第五节滴眼剂优选ppt资料

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第五节滴眼剂,第一页，共37页。,2024/11/11,概述、质量要求,1,滴眼剂中的药物吸收,2,滴眼剂的附加剂,3,滴眼剂的制备与举例,4,第二页，共37页。,第二十八页，共37页。,药物可渗入眼部晶体及眼内组织而达较高浓度，滴眼，,5g(渗透压调节剂),氯化苯甲烃铵溶液 0.,02g (抑菌剂),蒸馏水 加至 1000ml,应用：眼部的杀菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局部(jb)麻醉、诊断、润滑或代替泪液。,硼酸(pn sun)1.,卫生(wishng)要求,(2)羧甲基纤维钠30蒸馏水200目尼龙布的布氏漏斗过滤80-90，加入醋酸可的松，保温30min40-50，与(1)合并加蒸馏水至全量200目尼龙布的布氏漏斗过滤2次灌装100,30min流动蒸气(zhn q)灭菌。,经5分钟后角膜的药物浓度可达0.,8g (表面活性剂),磷酸缓冲液及硼酸(pn sun)（盐）缓冲液,2ml (抑菌剂),遮光、密闭、凉暗处保存,硼砂 1.,2024/11/11,眼用制剂：直接用于眼部发挥作用的无菌制剂。,滴眼剂,洗眼剂-药物制成的无菌澄明(chn mn)水溶液，供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。其质量要求与注射液同。,眼内注射液-由药物与适宜辅料制成的无菌澄明(chn mn)水溶液，供眼周围组织或眼内注射无菌眼用液体制剂。,1、概述(i sh),第三页，共37页。,2024/11/11,（1）指药物与适宜辅料制成的无菌水性、油性(yuxng)澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂。,应用：眼部的杀菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局部(jb)麻醉、诊断、润滑或代替泪液。,第四页，共37页。,2024/11/11,（2）固体药物以粉末、颗粒块状或片状物的形式包装，另配有溶剂(rngj)，临用前溶解成澄明或混悬液的制剂。,第五页，共37页。,2024/11/11,（1）可见异物,（2）粒度(l d),（3）沉降体积比、黏度,（4）装量（不超过10ml）,（5）渗透压摩尔浓度、PH,（6）无菌 开启后最多使用4周,类似(li s)注射剂,2、质量(zhling)要求,第六页，共37页。,2024/11/11,（1）pH：耐受范围为59。,（2）渗透压：0.61.5%的NaCl溶液(与泪液等渗)。,（3）无菌,一般滴眼液：无绿脓杆菌(l nn n jn)、金黄葡萄球菌等致病菌；,创伤用洗眼剂：无菌。,刺激性,舒适度,卫生(wishng)要求,第七页，共37页。,2024/11/11,（4）粒度,溶液型滴眼剂：应澄明；,混悬型滴眼剂：均匀、细腻，大于50m的粒子不得超过2个，且不得检出大于90m的粒子；易分散、不结块。,（5）沉降体积(tj)比：混悬型滴眼剂沉降体积(tj)比应不低于0.90。,（6）黏度：应具适宜黏度(45CPaS)。,延长在眼中(yn zhn)局部停留时间,第八页，共37页。,2024/11/11,滴眼剂主要经角膜和结膜两条途径(tjng)吸收,一般认为，滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜；,另一个吸收途径是通过结膜途径吸收，再通过巩膜到达(dod)眼球后部。,全身(qun shn)作用,局部作用,3,、滴眼剂中药物的吸收途径,第九页，共37页。,2024/11/11,长沙卫生职业(zhy)学院,第十页，共37页。,2024/11/11,常用的滴入方法，使大部分药物在结膜的下穹隆中，借助(jizh)毛细血管、扩散或眨眼等进入角膜前的薄膜层，由此渗入角膜。,角膜前薄膜层是由脂质外层、水性中层和粘蛋白组成。,既具有(jyu)水溶性又具有(jyu)脂溶性的药物易通过角膜,第十一页，共37页。,2024/11/11,当滴入给药吸收太慢时，可将其注射入结膜下或眼角后的眼球囊（特农氏囊），药物可通过巩膜(gngm)进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。,若将药物注射于球后，则药物进入眼后段，对球后神经及其他结构发挥作用。,第十二页，共37页。,2024/11/11,药物从外周,血管消除,泪 液,PH,值,与,PKa,值,表面张力(biominzhngl),黏 度,第十三页，共37页。,2024/11/11,药物(yow)在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除。,眼结膜的血管和淋巴管很多，并且当有外来物引起刺激时，血管扩展，因而透入结膜的药物(yow)有很大比例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。,（1）药物(yow)从外周血管消除,第十四页，共37页。,2024/11/11,眼用制剂的刺激性较大时，使结膜的血管和淋巴管扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而且能使泪腺分泌增多。,泪液(liy)过多将稀释药物浓度，并溢出眼睛或进入鼻腔和口腔，从而影响药物的吸收利用，降低药效。,尽量减少药物(yow)的刺激性,第十五页，共37页。,2024/11/11,（2）药物从眼睑缝隙(fngx)的损失,人正常泪液容量约7l，若不眨眼，可容纳301左右的液体。,通常一滴滴眼液约5070l，约70的药液从眼部溢出而造成(zo chn)损失。,若眨眼则有90的药液损失，加之泪液对药液的稀释损失更大，因而应增加滴药次数，有利于提高主药的利用率。,多余的液体自眼中(yn zhn)快速排出,进入鼻腔、,口腔，产生,全身副作用,第十六页，共37页。,2024/11/11,完全解离(ji l)或不解离(ji l)的药物不能透过完整的角膜（PH-PKa)。,（,3,）,PH,值与,PKa,值,（4）表面张力(biominzhngl),（5）黏度(nind),表面张力愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活性剂有促进吸收作用。,增加粘度可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收。,第十七页，共37页。,2024/11/11,4,1,、滴眼剂的原辅料,纯度高-注射用原料,溶剂-注射用水、注射用非水溶剂,附加剂-符合(fh)质量要求,4、滴眼剂的原辅料与附加(fji)剂,第十八页，共37页。,2024/11/11,PH值调节剂,渗透压调节剂,抑菌剂,黏度(nind)的调整,稳定剂、增溶剂与助溶剂,42、滴眼剂的附加(fji)剂,第十九页，共37页。,2024/11/11,影响药物(yow)的溶解度和稳定性、对眼睛的刺激性,（,1,）,PH,调节剂,磷酸缓冲液及硼酸(pn sun)（盐）缓冲液,巴氏硼酸(pn sun)盐缓冲溶液-PH6.79.1,硼酸(pn sun)缓冲溶液-PH5,沙氏磷酸盐缓冲溶液-PH5.98.0,第二十页，共37页。,2024/11/11,等渗调整(tiozhng)剂,氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖等,因治疗目的需要用高渗溶液，可不加调整(tiozhng),30%,磺胺醋酰钠滴眼剂,-,本品滴眼后穿透力强，,药物可渗入眼部晶体及眼内组织而达较高浓度，滴眼，,经,5,分钟后角膜的药物浓度可达,0.1%,。主要用于,敏感菌所致浅表性结膜炎、角膜炎、睑缘炎和沙眼的治疗。,（,2,）渗透压调节剂,第二十一页，共37页。,2024/11/11,-多剂量包装，抑菌效果(xiogu)好、作用迅速,有机汞类：硝酸苯汞、硫柳汞,季铵盐类：苯扎溴铵,醇类：三氯叔丁醇、苯乙醇,对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）：甲酯、乙酯,酸类：山梨酸,（,3,）抑菌剂,第二十二页，共37页。,2024/11/11,黏度(nind)调整剂-助悬剂、增稠剂,MC-甲基纤维素,PVA-聚乙烯醇,CMC-Na-羧甲基纤维素钠,HPMC-羟丙基纤维素,黏性亲水,胶体(jio t)物质,0.25%,后马托品滴眼剂,加入,1%,的甲基纤维素,具有扩瞳作用,（4）黏度(nind)调节,第二十三页，共37页。,2024/11/11,【处方(chfng)】氯霉素 0.25g,氯化钠 0.9g,尼泊金甲酯 0.023g,尼泊金丙酯 0.011g,蒸馏水 加至 100ml,E g:,氯霉素滴眼剂,主药,渗透压调节剂,抑菌剂,抑菌剂,溶剂(rngj),第二十四页，共37页。,2024/11/11,【处方(chfng)】醋酸可的松(微晶)5.0g,吐温80 0.8g,硼酸 20.0g,硝酸苯汞 0.02g,羧甲基纤维钠 2.0g,蒸馏水 加至1000ml,E g:醋酸(c sun)可的松滴眼剂(混悬液),主药,增溶剂(rngj),渗透压调节剂,抑菌剂,助悬剂,溶剂,第二十五页，共37页。,2024/11/11,【处方】羟丙甲纤维素 0.25g,氯化钠 4.5g,氯化钾 3.7g,硼酸(pn sun)1.9g,硼砂 1.9g,氯化苯甲烃铵溶液 0.2ml,蒸馏水 加至 1000ml,E g:人工(rngng)泪液,增稠剂,渗透压调节剂,渗透压调节剂,缓冲剂,缓冲剂,抑菌剂,溶剂(rngj),第二十六页，共37页。,2024/11/11,5、滴眼剂的制备(zhbi),第二十七页，共37页。,2024/11/11,容器不与药物或辅料发生理化作用(zuyng),厚度均匀、透明度,塑料吸附、溶解,容器(rngq)的处理,第二十八页，共37页。,2024/11/11,【处方(chfng)】氯霉素 0.25g (主药),氯化钠 0.9g (渗透压调节剂),尼泊金甲酯 0.023g (抑菌剂),尼泊金丙酯 0.011g (抑菌剂),蒸馏水 加至 100ml (溶剂),【制备】尼泊金甲酯、尼泊金丙酯沸蒸馏水60，加入氯霉素、氯化钠过滤加蒸馏水至全量，灌装 100,30min流动蒸气灭菌。,E g:,氯霉素滴眼剂,第二十九页，共37页。,2024/11/11,【处方】醋酸可的松(微晶)5.0g (主药),吐温80 0.8g (表面活性剂),硼酸 20.0g (渗透压调节剂),硝酸苯汞 0.02g (抑菌剂),羧甲基纤维钠 2.0g (助悬剂),蒸馏水 加至 1000ml (溶剂),【制备】(1)硝酸苯汞 50蒸馏水40-50，加入硼酸、吐温80 3号垂熔漏斗过滤。,(2)羧甲基纤维钠30蒸馏水200目尼龙布的布氏漏斗过滤80-90，加入醋酸可的松，保温30min40-50，与(1)合并加蒸馏水至全量200目尼龙布的布氏漏斗过滤2次灌装100,30min流动蒸气(zhn q)灭菌。,E g:醋酸(c sun)可的松滴眼剂(混悬液),第三十页，共37页。,2024/11/11,【处方】羟丙甲纤维素 0.25g (增稠剂),氯化钠 4.5g(渗透压调节剂),氯化钾 3.7g(渗透压调节剂),硼酸 1.9g (缓冲剂),硼砂 1.9g (缓冲剂),氯化苯甲烃铵溶液 0.2ml (抑菌剂),蒸馏水 加至 1000ml,【制备】羟丙甲纤维素适量蒸馏水硼酸、硼砂、氯化钾、氯化苯甲烃铵溶液加蒸馏水至全量过滤，灌装100,30min流动(lidng)蒸气灭菌。,E g:人工(rngng)泪液,第三十一页，共37页。,2024/11/11,装量检查,无菌检查,PH,含量(hnling),测定,可见异物,微生物限度,质量检查,混悬微粒细度,第三十二页，共37页。,2024/11/11,滴眼剂的澄明度要求,可见异物检查,混悬剂滴眼剂应进行药物颗粒细度检查,取供试品强力振摇后，立即用微量移液管吸取(xq)适量（相当于主要10g),一般规定大于50m的颗粒不得多于2个，且不得检出大于90m的颗粒。,第三十三页，共37页。,2024/11/11,处方：硝酸(xio sun)毛果芸香碱 10g；氯化钠 6.0g；,羟苯乙酯 0.3g；注射用水加至 1000ml。,制备：取羟苯乙酯溶于适量热注射用水，稍冷后，加入硝酸(xio sun