人工合成抗菌药

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,人工合成,(rn n h chn),抗菌药,第一页，共三十九页。,学习目标,掌握氟喹诺酮类药物的作用,(zuyng),、临床应用及不良反应,熟悉磺胺类、硝基咪唑类的作用、临床应用及不良反应,了解氟喹诺酮类、磺胺类药物的分类,学会观察本类药物的疗效和不良反应，能够熟练实施用药护理，并能正确指导患者合理用药、安全用药,第三十五章 人工合成,(rn n h chn),抗菌药,第二页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,第二节 磺胺类药与甲氧苄啶,第三节 硝基,(xio j),咪唑类,第四节 硝基呋喃类药,第三十五章 人工合成,(rn n h chn),抗菌药,第三页，共三十九页。,第三十五章 人工合成,(rn n h chn),抗菌药,一、概述,喹诺酮类抗菌药含有,4-,喹诺酮母核、人工合成,优点：广谱强效、药动学特性好、疗效价格比高、与其他,(qt),抗菌药物无交叉耐药性等,为目前治疗感（氟喹诺酮类）,染性疾病的重要药物，尤其第三代喹诺酮类药物,第一节 喹诺酮类药,第四页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,分代 代表,(dibio),药,第一代,(1962-1969),萘啶酸,(nalidixic acid),第二代,(1969-1979),吡哌酸,(pipemidic acid,PPA,）,第三代,(1980-1996),诺氟沙星,(norfloxacin),(,氟喹诺酮类,),第四代,(1997-),莫西沙星,(moxifloxacin),(,新型氟喹诺酮类,),【,发展,(fzhn),概况与分代,】,第五页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,抗菌谱广（广谱杀菌剂）,G,菌：大肠、痢疾、伤寒、嗜血、淋球,强,G,菌：金葡、链球,敏感,厌氧菌、结核分枝、支原体、衣原体、军团菌,敏感,作用机制：抑制,(yzh),DNA,回旋酶和,DNA,拓扑异构酶,（与其它抗菌药无明显耐药性）,同类存在交叉耐药，有增长趋势,【,抗菌作用,(zuyng),】,-,+,第六页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,治疗敏感菌引起,(ynq),的呼吸系统感染、消化系统感染、泌尿生殖系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染等,某些品种,还可用于衣原体、支原体所致的感染性疾病的治疗,【,临床,(ln chun),应用,】,第七页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,【,不良反应,】,1.,消化道反应：,恶心、呕吐、腹泻等。,2.,神经系统反应：,精神异常、抽搐、惊厥,(jngju),等，并可诱发癫痫。,3.,泌尿系统反应：,血尿素氮、肌酐升高，结晶尿，血尿，,可逆,第八页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,【,不良反应,】,4.,过敏反应：,药疹、皮肤瘙痒或烧灼感；,偶见血管神经性水肿等；少数光敏反应。,5.,软骨损害,(snhi),：幼年,第九页，共三十九页。,第一节 喹诺酮类药,二、常用,(chn yn),的喹诺酮类药,吡哌酸（,pipemidic,acid,，,PPA,）,抗大肠埃希菌、奇异变形杆菌、痢疾志贺菌,用于敏感,(mngn),菌所致的泌尿道、胆道和肠道感染。,第十页，共三十九页。,第一节,喹,喹,诺,诺酮类,药,药,诺氟沙,星,星,（,norfloxacin,，,氟哌酸,）,抗菌作,用,用：杀,菌,菌,革兰阴,性,性菌：,铜,铜绿假,单,单胞菌,、,、大肠,埃,埃希菌,、,、肺炎,克,克雷伯,菌,菌、奇,异,异变形,(bi,nxng),菌、沙,门,门菌属,、,、淋病,奈,奈瑟菌,等,等。,革兰阳,性,性菌：,金,金葡菌,临床应,用,用：敏,感,感菌所,致,致的泌,尿,尿道、,肠,肠道、,呼,呼吸道,感,感染及,淋,淋病等,。,。,第十一,页,页，共,三,三十九,页,页。,第一节,喹,喹,诺,诺酮类,药,药,环丙沙,星,星,（,ciprofloxacin,，,环丙氟,哌,哌酸,）,抗菌作,用,用：,抗菌谱,广,广，对,革,革兰阳,性,性、阴,性,性菌如,金,金葡菌,、,、铜绿,假,假单胞,菌,菌、流,感,感嗜血,杆,杆菌、,淋,淋病奈,瑟,瑟菌等,有,有效；,对肺炎,军,军团菌,、,、弯曲,菌,菌及支,原,原体、,衣,衣原体,也,也有效,；,；,对多数,厌,厌氧菌,无,无效。,临床应,用,用,(yngy,ng),：呼吸,道,道、泌,尿,尿道、,肠,肠道、,胆,胆道、,盆,盆腔、,皮,皮肤软,组,组织、,骨,骨与关,节,节以及,眼,眼、耳,鼻,鼻咽喉,等,等部位,感,感染。,第十二,页,页，共,三,三十九,页,页。,第一节,喹,喹,诺,诺酮类,药,药,氧氟沙,星,星（,ofloxacin,，,氟嗪酸,）,抗菌作,用,用：,对革兰,阳,阳性和,革,革兰阴,性,性菌如,铜,铜绿假,单,单胞菌,、,、耐药,金,金葡菌,、,、厌氧,菌,菌、奈,瑟,瑟菌属,及,及结核,分,分枝杆,菌,菌等均,有,有较强,的,的抗菌,作,作用。,临床应,用,用：敏,感,感菌所,致,致的泌,尿,尿生殖,道,道、呼,吸,吸道、,肠,肠道、,胆,胆道、,皮,皮肤,(pf),软组织,、,、盆腔,和,和耳鼻,咽,咽喉等,部,部位的,感,感染。,与,与异烟,肼,肼、利,福,福平合,用,用于结,核,核病。,第十三页，,共,共三十九页,。,。,第一节,喹,喹诺酮类药,左氧氟沙星,（,（,levofloxacin,，,利氧沙星,）,抗菌作用：,对,对表皮葡萄,球,球菌,(qij,n),、链球菌,(qij,n),和肠球菌,(qij,n),、厌氧菌、,衣,衣原体、支,原,原体及军团,菌,菌有较强的,杀,杀灭作用。,临床应用：,敏,敏感菌引起,的,的各种急慢,性,性感染、难,治,治性感染，,效,效果良好。,不良反应少,。,。,第十四页，,共,共三十九页,。,。,第一节,喹,喹诺酮类药,莫西沙星（,moxifloxacin,）,抗菌作用：,抗,抗菌谱广，,对,对青霉素敏,感,感或耐药肺,炎,炎链球菌、,肺,肺炎支原体,、,、肺炎衣原,体,体、肺炎军,团,团菌、厌氧,菌,菌等均有效,。,。,临床应用：,敏,敏感菌所致,的,的呼吸道感,染,染，如慢性,支,支气管炎急,性,性发作、社,区,区获得,(hud,),性肺炎（包,括,括青霉素耐,药,药的社区获,得,得,(hud,),性肺炎）、,急,急性鼻窦炎,等,等,皮肤及软组,织,织感染,第十五页，,共,共三十九页,。,。,第一节,喹,喹诺酮类药,加替沙星（,gatifloxacin,）,抗菌作用：,对产酶的金,葡,葡菌、流感,嗜,嗜血杆菌、,淋,淋病奈瑟菌,等,等均有效。,对肺炎军团,菌,菌、及支原,体,体、衣原体,等,等也均有较,强,强的抗菌活,性,性。,口服生物利,用,用度为,96,。,临床应用：,敏,敏感菌所致,的,的各种感染,性,性疾病，包,括,括慢性,(mnxng),支气管炎急,性,性发作、社,区,区获得性肺,炎,炎、急性鼻,窦,窦炎、单纯,性,性及复杂性,泌,泌尿系感染,等,等。,第十六页，,共,共三十九页,。,。,第一节,喹,喹诺酮类药,三、喹诺酮,类,类药用药护,理,理,(hl),1.,因本类药物,可,可致软骨损,害,害，孕妇、,未,未成年人禁,用,用。,2.,精神病或癫,痫,痫病史者、,喹,喹诺酮类过,敏,敏者禁用。,3.,环丙沙星、,氟,氟罗沙星、,洛,洛美沙星和,司,司氟沙星等,应,应在避免,(bmi,n),日照的条件,下,下保存和应,用,用。,4.,避免与碱性,药,药物、抗胆,碱,碱药、,H2,受体阻断剂,以,以及含铝、,钙,钙、铁等多,价,价阳离子的,制,制剂同服，,以,以免胃酸降,低,低而使本类,药,药物的吸收,减,减少。,第十七页，,共,共三十九页,。,。,第一节,喹,喹诺酮类药,5.,利福平、红,霉,霉素、氯霉,素,素等抑制细,菌,菌蛋白质合,成,成的抗菌药,可,可降低氟喹,诺,诺酮类药物,的,的抗菌活性,，,，应避免同,时,时服用。,6.,氟喹诺酮类,药,药物抑制茶,碱,碱的代谢，,使,使茶碱的血,药,药浓度升高,，,，毒性反应,加,加重，应引,起,起重视,(zhngsh),。,7.,与非甾体类,抗,抗炎药并用,，,，可增加中,枢,枢毒性反应,。,。,三、喹诺酮,类,类药用药护,理,理,(hl),第十八页，,共,共三十九页,。,。,第三十五章,人,人工合,成,成,(rn,nh ch,n),抗菌药,第二节,磺,磺胺类药和,甲,甲氧苄啶,磺胺类药对,医,医药界的两,大,大贡献,(gngxin),1.,开创了用化,学,学药物治疗,感,感染性疾病,的,的新纪元,2.,建立,(jinl),了抗代谢学,说,说,第十九页，,共,共三十九页,。,。,第三十五章,人,人工合,成,成,(rn,nh ch,n),抗菌药,第二节,磺,磺胺类药和,甲,甲氧苄啶,一、磺胺类,药,药,优点：抗菌,谱,谱广,使用方便（,口,口服制剂）,稳定性强,缺点：不良,反,反应较多：,肾,肾损害，过,敏,敏,(gum,n),抗菌活性不,高,高,易耐药且同,类,类存在交叉,耐,耐药性,第二十页，,共,共三十九页,。,。,第二节,磺,磺胺类药和,甲,甲氧苄啶,抗菌谱较广,多,多数,G,、,G,菌）,敏感：溶血,性,性链球菌、,脑,脑膜炎球菌,、,、痢疾志贺,菌,菌,次敏（,G,杆菌）：肠,菌,菌、流感、,伤,伤寒（,SMZ,）、绿脓、,沙,沙眼,(shy,n),衣原体、放,线,线菌,无效：,G,杆菌；立克,次,次体、螺旋,体,体、支原体,【,抗菌作用,(zuy,ng),】,-,+,-,+,一、磺胺类,药,药,第二,十,十一,页,页，,共,共三,十,十九,页,页。,第二,节,节,磺,磺,胺,胺类,药,药和,甲,甲氧,苄,苄啶,【,作用,(zuyng),机制,】,磺胺,类,类药,物,物能,否,否与,甲,甲氧,苄,苄啶,合,合用,(h,y,ng),？,能，,增,强,强抗,菌,菌作,用,用；,扩,大,大抗,菌,菌谱,；,；,延,延缓,耐,耐药,性,性。,二氢,蝶,蝶啶,对氨,基,基,(nj,),苯甲,酸,酸（,PABA,）,L,谷氨,酸,酸,+,+,二氢,叶,叶酸,二氢,叶,叶酸,合,合成,酶,酶,二氢,叶,叶酸,还,还原,酶,酶,磺胺,类,类,甲氧,苄,苄啶,（,TMP,）,四氢,叶,叶酸,一碳,单,单位,食物,核酸,合,合成,第二,十,十二,页,页，,共,共三,十,十九,页,页。,第二,节,节,磺,磺,胺,胺类,药,药和,甲,甲氧,苄,苄啶,【,磺胺,类,类药,的,的分,类,类,(f,nl,i),、作,用,用特,点,点和,临,临床,应,应用,】,1.,用于,全,全身,性,性感,染,染,(g,nrn),的磺,胺,胺药,（,（肠,道,道易,吸,吸收,类,类）,短效,磺,磺胺,异,异噁,唑,唑（,SIZ,）,尿,尿,路,路感,染,染,长效,磺,磺胺,甲,甲氧,嘧,嘧啶,（,（,SMD,）,少,少,用,用,中效,磺,磺胺,嘧,嘧啶,（,（,SD,）,流脑,首,首选,磺胺,甲,甲噁,唑,唑（,SMZ,）,泌,泌,尿,尿道,、,、消,化,化道,呼吸,道,道感,染,染,（与,TMP,合用,）,）,一、,磺,磺胺,类,类药,第二,十,十三,页,页，,共,共三,十,十九,页,页。,第二,节,节,磺,磺,胺,胺类,药,药和,甲,甲氧,苄,苄啶,2.,用于,肠,肠道,感,感染,的,的磺,胺,胺药,（,（肠,道,道难,吸,吸收,类,类）,柳,氮,氮,磺,磺,吡,吡,啶,啶,（,（,SASP,）,抗,抗,炎,炎,、,、,抗,抗,菌,菌,、,、,免,免,疫,疫,抑,抑,制,制,治,疗