局部麻醉药--课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,ppt课件,*,感觉神经末梢和感觉神经元,1,ppt课件,一、定义：,是一类能,可逆地,阻滞神经冲动的发生和传导，在,意识清醒,的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。,2,ppt课件,几个历史阶段,1884,年,Bier,首先将可卡因用作表面麻醉,1885,年,Corning,首先在狗实施硬膜外麻醉,1989,年,Bier,首先将可卡因注入病人的蛛网膜下腔,1905,年,Einhorn,合成酰胺类局麻药利多卡因,3,ppt课件,作用特点,阻断所有神经,阻断顺序：痛（感觉）,植物,运动,仅影响动作电位,抑制心肌,平滑肌,骨骼肌,可逆,活动依赖性,（使用依赖性，,use dependence),：,指局麻药分子在神经活动时更容易达到受体部位,4,ppt课件,理想条件,ideal condition,水溶性稳定,局部刺激小,作用快、强、时效适当,穿透力强,不易被吸收，低毒,不易过敏、无快速耐受性,只阻滞感觉神经,5,ppt课件,分类和构效关系,classify&relation of frame and effect,局麻药分子由三部分组成：芳香基团、中间链、和氨基团。,6,ppt课件,依中间链不同分为两类,酰胺类,:,中间链为酰胺键,有利多卡因、甲哌卡因、布比卡因等,酯类,:,中间链为酯键,有普鲁卡因、氯普鲁卡因、和丁卡因,7,ppt课件,酰胺类和酯类的代谢途径不同,酯类局麻药的酯键可以形成,半抗原,与,变态反映,有关,8,ppt课件,根据局麻药作用时效的长短分类,短效局麻药,：普鲁卡因、氯普鲁卡因,中效局麻药,：利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因,长效局麻药,：丁卡因、布比卡因和依替卡因,9,ppt课件,二、局麻药的作用机制,mechanism,10,ppt课件,三种学说,钙离子学说,膜膨胀学说,局麻药直接阻滞钠通道,11,ppt课件,四种现象,高钠 局麻药作用 低钠 局麻药作用,高钙 局麻药作用,局麻药必须穿透细胞膜，在其内封闭钠离子通道才能起作用,局麻药阻滞钠离子内流的作用具有,活动依赖性,12,ppt课件,神经细胞的钠通道,13,ppt课件,局麻药阻滞钠通道,14,ppt课件,局麻药的离解,临床上使用的局麻药制剂是与酸结合形式在水或体液中离解存在两种形式：,碱基,：具有脂溶性，能穿透神经鞘膜或神经膜进入细胞内,阳离子,：能与膜内受体结合使钠通道关闭阻滞钠内流，从而阻滞神经传导功能,15,ppt课件,局麻药,RN,RN,RNH+,H+,RNH+,生 物 膜,局麻药的离解及透膜,RNH,+,RN+H,+,16,ppt课件,