抗癫痫药物总结课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2021/3/12,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2021/3/12,*,癫痫,癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放电导致反复、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。,2021/3/12,1,癫痫癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放,抗癫痫药物治疗的现状,2021/3/12,2,抗癫痫药物治疗的现状 2021/3/122,传统抗癫痫药,丙戊酸钠,VPA,卡马西平,CBZ,苯妥英钠,PHT,苯巴比妥,PB,苯二氮卓类：氯硝西泮、地西泮,拉莫三嗪,加巴喷丁,托吡酯,新型抗癫痫药,2021/3/12,3,传统抗癫痫药丙戊酸钠VPA拉莫三嗪加巴喷丁托吡酯新型抗,丙戊酸钠（VPA）,给药途径：口服,/,注射,增加,GABA,的合成，减少,GABA,的降解，从而升高,GABA,的浓度，降低神经元的兴奋性；可能直接作用于钾通道。,适应症：广谱,AED,，对原发性全身性发作最有效。单纯或失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。,2021/3/12,4,丙戊酸钠（VPA）给药途径：口服/注射2021/3/124,丙戊酸钠（VPA）,禁忌症：有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用；有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。,2021/3/12,5,丙戊酸钠（VPA）禁忌症：有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝,卡马西平（,CBZ,）,给药途径：口服,/,注射,作用机制：使用,-,依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的,Na+,通道；抑制,T-,型钙通道；增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；促进抗利尿激素,(ADH),的分泌或提高效应器对,ADH,的敏感性。,适应症：复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直,-,阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。,2021/3/12,6,卡马西平（CBZ）给药途径：口服/注射2021/3/126,卡马西平（,CBZ,）,治疗禁忌症：加重失神发作、肌阵挛发作、非典型发作与失张力发作。,其他禁忌症：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。,2021/3/12,7,卡马西平（CBZ）治疗禁忌症：加重失神发作、肌阵挛发作、非,苯妥英（PHT）,给药途径：口服,作用机制：不完全清楚，非突触作用如减低钠离子传导速度、突触后作用如增强,BABA,介导的抑制与减低兴奋性突触传递；突触前作用于钙进入神经元与阻滞递质释放。,适应症：全身强直,-,阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。,2021/3/12,8,苯妥英（PHT）给药途径：口服2021/3/128,苯妥英（PHT）,治疗禁忌症：儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵挛癫痫。,其他禁忌症：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、,度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。,2021/3/12,9,苯妥英（PHT）治疗禁忌症：儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵,苯巴比妥（PB）,给药途径：口服,/,注射,作用机制：减轻突触后神经递质反应；突触前减少钙离子进入神经元；非突触性作用为减低和电压有关的钠和钾传导。,适应症：部分性发作与全身强直阵挛性发作。,2021/3/12,10,苯巴比妥（PB）给药途径：口服/注射2021/3/1210,苯巴比妥（PB）,治疗禁忌症：对失神发作效果不佳。,其他禁忌症：肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉患者等。,2021/3/12,11,苯巴比妥（PB）治疗禁忌症：对失神发作效果不佳。2021/3,苯二氮卓类（BDZ）,给药途径：口服,/,注射,作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可以加强或易化,-,氨基丁酸,(GABA),的抑制性神经递质的作用；增强,GABA,与其受体的结合或易化,GABA,受体与氯离子通道的联系等。,适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。,地西泮,2021/3/12,12,苯二氮卓类（BDZ）给药途径：口服/注射地西泮2021/3/,地西泮,禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。,注意事项：,突然停药可引起癫癎持续状态，长期使用应逐渐减量，不宜骤停。,慎用：严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺部病变等。,2021/3/12,13,地西泮禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。2021/,给药途径：口服,作用机制：同地西泮。,适应症：控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等。,禁忌症与注意事项同地西泮。,氯硝西泮,2021/3/12,14,给药途径：口服氯硝西泮2021/3/1214,拉莫三嗪（LTG）,给药途径：口服,作用机制：在神经元膜抑制电压依赖钠通道，稳定了突触前膜，并可减低兴奋性神经递质门冬氨酸与谷氨酸的释放。,适应症：单纯与复杂部分性发作、继发性全面强直,-,阵挛性发作患者的单药治疗，以与难治性癫痫的加用治疗。,禁忌症：孕妇与对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。,2021/3/12,15,拉莫三嗪（LTG）给药途径：口服2021/3/1215,托吡酯（TPM）,给药途径：口服,作用机制：选择性阻断钠离子通道、增强,GABA,介导的神经抑制作用、阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用、阻断,T,型钙通道,适应症：单纯与复杂部分性发作和全面强直,-,阵挛性发作以与婴儿痉挛症的患者。,禁忌症：孕妇与对本品,过敏者,。,2021/3/12,16,托吡酯（TPM）给药途径：口服2021/3/1216,加巴喷丁（GBP）,给药途径：口服,作用机制：尚不明确，可能与神经递质,GABA,相关。,适应症：,1.,泡疹感染后神经痛；,2.,用于成人和,12,岁以上儿童或不伴继发性全身发作的、部分性发作的癫痫辅助治疗。,治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的患者无效。,其他禁忌症：孕妇、对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。,2021/3/12,17,加巴喷丁（GBP）给药途径：口服2021/3/1217,加巴喷丁（,GBP,）,治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的患者无效。,其他禁忌症：对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。,2021/3/12,18,加巴喷丁（GBP）治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的患,2021/3/12,19,2021/3/1219,根据发作类型的选药原则,发作类型,一线药物,二线药物,可以考虑的药物,可能加重发作的药物,强直阵挛发作,丙戊酸钠,左乙拉西坦,托吡酯,苯妥英钠、,苯巴比妥,失神发作,丙戊酸钠,拉莫三嗪,托吡酯,卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、加巴喷丁,肌阵挛发作,丙戊酸钠,托吡酯,左乙拉西坦,氯硝西泮,拉莫三嗪,卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠、加巴喷丁,强直发作,丙戊酸钠,左乙拉西坦,氯硝西泮,拉莫三嗪,托吡酯,苯巴比妥,苯妥英钠,卡马西平、奥卡西平,失张力发作,丙戊酸钠,拉莫三嗪,左乙拉西坦,托吡酯,氯硝西泮,苯巴比妥,卡马西平、奥卡西平,部分性发作,（伴有或不伴有继发全身强直阵挛发作）,卡马西平,丙戊酸钠,奥卡西平,拉莫三嗪,左乙拉西坦,加巴喷丁,托吡酯,唑尼沙胺,苯妥英钠,苯巴比妥,总结,2021/3/12,20,根据发作类型的选药原则 发作类型一线药物二线药物可以考虑的药,根据癫痫综合征的选药原则（一）,癫痫综合征,一线药物,二线药物,可以考虑的药物,可能加重发作的药物,儿童失神癫痫,丙戊酸钠、拉莫三嗪,左乙拉西坦、托吡酯,卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠,青少年失神癫痫,丙戊酸钠、拉莫三嗪,左乙拉西坦,托吡酯,卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠,青少年肌阵挛癫痫,丙戊酸钠、拉莫三嗪,左乙拉西坦、托吡酯、氯硝西泮,卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠,仅有全面强直阵挛发作的癫痫,丙戊酸钠、卡马西平、托吡酯、拉莫三嗪,左乙拉西坦、奥卡西平,氯硝西泮、,苯巴比妥,部分性癫痫,症状性,隐源性,丙戊酸钠、卡马西平、,托吡酯、拉莫三嗪,奥卡西平,左乙拉西坦、加巴喷丁,苯妥英,苯巴比妥,婴儿痉挛,类固醇,氯硝西泮、丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪,卡马西平、奥卡西平,Lennox,Gastaut,综合征,丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪,左乙拉西坦、氯硝安定,卡马西平、奥卡西平,2021/3/12,21,根据癫痫综合征的选药原则（一）癫痫综合征一线药物二线药物可,根据癫痫综合征的选药原则（二）,癫痫综合征,一线药物,二线药物,可以考虑的药物,可能加重发作的药物,伴中央颞区棘波的儿童良性癫痫,丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平,左乙拉西坦、托吡酯,伴枕部爆发活动的儿童良性癫痫,丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平,左乙拉西坦、托吡酯,婴儿期严重肌阵挛癫痫,丙戊酸钠、托吡酯、氯硝西泮,左乙拉西坦,卡马西平、奥卡西平,慢波睡眠中持续棘慢波,丙戊酸钠、类固醇、拉莫三嗪、氯硝西泮,左乙拉西坦、托吡酯,卡马西平、奥卡西平,Landau,Kleffner,综合征（获得性癫痫性失语）,丙戊酸钠、类固醇、拉莫三嗪,左乙拉西坦、托吡酯,卡马西平、奥卡西平,肌阵挛站立不能癫痫,丙戊酸钠、托吡酯、氯硝西泮,左乙拉西坦、拉莫三嗪,卡马西平、奥卡西平,2021/3/12,22,根据癫痫综合征的选药原则（二）癫痫综合征一线药物二线药物可以,抗癫痫药物之间可能的相互作用,基础,AEDs,添加,AEDs,相互作用结果,建议,拉莫三嗪（,LTG,）,丙戊酸钠（,VPA,）,LTG,半衰期延长、血浆浓度升高,降低,LTG,的起始剂量，以免发生皮疹,丙戊酸钠（,VPA,）,苯巴比妥（,PB,）,PB,半衰期期延长、血浆浓度升高,可能导致,PB,的镇静作用增强，降低,PB,的剂量,苯妥英钠（,PHT,）,丙戊酸钠（,VPA,）,相互作用复杂，结果不确定,需要监测为结合型的,PHT,的浓度,卡马西平（,CBZ,）,丙戊酸钠（,VPA,）,抑制,CBZ,代谢产物环氧化物的代谢（导致,CBZ,主要副作用的物质）,可能导致恶心、疲乏加重，尤其在儿童，如果出现，,CBZ,需减量,卡马西平（,CBZ,）,苯巴比妥（,PB,）,增加,CBZ,的代谢，降低,CBZ,的浓度,CBZ,可能需要更大的剂量,卡马西平（,CBZ,）,拉莫三嗪（,LTG,）,药效学的相互作用可能导致神经毒性增加,如果出现神经毒性（头晕、恶心、复视等），可减少,CBZ,的剂量,苯妥英钠（,PHT,）,托吡酯（,TPM,）,TPM,降低,PHT,的清除率，,PHT,浓度升高,如果出现毒性反应，减少,PHT,剂量,苯妥英钠（,PHT,）,奥卡西平（,OXC,）,OXC,降低,PHT,的清除率，,PHT,浓度升高,同上,苯巴比妥（,PB,）,苯妥英钠（,PHT,）,不确定,监测,PHT,和,PB,的血浆浓度，调整剂量,2021/3/12,23,抗癫痫药物之间可能的相互作用 基础AEDs添加AEDs相互作,抗癫痫药与其它非抗癫痫药的相互作用（一）,其它非,AEDs,AEDs,相互作用,潜在的临床后果,口服避孕药,肝酶诱导剂（卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、托吡酯）,加快口服避孕药的代谢,怀孕,华法令,肝酶诱导剂（卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥）,增加华法令的代谢,抗凝作用下降，如果撤掉,AEDs,物会导致华法令作用增加，导致出血，需密切监测,INR,茶碱类,卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、托吡酯,增加茶碱的代谢,降低抗哮喘作用,地高辛,苯妥英钠,降低地高辛的血浆浓度,降低治疗心衰的疗效,奥美拉唑,苯妥英钠,奥美拉唑可抑制苯妥英钠代谢,可能导致苯妥英钠的血浆浓度升高，出现中毒需根据血浆浓度调整苯妥英钠的剂量,红霉素,卡马西平,抑制卡马西平代谢，增加卡马西平的血浆浓度,需监测卡马