呼吸系统药物

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,呼,吸,吸,系,系,统,统,药,药,物,物,叶,菜,菜,英,英,中,国,国,协,协,和,和,医,医,科,科,大,大,学,学,基,础,础,医,医,学,学,研,研,究,究,所,所,药,药,理,理,室,室,简,介,介,平,喘,喘,药,药,镇,咳,咳,药,药,祛,痰,痰,药,药,咳,、,、,痰,痰,、,、,喘,喘,是,呼,呼,吸,吸,系,系,统,统,常,常,见,见,的,的,三,三,大,大,症,症,状,状,，,，,三,三,者,者,同,同,时,时,存,存,在,在,又,又,相,相,互,互,影,影,响,响,。,。,祛,痰,痰,：,：,促,使,使,痰,痰,液,液,排,排,出,出,，,，,使,使,咳,咳,、,、,喘,喘,症,症,状,状,缓,缓,解,解,。,。,抗,喘,喘,：,：,能,降,降,低,低,器,器,官,官,阻,阻,力,力,，,，,利,利,于,于,痰,痰,排,排,除,除.,消,除,除,病,病,因,因,配,配,合,合,镇,镇,咳,咳,、,、,祛,祛,痰,痰,、,、,抗,抗,喘,喘,药,药,，,，,可,可,缓,缓,解,解,症,症,状,状,，,，,提,提,高,高,疗,疗,效,效,，,，,有,有,效,效,地,地,预,预,防,防,合,合,并,并,症,症,的,的,发,发,生,生,。,。,概 况,抗喘药,哮喘发病,机制示意图,炎症细胞、,炎症介质、,细,细胞因子,的相互作用,遗传因素,环境因素,神经调节,失衡以及气,道,道平滑,肌功能异常,气道炎症,气道高反应,性,性,支气管哮喘,平滑肌痉挛,哮 喘,慢性气道炎,症,症,临床特征：,支气管痉挛,，,，支气管阻,塞,塞，呼吸,困,困难,病理学改变,：,：,炎性细胞浸,润,润、黏膜水,肿,肿、黏液分,泌,泌增加、气,管,管平滑机增,殖,殖重塑（气,道,道狭窄与阻,塞,塞）,哮喘治疗目,标,标,过去：控制哮喘急,性,性发作,现在：防治慢性气,道,道炎症，最,终,终消除哮喘,症,症状,分 类,支气管扩张,药,药,肾上腺素受,体,体激动药,茶碱类：氨茶碱,M胆碱受体,阻,阻断药：异丙阿托品,抗炎性平喘,药,药,糖皮质激素,：,：丙酸倍氯米,松,松,炎症介质抑,制,制药,抗过敏平喘,药,药（肥大细,胞,胞膜稳定药,）,）：,色甘酸钠,肾上腺素受,体,体激动药,非选择性,肾上腺素（Adrenalin）,麻黄碱,丙肾上腺素,2 激动剂,沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵）,特布他林（Breathair）,克伦特罗,福莫特罗,班布特罗,肾上腺素受,体,体激动药,作用特点：,激动,2,受体,腺苷酸环化,酶,酶cAMP,Ca,2+,松弛气道平,滑,滑肌,激动,受,受体,收缩血管,减,减,轻,轻黏膜水肿,改,改善,通,通气功能,扩张支气管,，,，减轻支气,管,管阻塞,激动,1,受体,心动过速、,心,心律失常、,血,血压升高,注意事项：,长期应用此,类,类药物,可,使,使支气管平,滑,滑肌细胞膜,上,上的,2,受体数目减,少,少，疗效减,低,低，引起哮,喘,喘反跳，病,情,情加重。,故本类药物,不,不宜长期连,续,续应用，必,要,要时可与其,他,他平喘药交,替,替使用。,肾上腺素,作用特点：,作用强而快,激活,1,&,2,受体,受体：舒,张,张支气管,受体：使,支,支气管粘膜,血,血管收缩，,减,减轻水肿，,利,利于气管通,畅,畅。,吸入/皮下,给,给药，适于哮喘急性发,作,作,麻黄素,作用似肾上,腺,腺素，平喘,作,作用弱，生,效,效缓慢，持,久,久，维持4,6小时；,用于轻症哮,喘,喘和预防作,用,用，口服有,效,效。,异丙肾上腺,素,素（喘息定,）,）,作用强而迅,速,速（,激活,1,和,2,受体,）；,吸入给药，1 分钟迅,速,速改善症状,，,，维持12 小时；,过量有心悸,、,、肌震颤，,心,心律失常。,沙丁胺醇（,舒,舒喘灵）,特点：,对,2,受体作用强,于,于,1,受体，扩支,气,气管作用强,；,；,抑制组胺等,过,过敏介质释,放,放，防止痉,挛,挛；,临床用于防,止,止喘息急性,支,支气管炎、,支,支气管哮喘,及,及肺气肿的,支,支气管痉挛,。,沙丁胺醇,临床,应,应用,与,与评,价,价,本品,一,一般,以,以气,雾,雾吸,入,入给,药,药，,可,可迅,速,速缓,解,解哮,喘,喘急,性,性症,状,状；,仅,仅用,于,于病,情,情紧,急,急需,要,要即,刻,刻缓,解,解气,道,道痉,挛,挛者,。,。,不良,反,反应,（1,）,）骨,骼,骼肌,震,震颤,：,：好,发,发部,位,位为,四,四肢,和,和颜,面,面部,；,；,（2,）,）心,脏,脏反,应,应：,可,可见,窦,窦性,心,心动,过,过速,；,；,（3,）,）代,谢,谢紊,乱,乱：,可,可引,起,起血,乳,乳酸,和丙,酮,酮酸,升,升高,，,，并,出,出现,酮,酮体,。,。,作用,机,机制,抑制,磷,磷酸,二,二酯,酶,酶,促进,内,内源,性,性儿,茶,茶酚,胺,胺释,放,放,拮抗,腺,腺苷,受,受体,抗炎,和,和免,疫,疫调,节,节作,用,用,茶碱,类,类,氨茶,碱,碱,胆茶,碱,碱,茶碱,类,类,药,理,理作,用,用,松弛,气,气管,平,平滑,肌,肌,增强,呼,呼吸,肌,肌（,主,主要,是,是膈,肌,肌）,收,收缩,力,力,抗炎,急慢,性,性哮,喘,喘；,心,心源,性,性哮,喘,喘,慢性,阻,阻塞,性,性肺,病,病,心性,及,及肾,性,性水,肿,肿,临,床,床应,用,用,血药,浓,浓度,超,超过,治,治疗,水,水平,（,（20mg/L,）,），,易,易发,生,生不,良,良反,应,应,胃肠,道,道：,恶,恶心,、,、呕,吐,吐,心血,管,管：,心,心悸,，,，心,律,律失,常,常，,惊,惊厥,，,，血,压,压下,降,降；,重,重者,心,心跳,停,停止,；,；心,梗,梗，,休,休克,；,；儿,童,童慎,用,用。,不,良,良反,应,应,预防,小,小儿,氨,氨茶,碱,碱中,毒,毒,配兑,氨,氨茶,碱,碱时,要,要特,别,别细,心,心，,剂,剂量,要,要准,确,确，,防,防止,在,在护,理,理工,作,作上,出,出差,错,错；,医生,用,用氨,茶,茶碱,时,时，,不,不宜,照,照搬,书,书本,上,上的46mg/kg,，,，主,张,张2mg/kg为,最,最佳,剂,剂量,，,，浓,度,度不,宜,宜过,高,高、,速,速度,不,不宜,过,过快,，,，同,时,时氨茶,碱,碱也,不,不宜,作,作为,小,小儿,平,平喘,药,药的,首,首选；,出现,可,可疑,症,症状,应,应立,即,即停,用,用，,并,并予,以,以对,症,症处,理,理。,对特,异,异体,质,质或,婴,婴儿,应,应尽,可,可能,避,避免,使,使用,。,。非,用,用不,可,可者,，,，使,用,用时,处,处方,要,要准,确,确，,配,配药,要,要小,心,心，,观,观察,要,要细,致,致,抗胆,碱,碱药,喘息:M受,体,体（,）,平,平滑,肌,肌细,胞,胞内cGMP,上,上升,，,，使,支,支气,管,管平,滑,滑肌,张,张力,下,下降,，,，促,进,进过,敏,敏介,质,质释,放,放，,形,形成,喘,喘息,。,。,副交,感,感神,经,经元,乙酰,胆碱,M1,和,和M3,受体,粘液,腺,腺分,泌,泌增,加,加,气道,平,平滑,肌,肌细,胞,胞收,缩,缩,代表,药,药异丙,托,托溴,铵,铵,作用,机,机制抑制,鸟,鸟苷,酸,酸环,化,化酶,药理,作,作用舒张,支,支气,管,管平,滑,滑肌,（对M受,体,体无,选,选择,性,性，,但,但对,气,气道,平,平滑,肌,肌有,一,一定,选,选择,性,性）,临床,应,应用,喘息,型,型慢,性,性支,气,气管,炎,炎,支气,管,管哮,喘,喘,抗胆,碱,碱药,糖皮,质,质激,素,素类,抗喘,机,机制,抗炎,抑制,过,过敏,反,反应,抑制AA,释,释放,，,，减,少,少LTs,、,、PGs,的,的合,成,成,防止,受,体,体下,调,调，,增,增强,受,体,体的,反,反应,性,性,丙酸,倍,倍氯,米,米松,（,地塞米松,的,的衍生物,）,）,强大的局,部,部抗炎作,用,用；,气雾吸入,，,，直接作,用,用于气道,，,，抗喘作,用,用；,起效慢，,不能缓解,急,急性症状,长期使用,可,可导致口,腔,腔霉菌感,染,染。,肥大细胞,稳,稳定剂,色甘酸钠,酮替芬,奈多罗米,钠,钠,药理作用,和,和机制,稳定肥大,细,细胞膜，,阻,阻止肥大,细,细胞释放,过,过敏介质,直接抑,制,制引起气,管,管痉挛的,某,某些反射,抑制非,特,特异性支,气,气管高反,应,应性（哮,喘,喘病人的,气,气道对物,理,理或化学,刺,刺激的反,应,应较正常,人,人敏感，,微,微弱刺激,即,即能引起,气,气道痉挛,性,性收缩）,(1),预,预防性治,疗,疗，对已,发,发作者无,效,效；,(2),预,预防过敏,性,性鼻炎的,发,发作；,(3),溃,溃疡性结,肠,肠炎,(4),其,其他胃肠,道,道过敏性,疾,疾病。,(5),预,预防食物,过,过敏。,临床应,用,用,少数病人,呛,呛咳、气,急,急，甚至,诱,诱发哮喘,；,；（可同,时,时吸入,受体激,动,动药加以,预,预防,）,偶见排尿,困,困难，尿,急,急，尿痛,，,，头痛，,头,头晕等。,不良反,应,应,白三烯受,体,体拮抗剂,扎鲁司特,（,（安可来,）,）,白三烯合,成,成酶（5-脂氧酶,）,）抑制剂,齐流通,炎症介质,的,的抑制剂,肾上腺素,受,受体激动,药,药,肾上腺皮,质,质激素,腺苷酸环,化,化酶,ATP,cAMP,磷酸二酯,酶,酶,GTP,cGMP,鸟苷酸环,化,化酶,M受体阻,断,断药,5,-AMP,磷酸二酯,酶,酶抑制剂,+,_,_,各类平喘,药,药作用机,理,理示意图,+,肥大细胞,组胺,膜稳定剂,平滑肌,痉挛,舒张,_,_,祛痰药,祛痰药,祛痰药:,促进呼吸,道,道分泌，,促,促使痰液,稀,稀释或裂,解,解粘性成,分,分，液化,，,，使痰易,于,于咳出，,改,改善咳嗽,和,和哮喘症,状,状称,祛痰药,。,粘液促动,药,药,加速呼吸,道,道纤毛运,动,动，改善,痰,痰液转运,的,的药物称,为,为粘液促,动,动药。,祛痰药,气道上,痰,痰液刺,激,激导致,咳,咳嗽,粘痰积,于,于小气,道,道，支,气,气管狭,窄,窄导致,喘,喘,目 的,：,：祛痰药,起,起到镇,咳,咳、平,喘,喘作用,。,。,祛痰药,1.粘液分,泌,泌促进,药,药,ammoniumchloride氯化铵,guaifenesine愈创木,酚,酚甘油,醚,醚,potassiumiodide碘化钾,ipecacsyrup吐根糖,浆,浆,酒石酸,锑,锑钾、,桔,桔梗、,远,远志等,。,。,2.Mucolytics,粘,粘痰,溶,溶解药,acetylcysteine乙酰半,胱,胱氨酸,，,，痰易,净,净,bromhexine溴己新,，,，必咳,平,平,氯化铵,酸性无,机,机盐，,刺,刺激胃,粘,粘膜，,反,反射性,增,增加呼,吸,吸道分,泌,泌，痰,液,液稀释,，,，易咳,出,出,多配成,复,复方制,剂,剂应用,用于急,、,、慢性,呼,呼吸道,炎,炎症、,痰,痰多者,。,。,服用大,量,量时可,产,产生酸,中,中毒。,溃,溃疡病,及,及肝肾,功,功能不,良,良者慎,用,用。,乙酰半,胱,胱氨酸,为半胱,氨,氨酸的N-乙,酰,酰化物,，,，能使,粘,粘痰中,连,连接粘,蛋,蛋白肽,链,链的二,硫,硫键断,裂,裂，使,粘,粘蛋白,分,分解成,小,小分子,的,的肽链,，,，使痰,的,的粘滞,性,性降低,，,，易于,咳,咳出。,吸入用,于,于粘痰,阻,阻塞气,道,道、咳,痰,痰困难,者,者。,紧急时,气,气管内,滴,滴入，,可,可迅速,使,使痰变,稀,稀，便,于,于吸引,排,排痰,有特殊,臭,臭味，,引,引起恶,心,心、呕,吐,吐，可,导,导致支,气,气管痉,挛,挛，加,用,用异丙肾,上,上腺素支气管,哮,哮喘患,者