抗血小板药物ppt

,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗血小板药物,血栓形成得主要因素,1、血管壁改变(内皮细胞损伤、抗栓功能减弱),2、血液成分改变(血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白形成),3、血流改变(血流缓慢、停滞、漩涡形成),冠脉血栓得形成,血管内皮破损,血管内皮脱落,血管内支架,纤维蛋白原,激活的,Gpllb/llla,血小板,脂核,胶原,Gpla/lla,粘附,von Willebrand,von Willebrand,因子,/Gplb,粘附,凝血酶,ADP,5,羟色胺,血栓素,A,2,1,3,2,4,血小板,4,因子,CD 40,配体,thrombospondin,组织生长因子,血小板粘附,血小板聚集,血小板释放、分泌,血小板凝块,血小板得生理功能,ACS,得病理生理学,不同得血栓、不同得临床表现,Fuster V et al,NEJM,1992;326:310318,Davies MJ et al,Circulation,1990;82(Suppl II):II38,II46,脂质池,巨噬细胞,内部,张力,外部切变力,Mural,血栓(,UA/NSTEMI,),阻塞性血栓(,STEMI,),斑块,破裂,血栓,动脉粥样硬化血栓形成,血小板粘附到内,皮下腔,冠状动脉粥样硬化抗血小板治疗得重要性,Libby P.Circ 2001;104:365,介入,/,溶栓治疗,抗血小板,肝素,/LMWH,受体阻滞剂,改善生活方式,控制危险因素,抗血小板,他汀类,控制危险因素,抗血小板,受体阻滞剂,ACEI,他汀类,一级预防,ACS,急性期处理,二级预防,抗血栓药物,抗凝药,抗血小板药,阿司匹林,替罗非班,氯吡格雷,抵克力得,西洛他唑,溶栓药,抗血小板药物分类,抑制血小板花生四烯酸代谢,环氧化酶抑制剂,:,通过选择性抑制,TXA2,合成，阻止血管收缩和血小板聚集，如,阿司匹林,、磺吡酮等,血栓素,A2,（,TXA2,）受体阻断合成酶抑制剂,:,如利多格雷、匹可托安等。,血小板膜受体拮抗剂,血小板,ADP,受体拮抗剂,:,如噻氯匹定、,氯吡格雷,。,血小板,GPb/a,受体拮抗剂,:,如阿昔单抗、,替罗非班,等。,血小板,GPb,受体拮抗剂、血小板血清素受体拮抗剂及血小板凝血酶受体拮抗剂等，目前尚未在临床上广泛应用,增加血小板内环腺苷酸(,cAMP,)得药物,如前列环素（,PGI2,）、前列腺素,E1,及衍生物、双嘧达莫、,西洛他唑,等。,不同种类抗血小板药得作用机理,抑制作用,促进作用,PGI,2,PGE,1,促进,腺苷酸环化酶,ATP,cAMP,5,AMP,PDE,西洛她唑,Ca2+,Ca,Ca2+,Ca,贮藏颗粒,释放,ADP,5,羟色胺等,膜磷脂,花生四烯酸,PGG2(H2),TXA2,二次聚集,诱导血小板聚集,引起血管收缩,血栓素,合成酶,氯吡格雷,阿司匹林,环氧化酶,纤维蛋白原,GPIIb/IIIa,受体拮抗剂,替罗非班,阿司匹林肠溶片,通用名称:阿司匹林肠溶片,英文名称:,BAYASPIRIN(Aspirin Enteric Coated Tablets),商品名称:拜阿司匹灵,药理作用,:,阿司匹林使血小板得环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素,A2(TXA2),得生成,对,TXA2,诱导得血小板聚集产生不可逆得抑制作用;对,ADP,或肾上腺素诱导得,II,相聚集也有阻抑作用;,性状,:,白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。,剂量:,100mg,临床评价:,A,最经济,应用最广泛得抗血小板制剂;,B,抗血小板作用相对较弱,胃肠道副作用。,阿司匹林肠溶片,适应症,:,抑制下述情况时得血小板粘附与聚集:,不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致得心脏疼痛);,急性心肌梗死;,预防心肌梗死复发;,动脉血管得手术后,(,动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉静脉搭桥术,PTCA),;,预防大脑一过性得血流减少,(TIA,:短暂性脑缺血发作,),与已出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗死。,说明:该药不宜用作止痛剂。,大家有疑问得,可以询问与交流,可以互相讨论下,但要小声点,阿司匹林肠溶片,用法用量:,本品宜在饭后用温水送服,不可空腹服用。本品为肠溶片,必须整片吞服,除了在治疗急性心肌梗死时,为了能快速发挥药效,第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术,(ACVB),后,开始使用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)最佳时间为术后,24,小时。,急性心肌梗死:,300mg,嚼服,不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑一过性得血流减少(,TIA,:短暂性脑缺血发作)与已出现早期症状后预防脑梗死,建议每日阿司匹林剂量为,100mg,预防心肌梗死复发,建议每天得阿司匹林得剂量为,300mg,拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)应长期使用,使用期限请遵医嘱。,阿司匹林肠溶片,药代动力学,:,阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3、5,小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此阿司匹林血浆浓度低,血浆半衰期为,0、38,小时,平均驻留时间为,3、9,小时。水解后以水杨酸盐得形式迅速分布至全,身,不良反应,常见得不良反应为胃肠道反应,如腹痛与胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、呕吐与腹泻。胃出血与胃溃疡以及主要在哮喘患者出现得过敏反应(呼吸困难与皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重得皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量阿司匹林能减少尿酸得排泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血得症状)。出现眩晕与耳鸣时(特别就是儿童与老人)可能为严重得中毒症状。,一旦出现不良反应,应立即停药并通知医生,以便医生能判断不良反应得程度并采取必要得措施。,硫酸氢氯吡格雷片,【药品名称】,通用名称:硫酸氢氯吡格雷片,商品名称:波立维,PLAVIX,英文名称:,Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets,【成份】,化学名称:甲基(,+,),-,(,S,),-,-,邻氯苯基,-6,7-,二氢噻吩,3,2-C,吡啶,-5,(,4H,),-,乙酸酯硫酸氢盐,化学结构式:,分子式:,C,16,H,16,ClNO,2,S,H,2,SO,4,硫酸氢氯吡格雷片,【性状】波立维,75mg,薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有,75,另一面刻有,1171,【规格】,75mg,【适应症】,氯吡格雷用于以下患者得预防动脉粥样硬化血栓形成事件:,心肌梗死患者(从几天到小于,35,天),缺血性卒中患者(从,7,天到小于,6,个月)或确诊外周动脉性疾病得患者。,急性冠脉综合征得患者,非,ST,段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非,Q,波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架得患者,与阿司匹林合用。,用于,ST,段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。,硫酸氢氯吡格雷片,药效学特性:,氯吡格雷就是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(,ADP,)与它得血小板受体得结合及继发得,ADP,介导得糖蛋白,GPIIb/IIIa,复合物得活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板得聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放,ADP,引起得血小板聚集。氯吡格雷对血小板,ADP,受体得作用就是不可逆得,因此暴露于氯吡格雷得血小板得整个生命周期都受到影响,血小板正常功能得恢复速率同血小板得更新一致。,氯吡格雷,75mg,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制,ADP,诱导得血小板聚集,抑制作用逐步增强并在,3,7,天达到稳态。在稳态时,每天服用氯吡格雷,75mg,得平均抑制水平为,40,60,一般在中止治疗后,5,天内血小板聚集与出血时间逐渐回到基线水平。,硫酸氢氯吡格雷片,【用法用量】,成人与老年人,波立维,得推荐剂量为每天,75mg,与或不与食物同服。,对于急性冠脉综合征得患者:,非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg325mg/日,阿司匹林得剂量不应超过100mg,),。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。,ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁得患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合