基础药理学传出神经系统药理概论-课件

,*,单击此处编辑母版标题样式,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第五章 传出神经系统药物作用的解剖与生理基础,第一节,传出神经系统的结构与功能,一、传出神经系统的解剖学分类,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,心肌,腺体,神 经 节 换 元,骨骼肌,1,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,第五章 传出神经系统药物作用的解剖与生理基础第一节 传出神经,2,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,2基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,二、传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维,（2）全部副交感神经的节后纤维,（3）运动神经,（4）少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺的。）,2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维,。,3,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,二、传出神经按递质分类 1.胆碱能神经（1）全部交感神经和副,NA,Ach,副交感神经,神经中枢,运动神经,交感神经,4,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,NA副交感神经神经中枢运动神经交感神经4基础药理学-传,第二节,传出神经系统的递质及受体,5,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,第二节 传出神经系统的递质及受体5基础药理学-传出神经系,传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。,一、传出神经的突触结构,囊泡,(内有递质,),胆碱酯酶,受体,6,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡,二、传出神经系统的递质,递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。,受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,7,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,二、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的,化学传递学说发展:,甲蛙心,乙蛙心,不予电刺激迷走神经,心率减慢,心率减慢,电刺激迷走神经,8,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,化学传递学说发展:甲蛙心 乙蛙心不予电刺激迷走神,传出神经递质的药动学:,（1）合成：在胆碱能神经内合成,胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱,（2）贮存在囊泡内,（3）释放：胞裂外排（需Ca,2+,参与）,（4）消失：Ach,胆碱酯酶（AchE）,胆碱+乙酸,（一）乙酰胆碱（,acetylcholine,，,ACh,）,9,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,传出神经递质的药动学:（1）合成：在胆碱能神经内合成（一）,10,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,10基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,11,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,11基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,12,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,12基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（二）去甲肾上腺素（,noradrenaline,，,NA,）,酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺,-,羟化酶,NA,NA,，反馈性抑制TH,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,13,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）酪氨,14,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,14基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（2）贮存在囊泡内,（3）释放：胞裂外排（需Ca,2+,参与）,（4）消失：,摄取,1,：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。,摄取,2,：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,15,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（2）贮存在囊泡内（4）消失：15基础药理学-传出神经系统,三、传出神经系统的受体,（一）胆碱受体,1,M胆碱受体(M-R)：,又可分为,3,种亚型，,M,1,R：,主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS（阻断药：哌仑西平）,M,2,R：,主要分布在心脏、脑、平滑肌等。（阻断药,：加拉碘铵,M,3,-R,：,分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,16,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,三、传出神经系统的受体（一）胆碱受体 1M胆碱受体(M-,17,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,17基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,2,N,胆碱受体,（N-R）,主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为,N,1,受体和,N,2,受体。,18,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,2N胆碱受体（N-R）18基础药理学-传出神经系统,能与AD或NA结合的受体。,可分为两大类，即,型肾上腺素受体（,-R）和,型肾上腺素受 体（,-R,）。,（二）肾上腺素受体,1,肾上腺素受体（,-R）,：,又可分为,1,-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。,2,-R,：主要分布神经末梢突触前膜。,19,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（,2,肾上腺素受体,（,-R,），可分为,3,种亚型。,1,-R,：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。,2,-R,：主要分布于平滑肌、骨骼肌,血管,、肝等。,3,-R,：主要分布在脂肪细胞。（可用作减肥药开发的受体）,（三）多巴胺受体,主要分布于,肾、肠系膜、内脏血管平滑肌,。,20,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,2肾上腺素受体（-R），可分为3种亚型。（三）多巴,（1）M-R,：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。,（四）传出神经系统受体功能及其分子机制,21,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（1）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，,（2）N-R：,属于配体门控离子通道型受体。由、,r,、,亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与,亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。,22,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（2）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由、r,第三节,传出神经系统的生理效应,23,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,第三节传出神经系统的生理效应 23基础药理学-传出神经系,（3）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP,3,）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。,2,-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,24,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,（3）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。,样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，,(-R兴奋)外周阻力升高，血压增高。,25,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，25基础药理学-传出,26,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,26基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,样作用：心脏兴奋(,1,-R),(-R兴奋)支气管平滑肌扩张(,2,-R),骨骼肌血管扩张(,2,-R),心血管方面肾上腺素受体占优势，,平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,27,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,样作用：心脏兴奋(1-R)心血管方面肾上腺素受体占,M,1,-R：,胃酸分泌增加、中枢兴奋,M,2,-R,：心脏抑制,M,3,-R,：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,激动药：毛果芸香碱 阻断药：阿托品,1.,M,胆碱受体(M-R),28,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 1.M胆碱受体(M,神经节 兴奋 阻断药：美加明,骨骼肌收缩 阻断药：筒箭毒碱，琥珀胆碱,N,1,-R,N,2,-R,N-R,2.,N,胆碱受体,（N-R）,3,.肾上腺素受体,激动药：烟碱,29,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,神经节 兴奋 阻断药：美加明N1-RN-R,1,-R,皮肤、粘膜及内脏,血管平滑肌,收缩,瞳孔 扩大,2,-R,突触前膜负反馈调节,NA,释放,肾上腺素受体,（,-R）,1,-R,心脏,兴奋,肾上腺素受体,（,-R）,2,-R,骨骼肌血管-扩张,冠脉血管,支气管平滑肌-松弛,突触前膜正反馈调节,NA,释放.,30,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,1-R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌肾上腺素受体1-,能与多巴胺结合的受体,。,DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管,扩张,4.多巴胺受体（DA-R）：,31,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,能与多巴胺结合的受体。4.多巴胺受体（DA-R）：31基,1、直接作用于受体,胆碱受体激动药,肾上腺素受体激动药,胆碱受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,第四节,传出神经,系统药物的,作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式,32,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,1、直接作用于受体第四节 传出神经系统药物的一、传出神经,2、影响递质,（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱),（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）,（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,33,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,33基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。,1.胆碱激动药,M受体激动药,抗胆碱酯酶药,（新斯的明）,、激动药（Ach）,激动药（毛果芸香碱）,激动药（烟碱）,34,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体,2.胆碱受体阻断药,-阻断药：,阿托品、,东莨菪碱等,阿托品的合成代用品,：后马托品,M,1,-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明）,2,-阻断药（琥珀酰胆碱）,胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,35,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,2.胆碱受体阻断药-阻断药：阿托品、东莨菪碱等-,3.肾上腺素,激动,药,1、,2,-R 激动药：ISO,1,-R 激动药：多巴酚丁胺,2,-R 激动药：沙丁胺醇,、R 激动药：AD、,麻黄碱,、DAR 激动药,：,DA,1、,2,-R 激动药：NA、,间羟胺,1,-R 激动药：新福林,-R 激动药,-R 激动药,36,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,3.肾上腺素激动药1、2-R 激动药：ISO、R,4.肾上腺素受体阻断药,-R 阻断药,-R 阻断药,1,2,-R 阻断药（,酚妥拉明,）,1,-R 阻断药（哌唑嗪）,1、,2,-R 阻断药（,普萘洛尔）,1,-R 阻断药（,阿替洛尔,）,、-R 阻断药（拉贝洛尔）,37,基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件,4.肾上腺素受体阻断药-R 阻断药-R 阻断药1,