,4,溃疡形成原因,（一）损伤因子增多：,1,、胃酸增多,壁细胞分泌胃酸调节,Ach M,3,受体 胃酸分泌,组胺,H,2,受体 胃酸分泌,胃泌素、胆囊收缩素 胃酸,H,K,ATP,酶 胃酸分泌,4溃疡形成原因（一）损伤因子增多：1、胃酸增多壁细胞分泌胃酸,5,3,、食物或药物的直接损伤,乙醇,损伤胃粘膜、胃酸分泌增加,非甾体类消炎药,直接损伤胃粘膜，抑制,PG,合成,2,、幽门螺杆菌：,增加消化性溃疡的发生达,6,倍,胃溃疡,70%,的感染率,十二指肠溃疡,92%,的感染率,53、食物或药物的直接损伤2、幽门螺杆菌：,6,4,、长期的精神紧张：,植物神经功能紊乱,迷走神经兴奋,胃酸胃蛋白酶增多,对粘膜进行自我消化,.,交感神经兴奋,胃壁血管痉挛缺血,64、长期的精神紧张：植物神经功能紊乱,7,（二）保护因子减少：,1,、,粘液,/HCO3-,屏障的破坏,粘液：,HCO3-,：,乙醇、非甾体类消炎药、胃酸均可破坏此屏障。,2,、内源性,PG,生成减少：,7（二）保护因子减少：1、粘液/HCO3-屏障的破坏2、内源,8,黏膜保护药,米索前列醇,按来源和作用机制分类：,抗幽门螺旋杆菌药物,阿莫西林、庆大霉素,抗酸药,如氧化镁、氢氧化铝等,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药 奥美拉唑,H,2,-R(-),西咪替丁、雷尼替丁,M,1,-R(-),哌仑西平,抑制胃酸分泌药,8黏膜保护药 米索前列醇按来源和作用机制分类：抗幽门螺旋杆,9,一、质子泵抑制药（,PPI),M,1,R,G-R,H,2,R,PG,钙通道,K+,H,+,PG,H,G,Ach,M,1,R,阻断药,粘液、,HCO,3-,H,2,R,阻断药,胃泌素,R,阻断药,H+,泵抑制药,硫糖铝,cAMP,胃壁细胞,9一、质子泵抑制药（PPI)M1RG-RH2RPG钙通道K,10,（一）,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药（质子泵抑制药）,奥美拉唑（洛赛克）,药理作用：,次磺酰胺衍生物，与,H,+,，,K,+,-ATP,酶上的巯基结合，抑制,H+,泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久。,10（一）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）,11,为前药，在酸性环境中活化；,作用靶位呈高度选择性：,壁细胞,PP,；,只对分泌膜上的活性酸泵产生,不可逆抑制,；,初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天；,药效的消退：,贮存的静息泵的补充；,从新合成新的质子泵；,特点：,11为前药，在酸性环境中活化；特点：,12,（二）,H2,受体阻断药,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,作用较抗胆碱作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少,临床常用：,西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁,12（二）H2受体阻断药 抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,13,西咪替丁,口服吸收迅速完全，维持,3,4h,缓解症状，促进愈合 疗程,4,周,可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉,与雄激素受体结合而抗雄激素作用,与,P450,结合抑制肝药酶,13西咪替丁口服吸收迅速完全，维持34h,14,雷尼替丁,作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强,对肝药酶的抑制作用弱,治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度,14雷尼替丁作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强,15,（三）,M1,胆碱受体阻断药,哌仑西平,M1,作用是,M2,作用的,10,倍，抑制胃酸分泌,胃和十二指肠溃疡。,不良反应：,轻,15（三）M1胆碱受体阻断药 哌仑西平M1作用是M2作用的1,16,二、抗酸药,-,胃酸中和药,弱碱性物质,碳酸氢钠、氧化镁、氢氧化铝,合理用药,：餐后,1,、,3,小时及临睡前各服一次，,一天,7,次,常用复方制剂,16二、抗酸药-胃酸中和药弱碱性物质 碳酸氢钠、氧化镁,17,抗酸药作用机制,中和胃酸,抑制胃蛋白酶活性,减轻疼痛,(,发作时给药效果最佳,),H,+,Lumen of stomach,H,+,H,+,H,+,pH,含铝抗酸药,抑制幽门螺杆菌,增强黏膜保护作用,促进溃疡愈合,(,小剂量,),17抗酸药作用机制中和胃酸(发作时给药效果最佳)H+Lum,18,胃粘膜能合成前列腺素,E,2,（,PGE,2,）及前列环素（,PGI,2,），它们能防止有害因子损伤胃粘膜。,三、粘膜保护药,促进,胃黏液和碳酸氢盐,分泌；,促进胃黏膜细胞,前列腺素,的合成；,增加胃黏膜,血流量,；,抗幽门螺杆菌和抗酸,作用。,粘膜保护药,18 胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列环,19,前列腺素衍生物：米索前列醇等,米索前列醇、恩前列醇 较贵，屈居二线；,增加胃黏液和,HCO,3-,的分泌，增加局部血流量；,独特性：,防治,非甾体类抗炎药和应激,引起的溃疡；,预防溃疡复发；,腹泻，子宫收缩。,19前列腺素衍生物：米索前列醇等米索前列醇、恩前列醇 较贵,20,硫糖铝,pH4,时，分解成硫酸化蔗糖,+,氢氧化铝，,与胃粘膜的蛋白质结合，在溃疡面形成保护膜；,吸附胃蛋白酶和胆汁酸；,刺激内源性前列腺素合成与释放；,20硫糖铝pH4,活性不高,PH=2,活性充分发挥,25化学（生化）：消化液（酶）含有蛋白酶、淀粉酶、胰酶，对三,26,胃肠蠕动少、消化液少,消化功能下降,食欲减退,改善消化功能：,1,、补充消化液的不足,2,、促进消化液的分泌,3,、阻止肠内过度发酵,细菌,26胃肠蠕动少、消化液少改善消化功能：,27,三、常用的助消化药,稀盐酸，胃蛋白酶，胰酶，乳,酶,生,乳酶生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。,27三、常用的助消化药乳酶生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类,