海南省首届科技论坛 海洋科技与海洋产业研讨会

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单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,第一节 药物概述,一、药物的定义和类型,1.,定义,:,指对机体产生某种生理生化影响,并在疾病诊断、预防和治疗方面有一定效果的物质。,理论上讲,凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质都属药物,2.,类型,:,药物多种多样,按其来源可分为以下类型:,(,1,)天然药物:,未经加工或仅简单加工的药物:,植物药、动物药、矿物药,(,2,)合成药物:,以化学合成方法制得的药物:,乙醇、乙醛;,(,3,)生物技术药物:,通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技术生产的药物:,酶制剂、生长激素、疫苗等,。,Chapter 5.,常用药物及其作用机理简介,二、药物的剂型,1.,定义,:,大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治,必须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称剂型。,粉剂、片剂、注射剂等,2.,剂型的分类,:,药物多种多样,按其来源可分为以下类型:,(,1,)液体剂型:,如:注射剂(针剂)、乳剂、煎剂、浸剂,等。,(,2,)气体剂型:,如:喷雾剂;,(,3,)半固体剂型:,如:软膏、糊剂;,(,4,)固体剂型:,如:粉剂、片剂、胶囊剂。,水产药物及其机理:,药物概述,三、药效学,1.,药物效应动力学,:,研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用方式,阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。,2.,药物的作用方式,:,药物可通过不同的方式对机体产生作用:,(,1,)局部作用:,药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用,(,2,)全身作用:,药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用,3.,药物的治疗作用和不良反应,:,(,1,)治疗作用:,A.,对因治疗:,药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子,治本,B.,对症治疗:,药物的作用在于改善疾病的症状,治标,水产药物及其机理:,药物概述,(2,)不良反应:,A.,副作用:,常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不适反应。,副作用是可预见的,但很难避免。,B.,毒性反应:,用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。,C.,变态反应:,机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能障碍或组织损伤,又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等,D.,继发性反应:,药物治疗后引起的不良后果,又称治疗矛盾。,E.,后遗反应:,停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药物效应。,F.,停药反应:,停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。,水产药物及其机理:,药物概述,4.,药物作用的量效关系,:,(,1,)量效关系:,指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。,(,2,)类型:,A.,无效量:,药物剂量过小,不产生任何效应。,B.,最小有效量(阈剂量):,能引起药物效应的最小药物剂量。,C.,半数有效剂量(,ED,50,):,对50%,个体有效的药剂量,.,D.,极量:,出现最大药物效应的药剂量;,E.,最小中毒剂量:,使生物机体出现中毒的最低剂量;,F.,致死量:,使生物出现死亡的最低剂量;,E.,半致死量(,LD,50,):,使50%,个体死亡的药物剂量,(,3,)治疗指数:,LD,50,和,ED,50,的比值,其数值越大安全性越高。,水产药物及其机理:,药物概述,水产药物及其机理:,药物概述,四、药动学,1.,药物代谢动力学,:,研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的学科。简称药代动力学或药动学。,2.,药物在体内的基本过程,:,(,1,)吸收:,指药物从用药部位进入血液循环的过程。,药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响,(,2,)分布:,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。,(,3,)生物转化:,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。,主要生物转化器官为肝脏,(,4,)排泄:,药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。,水产药物及其机理:,药物概述,五、影响药物作用的因素,1.,药物方面的因素,:,(,1,)药物的化学结构与理化性质:,如:氯霉素与氟苯尼考,。,(,2,)药物的剂量:,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。,(,3,)药物的剂型:,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。,主要生物转化器官为肝脏,(,4,)药物的储藏与保管:,如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效,。,(,5,)药物的相互作用:,如协同(辅药)和拮抗,2.,给药方法方面的因素,:,(,1,)给药途径:,口服、注射、浸泡,等,。,(,2,)给药时间:,(,3,)用药次数与反复用药:,水产药物及其机理:,药物概述,3.,动物方面的因素,:,(,1,)种属差异:,如:淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感,。,(,2,)生理差异:,不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。,(,3,)个体差异:,同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。,(,4,)机体的机能和病理状况:,如肝功能障碍,肾功能不全,等,。,4.,环境方面的因素,:,(1,)水温和湿度:,药效一般与温度呈正相关,温度升高,10,度,药效提高,1,倍。(也有例外),(,2,)有机物:,水体中有机物存在有时会影响药效。,(,3,)酸碱度:,酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用弱;碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随,pH,升高药效增强。,(,4,)其他:,如溶解氧、光照,等。,水产药物及其机理:,药物概述,第二节 水产药物的种类和选择,一、药物的种类,根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:,1.,抗病毒药:,如聚乙烯吡咯烷酮碘,(,PVP-I)、,免疫制剂、病毒灵、中草药等;,2.,抗菌药:,包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、疫苗等;,3.,杀真菌药:,如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;,4.,杀藻类药和除草剂:,如硫酸铜、敌草快等。,Chapter 4.,常用药物及其作用机理简介,5.,消毒剂和防腐剂:,1),醛类:,如福尔马林;,2),氧化剂:,如高锰酸钾;,3),卤素类:,如漂白粉,(精),、二,(三),氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵,-,T,等;,4),表面活性剂:,如新吉尔灭等;,5),染料类:,如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。,6.,杀寄生虫药和驱虫药:,如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等,7.,环境改良剂:,如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;,8.,营养制剂:,如维生素、钙粉等。,9.,麻醉剂:,如,MS22(,间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐,),10.,抗霉抗氧化剂:,如乙氧基喹宁等,水产药物及其机理:,药物种类,二、药物的选择,药物选择的基本原则:,1.,有效性:疗效高,2.,安全性:毒性低:,包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对,人体毒性,3.,方便性:,来源方便、使用方便:,4.,廉价性:价格低廉,水产药物及其机理:,药物的选择,第三节 常用药物及其作用机理,一、抗病毒药,要求:,既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。,作用机理:,阻断或抑制病毒复制的某个环节。,1.,PVP-I:,为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。,如:用,5,ppm,溶液浸泡鱼卵消毒,,用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:,31%,68%,2.,病毒灵:,盐酸吗啉胍,,属广谱抗病毒药,,其作用机理是阻断,RNA,聚合酶的活性和蛋白质的合成。,3.,利巴韦林:,为鸟苷类化合物,对,DNA,病毒和,RNA,病毒均有广谱作用。,4.,免疫制剂:,病毒疫苗等。,水产药物及其机理:,二、抗菌药,(一)抗生素,又称抗菌素,主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。,A.,主要作用,G,+,的抗生素,1.,青霉素类:,为含内酰胺环的,-,内酰胺类抗生素,为最早应用于临床的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;作用机理为抑制细胞壁合成。,1),天然青霉素:,为青霉素,G(,苄青霉素,,Penicillin G or,Benzylpenicillin,):,优点:,杀菌力强,疗效高,价格低;,缺点:,抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏,2),半合成青霉素:,由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。,包括:,氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等,水产药物及其机理,:,抗菌药,2.,头孢菌素,(,先锋霉素,),类:,为头孢菌培养液经改造而成,(,半合成抗生素,),其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,,G,+,G,-,优点:,抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;,缺点:,价格昂贵,1),第一代:,头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等,对,G,+,作用强;但对,G,-,作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大,2),第二代:,包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等,对,G,+,与第一代相似或略差;但对,G,-,较第一代强,对肾脏毒性较小。,3),第三代:,包括头孢三嗪、头孢哌酮等,对,G,+,不及第一、二代;但对,G,-,明显加强,对肾脏基本无毒。,4),第四代:,包括头孢匹罗、头孢吡肟等,20,世纪,90,年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对,G,+,效果好,水产药物及其机理,:,抗菌药,3.,大环内酯类:,该类药物的核心具,1416,员大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成,1),红霉素:,从红链霉菌的培养液中提取获得,作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株,2),螺旋霉素:,从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素,其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱,4,.,多肽类:,一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。,杆菌肽:,从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得,作用机理为抑制细胞壁的合成,对,G,+,作用强烈,对,G,-,无效,口服难吸收。该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长,5.,新生霉素:,抗菌谱与青霉素,G,类似,易产生耐药性,一般不作首选。,水产药物及其机理,:,抗菌药,B.,主要作用,G,-,的抗生素,1.,氨基糖苷类:,由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素,1),特点:,a.,属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素,G,稳定;,b.,作用机理为抑制细菌蛋白质合成;,c.,主要对,G,-,菌作用较强,某些种类对,G,+,也有一定作用,d.,内服不易吸收,主要用于肠道感染,e.,该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性,2),主要种类:,a.,链霉素:,从链霉菌培养液中提取的有机碱,b.,庆大霉素:,从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐,c.,卡那霉素:,从链霉菌培养液中提取,d.,其他:,丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等,水产药物及其机理,:,抗菌药,2.,多粘菌素类:,属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。,1),多粘菌素,B,对,G,-,有较强的抑制或杀灭作用,但对,G,+,菌和病毒等无效,临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素,B),,与多粘菌素,E,有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性,常与新霉素和杆菌肽等合用,2),多粘菌素,E,抗菌谱与多粘菌素,E,相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染,临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素,E),,常用作饲料添加剂,以促进生长,与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。,水产药物及其机理,:,抗菌药,C.,广谱抗生素,抗菌谱广,除对,G,+,和,G,-,有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效,1.,四环素类:,有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。,1),机理及抗药性:,抗菌机理为抑制蛋白质合成;,细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性,2),主要种类:,a.,土霉素,(,氧四环素,),:,广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;,b.,四环素:,抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;,c.,金霉素,(,氯四环素,),:,作用与四环素类似,但对,G,+,作用较强,d.,强力霉素,(,多西环素、
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