外周神经系统药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二篇 外周神经系统药理,药学院 张爱霞,第五章 传出神经系统药理概论,传出神经系统的分类,运动神经,支配肌肉,传出神经,自主神经,中枢发出 换元 效应器,交感神经,内脏,副交感神经,平滑肌,肠神经系统,腺体,心肌,传出神经分类模式图,传出神经系统的递质和受体,一、递质,去甲肾上腺素能神经,全部交感神经节后纤维,全部交感神经和副交感神经节前纤维,胆碱能神经,运动神经,全部副交感神经的节后纤维,支配汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经,N,M,二、受体,胆碱受体,M,（毒蕈碱）,心血管抑制、平滑肌松弛、缩瞳、腺体分泌,N,1,神经节细胞膜 全部植物神经节兴奋,N,（烟碱）,N,2,骨骼肌细胞 收缩,肾上腺素受体,1,皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌血管收缩,2,突触前膜（负反馈）、血小板聚集、胰岛素,1,心脏（正性作用）,2,支气管、血管平滑肌、胃肠道 松弛、扩张、糖原分解,3,脂肪分解,三、传出神经受体的生物效应及机制,生物效应,去甲肾上腺素,心脏兴奋、血压、血管收缩、平滑肌舒张、瞳孔扩大,节后纤维 与,NA,相反,胆碱,节前纤维 神经节兴奋、肾上腺髓质分泌,分子机制,肾上腺素受体和M受体,G,蛋白偶联的受体,N,受体 离子通道受体,四 传出神经系统药物的作用方式和分类,作用方式,拟似,作用于受体,与受体结合,拮抗,影响合成,影响递质,影响转化 促释,影响转运和贮存,影响在神经末梢的贮存,分类,第六章 拟胆碱药,分类,M、N,激动药,Ach、氨甲酰胆碱,胆碱受体激动药,M 节后胆碱能神经 效应器内的M 毛果芸香碱,N 烟碱,抗胆碱酯酶药,与Ach E结合 新斯的明、有机磷酸酯,第一节 胆碱受体激动药,M、N,胆碱受体激动药,乙酰胆碱（Ach）,M,样作用 心脏、平滑肌、腺体、缩瞳、扩血管,N,1,交感、负交感神经,N,样作用,N,2,骨骼肌运动终板,中枢作用 增进学习记忆,氨甲酰胆碱,作用持久，对胃肠、泌尿道选择性高,M,胆碱受体激动药,眼,缩瞳，降眼压 青光眼，虹膜炎,毛果芸香碱,激动M受体,腺体,汗腺，唾液腺分泌,平滑肌 弱,N,胆碱受体激动药,烟碱,山梗菜碱,呼吸兴奋药,第二节 胆碱酯酶抑制剂,Ach,复合物,乙酰化,Ach E Ach E,阴离子部位,Ach E,新斯的明,氨基甲酰胆碱酯酶,酯解部位,有机磷酸酯,磷酰化胆碱酯酶 老化,易逆性胆碱酯酶抑制剂,新斯的明,口服不易吸收，不易透过血脑屏障,可逆性抑制,Ach E M、N,对胃肠和膀胱平滑肌作用强，骨骼肌最强（抑制,Ach E,、直接激动终板上的,N,2,受体）,应用：重症肌无力 术后腹胀及尿潴留,阵发性室上速 肌松药过量,毒扁豆碱,（依色林）,不稳定，选择性差 局部治疗青光眼,难逆性胆碱酯酶抑制剂,有机磷酸酯,脂溶性高 胃肠道、呼吸、皮肤、粘膜 全身 肝内浓度高，肾排,中毒症状:轻 M 中 M、N 重 M、N、CNS,M样症状：眼 缩瞳 腺体 分泌 出汗、流涎,胃肠道 恶心、腹痛 呼吸 呼吸困难 肺水肿,泌尿 尿失禁 心血管 心率,、血压,N样症状：N1 神经节,N2 运动终板 肌束颤动,CNS症状：Ach,先兴奋、后抑制 昏迷,解救：迅速消除毒物以免继续吸收（清洗、导泻）,应用解毒药：阿托品、胆碱酯酶复活剂,碘解磷定：与磷酰化胆碱酯酶结合 酶复活,与体内游离的有机磷结合,对NM结合处最明显 迅速制止肌颤,不能直接对抗Ach，与阿托品合用,