第二章第节中枢兴奋药

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,*,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,*,*,第六节中枢,(zhngsh),兴奋药,Central Stimulants,1,第一页，共三十七页。,提高,(t go),中枢神经系统功能的药物,主要作用于 大脑、延脑,(yn no),和脊髓,有一定程度的,选择性,剂量,，,作用,(zuyng),强度,，,作用范围,，,选择性,2,第二页，共三十七页。,使用,(shyng),注意,用量过大时,强烈的兴奋导致,(dozh),惊厥,过度抑制 危及生命,必须细心,观察,病人用药后的反应，注意控制用量,3,第三页，共三十七页。,依作用,(zuyng),部位分类,1，兴奋,大脑皮层,的药物(精神兴奋药),咖啡因、哌醋甲酯等,2，兴奋,延髓呼吸中枢,尼可刹米、洛贝林等,3，促进,大脑,(dno),功能,恢复的药物,吡拉西坦、甲氯芬酯等,4,第四页，共三十七页。,按照化学结构,(jigu),及来源分类,生物碱类 咖啡因,酰胺类衍生物 吡拉西坦,苯乙胺类,其它,(qt),类,5,第五页，共三十七页。,主要,(zhyo),学习内容,1，咖啡因,2，吡拉西坦,6,第六页，共三十七页。,咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,7,第七页，共三十七页。,结构,(jigu),和命名,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-,1H,-嘌呤,(piolng),-2，6-二酮,一水合物,3，7-Dihydro-1，3，,7-trimethyl-,1H,-purine-2，6-dione,monohydrate,8,第八页，共三十七页。,母体,(mt),-,1,H,-,嘌呤,(piolng),-2，6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位,(dngwi),氢,俗名,9,第九页，共三十七页。,制备,(zhbi),存在,(cnzi),于咖啡豆及茶叶中,早年从植物中提取,现多采用,全合成,方法制备,一杯,(y bi),茶,50mg 咖啡因,10,第十页，共三十七页。,全合成,(hchng),路线,1,嘧,嘧啶,(mdn),环,2,嘌,嘌呤,(pi,ol,ng),环,11,第十一,页,页，共,三,三十七,页,页。,半合成,(hchng),茶碱,(ch,jin),甲基化,(7-methyl-theophylline),咖啡因,12,第十二,页,页，共,三,三十七,页,页。,理化,(lhu),性质,1，碱,性,性,2，水,解,解,(shuji),开环,3，鉴,别,别反应,13,第十三,页,页，共,三,三十七,页,页。,碱性,(ji,nxn,),极弱，,pKa(HB,+,)0.6,与强酸,不,不能形,成,成,(xngchng),稳定的,盐,盐,如盐酸,、,、氢溴,酸,酸,Caffeine可,与,与有机,酸,酸或其,碱,碱金属,盐,盐等形,成,成复盐，加大,水,水中溶,解,解度,14,第十四,页,页，共,三,三十七,页,页。,安钠咖,苯甲酸,钠,钠咖啡,因,因,由于分,子,子间形,成,成,(xngchng),氢键，,水,水溶度,增,增大,可制成注射剂,15,第十五,页,页，共,三,三十七,页,页。,水解,(shuji),性,水解开,环,环（酰,脲,脲结构,(ji,gu),）,对碱不,稳,稳定,与碱共,热,热,（,开,开环、,脱,脱羧）,生,生成咖,啡,啡亭,石灰水,无,无影响,（,（用于,生,生产）,16,第十六,页,页，共,三,三十七,页,页。,鉴别,(ji,nbi),反应,碘试液反应,(fnyng),红棕色,沉,沉淀,在过量,(gu,ling),的氢氧,化,化钠试,液,液中，,沉,沉淀复,溶,溶解,17,第十七,页,页，共,三,三十七,页,页。,鉴别,(ji,nbi),反应,紫脲酸,铵,铵反应,(fnyng),黄嘌呤,类,类生物,碱,碱（氧,化,化后缩,合,合）,18,第十八,页,页，共,三,三十七,页,页。,作用,(zu,yng),机制,抑制磷,酸,酸二酯,酶,酶的活,性,性，减,少,少,(ji,nsho),cAMP的分,解,解,加强大,脑,脑皮层,的,的兴奋,过,过程,19,第十九,页,页，共,三,三十七,页,页。,作用,(zu,yng),用于中,枢,枢性呼,吸,吸衰竭,，,，循环,衰,衰竭，,神,神经衰,弱,弱,(sh,nj,ngshu,iru),和精神,抑,抑制等,还具较,弱,弱的兴,奋,奋心脏,和,和利尿,作,作用,20,第二十,页,页，共,三,三十七,页,页。,同类,(tngl,i),药物,天然,(ti,nr,n),存在的,黄,黄嘌呤,类,类衍生,物,物,环取代,甲,甲基的,多,多少及,位,位置稍,有,有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,21,第二十,一,一页，,共,共三十,七,七页。,药理作,用,用比较,(bjio),中枢兴,奋,奋作用,(zu,yng),Caffeine 茶,碱,碱,柯,柯柯,豆,豆碱,松弛平,滑,滑肌及,利,利尿作,用,用,茶碱 柯,柯,柯豆碱Caffeine,22,第二十,二,二页，,共,共三十,七,七页。,用途,(yngt,),Caffeine,中,中枢,兴,兴奋药,茶碱,(ch,jin),平滑肌,松,松弛药,利尿及,强,强心药,柯柯豆,碱,碱,现,现已,少,少用,23,第二十,三,三页，,共,共三十,七,七页。,氨茶碱,（,（Aminophylline）,茶碱与,乙,乙二胺,成,成的盐,溶于水,，,，可注,射,射,对平滑,肌,肌的舒,张,张作用,(zu,yng),较强,用于治,疗,疗支气,管,管哮喘,24,第二十,四,四页，,共,共三十,七,七页。,25,第二十,五,五页，,共,共三十,七,七页。,吡拉西,坦,坦,Piracetam,脑复康,吡乙酰,胺,胺,26,第二十,六,六页，,共,共三十,七,七页。,结构,(ji,gu),和命名,2-（2-氧,代,代-吡,咯,咯烷-1-基,）,）乙酰胺,2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,27,第二十,七,七页，,共,共三十,七,七页。,合成,(hchng),28,第二十,八,八页，,共,共三十,七,七页。,作用,(zu,yng),-内,酰,酰胺类,脑,脑功能,改,改善药,直接,(zh,ji,),作用于,大,大脑皮,质,质,有激活,、,、保护,和,和修复,神,神经细,胞,胞的作,用,用,可改善,轻,轻度及,中,中度老,年,年痴呆,者,者的认,知,知能力,但对重,度,度痴呆,者,者无效,可用于,治,治疗脑,外,外伤所,致,致记忆,障,障碍及,弱,弱智儿,童,童,29,第二十,九,九页，,共,共三十,七,七页。,作用,(zu,yng),靶点,通过,(tnggu),对谷氨酸,受,受体通,道,道的调节,能促进,海,海马部,位,位乙酰,胆,胆碱的,释,释放，,增,增加胆,碱,碱能传,递,递,30,第三十,页,页，共,三,三十七,页,页。,作用,(zu,yng),特点,对中枢,作,作用,(zu,yng),的选择,性,性强,限于脑,功,功能（,记,记忆、,意,意识等,）,）的改,善,善,精神兴,奋,奋的作,用,用弱,无精神,药,药物的,副,副作用,无成瘾,性,性,31,第三十,一,一页，,共,共三十,七,七页。,同类,(tngl,i),药物,改变,(gibi,n),2-吡,咯,咯烷酮,的,的1，4位取,代,代基团,普拉,西坦,茴拉,西坦,奥拉,西坦,32,第三十,二,二页，,共,共三十,七,七页。,苯乙胺,类,类中枢,(zh,ngsh),兴奋药,苯丙醇胺,PPA,安非拉酮,芬氟拉明,33,第三十,三,三页，,共,共三十,七,七页。,苯乙胺,类,类中枢,(zh,ngsh),兴奋药-2,含杂环,的,的药物,(yow),盐酸,苯甲曲嗪,盐酸,哌甲酯,盐酸,哌苯甲醇,34,第三十,四,四页，,共,共三十,七,七页。,远离,(yunl),毒品，珍爱,生,生命,甲基苯丙胺(冰毒,(bnd),),摇头丸,35,第三十五页,，,，共三十七,页,页。,主要,(zhy,o),学习内容,1，咖啡因,2，吡拉西,坦,坦,36,第三十六页,，,，共三十七,页,页。,内容,(nir,ng),总结,第六节中,枢,枢兴奋药。,主,主要作用于,大,大脑、,延,延脑和脊髓,(j su),。剂量,，,，。作用,范,范围,，,，。过度抑,制,制,危,危,及,及生命。1,，,，兴奋大脑,皮,皮层的药物(精神兴奋,药,药)。生物,碱,碱类,咖,咖啡,因,因。酰胺类,衍,衍生物,吡,吡拉,西,西坦。3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate。-1H-嘌,呤,呤-2，6-二酮,第三十七页,，,，共三十七,页,页。,