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,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第三十八章,氨基苷类抗生素,Aminoglycosides,一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性：抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。,二、熟悉链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。,三、了解阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。,天然,氨基苷类,链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin),卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin),西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin),小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin),半人工合成氨基苷类,阿米卡星,(amikacin),奈替米星,(netilmicin),一.氨基甙类抗生素的,共性,Common Properties of Amonoglycosides,抗菌谱:,主要,抗,G,-,杆菌,对某些,G,球菌,(,脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌,),较差，对多数,G,菌较差，但对,产青霉素酶和不产酶的金葡菌及,MRSA,均敏感。,碱性环境中作用增强,静止期杀菌强,3.抗菌机制,多环节阻碍细菌蛋白质合成,始动阶段：抑制,70s,始动复合物的形成,肽链形成阶段：与,30s,亚基结合，使,mRNA,密码错译,终止阶段：抑制肽链的释放,通过离子吸附作用，增加膜通透性,胃肠吸收极少或不吸收,蛋白结合率低，主要分布细胞外液,碱性环境中作用增强,肾脏中浓度高，主要经肾小球原形排泄,在内耳外淋巴液中浓度高，,t,1/2,长,4.体内过程,5.耐药机制,同类间有交叉耐药,产生钝化酶,改变细胞膜通透性,细胞内转运功能异常,作用靶位改变,6.共同的不良反应,1.肾毒性,老年人、肾功能不全者、剂量大、,合用其它肾毒性药物（第一代头孢、万古霉素、多粘菌素、两性霉素B等）易发生。,发生率：新霉素卡那霉素,庆大霉素链霉素,2.耳毒性,前庭功能损害,发生率:,新霉素卡那霉素,链霉素,西索米星,庆大霉素,妥布霉素奈替米星,耳蜗神经损害,发生率:,新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星,庆大霉素,妥布霉素,链霉素,用药期间应注意监测听力,避免与其它耳毒性药物合用（强效利尿药、万古霉素、两性霉素,B,等）。,妊娠期、哺乳期患者避免使用,新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免使用（监测血药浓度）,耳毒性,3.神经肌肉接头阻滞作用,主要表现为呼吸抑制,(A)与剂量及给药途径有关,(B),避免与肌松剂、全麻药合用；血钙过低及重症肌无力患者禁用,(C)钙剂或新斯的明治疗,4.过敏反应,嗜酸性粒细胞增多,皮疹,发热,严重过敏性休克,(,尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素,G,),；防治措施同青霉素,G,抢救药品：葡萄糖酸钙，,Ad,链霉素,streptomycin,抗菌谱及临床应用,1.对,结核杆菌,（最强）、鼠疫杆菌（首选）作用强,:各型结核、鼠疫、兔热病（后二者首选,与四环素联用）,2.对G,-,杆菌作用本类最弱,3.对G,+,青霉素,且易耐药,故对G,+,感染不是首选,对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎,青霉素加链霉素为首选,不良反应,（,多而严重，易产生耐药性）,耳毒性,神经肌肉阻断,过敏反应（本类之首）,肾毒性轻,急性毒性:口周、面、四肢麻木,庆大霉素,gentamicin,抗菌作用,G,+,(,金葡菌（包括耐药菌）,本类最强、白喉杆菌、,炭疽,杆菌）,G,-,杆菌(肠道杆菌、,绿脓杆菌,）作用强大,不良反应,肾毒性 前庭功能损害,临床应用,严重G,-,杆菌感染：本类药首选,绿脓杆菌感染如心内膜炎（与羧苄西林合用）,原因未明的G,-,杆菌细菌混合感染,（与羧苄西林、头孢菌素合用，但避免混合滴注）,口服用于肠道感染或术前准备,卡那霉素1.抗菌谱同链霉素:革兰氏阴性菌、,结 核杆菌有效,绿脓杆菌无效 2.偶用于革兰氏阴性菌严重感染但不 是首选不良反应：耳毒性、肾损害较大,丁胺卡那霉素（阿米卡星）,1、抗菌谱：最广,对G,杆菌和金葡菌作用强大，耐钝化酶（肠 道,G-菌、,绿脓杆菌,产生）2、主要用于：对其它氨基甙类耐药株菌感染3、不良反应：庆大2-4倍2.主要用于革兰氏阴性杆菌感染（不是首选）尤其对绿脓杆菌感染3.耳毒性庆大,奈替米星,抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较好抗菌作用,对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定,对敏感和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大霉素和,妥布霉素,大观霉素：无并发症淋病。,
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