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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三章 抗肿瘤药物,第一节 概述,第二节 常用抗肿瘤药,第三节 抗肿瘤药物的使用方法和用药护理,第一节 概述,一、细胞增殖周期,1增殖期细胞,2静止期细胞,3无增殖能力细胞,二、抗肿瘤药物的分类,（一）按细胞增殖周期分类,1周期非特异性药物:主要杀灭增殖各期细胞，以及G,0,期细胞，此类药物有：抗肿瘤抗生素如丝裂霉素等；烷化剂如环磷酰胺等；以及激素类药。,2周期特异性药物:仅选择性杀灭某一期增殖细胞，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等抗代谢药对S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱、主要作用于M期。,（二）按作用机制分类,1影响核酸合成的药物,2直接破坏DNA并阻止其复制的药物,3嵌入DNA干扰核酸合成的药物,4影响蛋白质合成的药物,5影响激素功能的药物,第二节 常用抗肿瘤药物,一、影响核酸生物合成的药物,甲氨蝶呤 Methotrexate（MTX）,为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病，对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。不良反应较多，除严重的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。,氟尿嘧啶 Fluorouracrl（5-FU）,为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌。常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。局部刺激性大。,巯嘌呤 Mercaptopurine（6-MP）,为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。,羟基脲 Hydroxycarbamide（HU）,羟基脲为核苷酸还原酶抑制药，主要用于慢性粒细胞白血病，对马利兰无效者或发生急性变者，可选用本药。主要不良反应是骨髓抑制。,二、破坏DNA并阻止其复制的药物,（一）烷化剂,环磷酰胺 Cyclophosphamide（CTX）,是目前广泛应用的烷化剂，抗癌谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺毒性和心脏的毒性等,塞替派 Thiotepa,局部刺激性小抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微。,（二）破坏DNA的抗生素,博来霉素 Bleomycin,临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。不良反应较轻，肺毒性是本药的最严重的不良反应。几无骨髓抑制作用，除消化道反应外还可产生：发热反应；皮肤反应；过敏反应。,丝裂霉素 Mitomycinc（MMC）,丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化道癌，为目前各国常用的药物之一。也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血管外。,阿霉素 Doxorubicin(ADM),属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制作用。常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠反应等。,柔红霉素 Daunorubicin（DNR）,柔红霉素与阿霉素作用相似，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。不良反应主要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化道反应。,四、影响蛋白质合成的药物,长春碱（Vinblastine,VLB）,长春新碱(Vincristine,VCR),是从中药中提取的两种抗癌生物碱，作用于M期，抑制细胞的有丝分裂，妨碍纺锤丝的形成。常与其他化疗药物联合应用。长春碱主要用于恶性淋巴瘤，也可用于急性白血病等，长春新碱主要用于急性淋巴细胞白血病。长春碱可引起骨髓抑制，长春新碱骨髓抑制不明显，而对外周神经的损害较重，注射时切勿漏到血管外。,高三尖杉脂碱 Homoharringtonine,主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。主要不良反应有胃肠反应、骨髓抑制和心脏的毒性。临床上应做静脉缓慢滴注给药。心脏病患者慎用。,门冬酰胺酶 Asparaginase,主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，多与其他药物合用。不良反应偶见过敏性休克，用药前应做皮试，也可出现胃肠道反应、出血和神经症状。,雄激素,雄激素可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少雌激素的生成，还可对抗催乳素对肿瘤的促进作用，主要用于晚期乳腺癌。,雌激素,临床常用的雌激素是己烯雌酚，可减少雄激素的分泌。临床主要用于前列腺癌和绝经年以上乳腺癌的治疗。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。,他莫昔芬 Tamoxifen（TAM）,为人工合成的抗雌激素药，能与雌激素竞争雌激素受体，抑制乳癌生成。适用于晚期、复发、不能手术的乳腺癌，特别是绝经期的高龄患者，也用于宫体癌，乳腺小叶增生等。不良反应轻。,第三节 抗肿瘤药物的应用,原则及用药护理,一、抗肿瘤药物的应用原则,1大剂量的间歇疗法：采用机体所能耐受的最大剂量，间歇给药。优点是:,（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远,比分次用药所杀灭的和为多。,（2）间歇给药，可诱导G,期细胞进入增,殖期，减少肿瘤复发的机会。,（3）有利于造血、免疫功能的恢复。,3联合疗法根据药物的作用机制和毒性，选择联合用药方案。,（1）不同作用机制的抗肿瘤药合用可,提高疗效。,（2）作用于细胞增殖周期中不同时期,的药物联合应用，可分别杀灭各期肿,瘤细胞，提高疗效。,（3）主要毒性不同的药物联合用药，,即可提高疗效，又可降低毒性。,4根据抗癌谱，合理选药不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同，根据这一特点，对不同肿瘤选用不同的药物。,思考题,1根据药物对增殖周期中各期细胞的作用不,同，抗肿瘤药可分为哪几类？各代表药物,有哪些？,2抗恶性肿瘤药常见的不良反应有哪些？,3大剂量间歇疗法有哪些优点？,4简述抗肿瘤药物的用药护理要点。,再见,
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