教培用药理学第二章外周神经系统药理演示文稿课件

*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药理学第二章外周神经系统药理演示文稿,药理学第二章外周神经系统药理演示文稿,教培用药理学第二章外周神经系统药理演示文稿课件,周围神经,自主神经,非自主神经：运动神经（支配骨骼肌）,副交感神经,交感神经,传入神经（感觉神经）,支配内脏、腺体、平滑肌,第一节 传出神经系统,周围神经自主神经非自主神经：运动神经（支配骨骼肌）副交感神经,一、传出神经的解剖分类,传出神经分类模式图,Ach:,乙酰胆碱,NA:,去甲肾上腺素,一、传出神经的解剖分类传出神经分类模式图,突触,：,节前纤维与次一级神经元的连接；神经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前、突触间隙、突触后三部分组成。,二、传出神经突触的超微结构,突触：节前纤维与次一级神经元的连接；神经末梢与效应器的连接。,突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜。前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位。,突触后膜：效应器或次一级神经元靠近的细胞膜,后膜上有与递质相结合受体。,突触间隙：前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有,151000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。,突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜。前膜是神经递质合成、贮存,三、 传出神经系统的递质,递质：,当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质，递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。,递质在神经末梢膨体内合成、贮存，前膜释放，与受体结合产生效应，被酶所灭活。,三、 传出神经系统的递质递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释,乙酰胆碱,(Ach),去甲肾上腺素,(NA),传出神经系统递质,乙酰胆碱(Ach)去甲,神经递质的释放,神经递质的释放,NA,的消除,(1),摄取,(uptake),摄取,-1,：约,7590%,被神经末梢摄取。,摄取,-2,：心肌、血管、肠道平滑肌摄取。,(2),灭活,摄取,-1,的,NA,MAO,摄取,-2,的,NA,COMT,和,MAO,神经递质的消除,NA的消除(2)灭活神经递质的消除,Ach,被突触间隙内的乙酰胆碱酯酶,(AchE),水解。每一分子的,AchE 1min,内可水解,10,5,分子,Ach,。,Ach,的消除,Ach被突触间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)水解,四、传出神经系统的受体,(,一）受体命名,根据递质选择性与受体结合的不同而命名,胆碱受体,(acetylcholine receptor),：,M,、,N,受体,肾上腺素受体,(adrenoceptor),：,、,受体,四、传出神经系统的受体(一）受体命名,1,、胆碱受体,(1) M,胆碱受体,(,毒蕈碱受体，,M,受体,),五种亚型：,M,1,、,M,2,、,M,3,、,M,4,、,M,5,。,(2) N,胆碱受体（烟碱受体,),N1,受体：神经节,N,受体,N2,受体：骨骼肌神经肌肉接头,N,受体,(,二,),受体分型,1、胆碱受体 (2) N胆碱受体（烟碱受体)(二)受体,心脏：抑制，四负。,腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。,分泌增加。,眼睛：缩瞳、睫状肌收缩。,胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。,膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。,支气管平滑肌：兴奋时收缩。,M,受体兴奋效应,M受体兴奋效应,N2,受体兴奋效应,N2,受体兴奋时，骨骼肌收缩,N2受体兴奋效应N2受体兴奋时，骨骼肌收缩,2,肾上腺素受体（,、,）,(1),受体,1,受体：,皮肤、粘膜血管，内脏血管,2,受体：,突触前膜、 突触后膜（,20%,）,(2),受体,1,受体：,心脏,2,受体：,支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管、,骨骼肌,2 肾上腺素受体（ 、 ）(2) 受体,受体兴奋效应,1,受体：,血管收缩，冠状血管收缩。,胃肠平滑肌松弛,2,受体：,突触前膜受体,负反馈抑制,NA,的释放。,突触后膜受体,皮肤、粘膜血管收缩，,胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。,受体兴奋效应 2受体：突触前膜受体负反馈抑制N,受体兴奋效应,1,受体：,心脏,心脏兴奋性增加，心收缩力加强，,传导加快，心率加快，心输出量增加,。,2,受体：,支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。,骨骼肌收缩,糖原分解、糖异生、脂肪分解, 受体兴奋效应 2受体：,五、 传出神经系统的生理功能,去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋,心脏 兴奋 抑制,血管 收缩 扩张,胃肠平滑肌 舒张 收缩,支气管平滑肌 舒张 收缩,膀胱逼尿肌 舒张 收缩,瞳孔 散大 缩小,唾液 稠 稀,汗腺 手心脚心分泌 全身分泌,骨骼肌 收缩,(,2,受体,),收缩（,N,2,受体）,五、 传出神经系统的生理功能 去甲肾上,六、传出神经系统药物的基本作用及分类,（一）基本作用,1.,直接作用于受体,激动药,拮抗药,2.,影响递质的释放、转化、贮存,六、传出神经系统药物的基本作用及分类（一）基本作用,第二节 肾上腺素能神经药,第二节 肾上腺素能神经药,2受体：突触前膜、 突触后膜（20%）,抑制腺体分泌，减少唾液腺和支气管腺体的分泌,激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等,（1）淀粉（1-5%）,分泌增加。,用于休克治疗时，必须补充血容量，最好与去甲肾上腺素合用。,血管收缩强度顺序是：,激动1受体粘膜血管收缩，通透性降低，消除水肿,溴丙胺太林(普鲁本辛)或溴甲胺太林,五、 传出神经系统的生理功能,出现心脏衰竭注射安钠咖,扩张小动脉，血压下降,心室内注射（三联针：NA+AD+ISO）,M胆碱受体激动药,(二) M受体激动药,阻断界睫状肌M受体，调节麻痹,胃肠迟缓、胎衣不下、子宫蓄脓,腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。,【理化性质】极易溶于水、耐热、不耐光。,拟肾上腺素药,抗肾上腺素药,受体激动药,，,受体激动药,受体激动药,肾上腺素能阻断剂,肾上腺素能阻断剂,2受体：突触前膜、 突触后膜（20%）拟肾上腺素药抗肾上腺,（一）构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构：,-,苯乙胺,一、拟肾上腺素药,-,苯乙胺组成：苯环、碳链、氨基,儿茶酚胺,肾上腺素、去甲上腺素,异丙肾上腺素、多巴胺,非儿茶酚胺类,间羟胺、麻黄碱,去氧肾上腺素,（一）构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构：-苯乙胺一,1.,儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被,COMT,灭活；,非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被,COMT,灭活。,2.,碳原子上的氢被,-CH,3,取代后，不被,MAO,灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。,1. 儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；,3.,氨基上的取代，显著影响,、受体效应,去甲肾上腺素：,H,原子上无取代,效应,肾上腺素：,H,原子被,-CH,3,取代,、效应。,异丙肾上腺素：,H,原子被异丙基取代,1,、,2,效应。,去甲肾上腺素,肾上腺素,异丙肾上腺素,3.氨基上的取代，显著影响、受体效应去甲肾上腺素肾上腺素,受体激动药,去甲肾上腺素,(norepinephrine,NE),【,体内过程,】,口服不吸收，碱性肠液中易破坏；,不宜皮下及肌肉注射；,不宜静脉注射；,采用静脉滴注给药。,受体激动药,【,作用机制,】,对,受体具有强大的激动作用,对,1,受体激动作用较弱,对,2,受体无作用,激动突触前膜,2,受体，负反馈抑制,NA,的释放。,【作用机制】,1.,血管,激动血管,1,受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。,血管收缩强度顺序是：,皮肤、粘膜血管 肾脏血管,脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管,冠状血管舒张，血流量增加,【,药理作用,】,1.血管【药理作用】,2.,心脏,激动心脏,1,受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。,3.,血压,小剂量：,NA,兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。,大剂量：收缩压和舒张压升高，脉压差变小。,2.心脏,【,临床应用,】,1.,休克,2.,药物中毒性低血压,3.,上消化道出血,【,不良反应,】,1.,局部组织缺血坏死,2.,急性肾功能衰竭,【临床应用】,去氧肾上腺素,(Phenylephrine,新福林,),【,作用特点,】,不易被,MAO,灭活，与,NA,比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。,静脉点滴、肌注,肾血管收缩及肾血流量减少比,NA,更明显。,去氧肾上腺素(Phenylephrine,新福林)肾血管收缩,【,临床应用,】,1.,防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。,2.,阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。,【临床应用】,二、,受体激动药,肾上腺素,(Epinephrine),肾上腺髓质：,Ad 85%,，,NA15%,NA,苯乙胺,-N-,甲基转移酶,AD,二、受体激动药 肾,【,体内过程,】,口服吸收很少，在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏,;,皮下注射吸收较慢，维持,1h,极量,1mg/,次,;,肌肉注射吸收较快，维持,1030min,，次,心内注射： 次，用生理盐水稀释,10,倍。,静脉注射或滴注：,0.51mg/,次,【体内过程】,【,药理作用,】,作用机制：激动,1,受体和,1,、,2,受体,1.,心脏,激动,1,受体,心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。,剂量大或,iv,过快,心律失常，心室颤动。,【药理作用】,2.,血管,激动,1,受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。,激动,2,受体,骨骼肌和肝血管扩张。,激动,2,受体,冠状血管扩张 腺苷作用,血压升高，提高灌注压,2.血管,3.,血压,小剂量,AD,：,收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。,舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。,大剂量,AD,：,收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。,3.血压,4.,支气管,激动,2,受体,支气管扩张，抑制肥大细胞释放过敏介质,激动,1,受体,粘膜血管收缩，通透性降低，消除水肿,5.,胃肠平滑肌张力降低,6.,血糖升高,促进糖原分解,降低外周组织对葡萄糖的摄取,抑制胰岛释放胰岛素,。,4.支气管,【,临床应用,】,1.,心脏骤停,心室内注射（三联针：,NA+AD+ISO,）,2.,过敏性休克：,AD,首选,过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，,过敏介质释放，呼吸困难。,AD,：激动,1,、,1,受体，血压升高。,激动,2,受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放，改善呼吸困难。,【临床应用】,3.,支气管哮喘,4.,与局麻药配伍（浓度为,1:25,000,）,目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间。,哪些情况下使用局部麻醉药，切忌加入肾上腺素？,3.支气管哮喘哪些情况下使用局部麻醉药，切忌加入肾上腺素？,【,不良反应,】,心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常，心室颤动。,【不良反应】,麻黄碱,(ephedrine),麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。,【,作用机制,】,1.,直接作用：激动,1,、,2,、,1,、,2,受体。,2.,间接作用：促进神经末梢释放,NA,。,麻黄碱(ephedrine),【,作用特点,】 (,与,Ad,比较）,1.,化学性质稳定，口服有效。,2.,对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持,36h),。,3.,易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。,4.,快速耐受性。,【作用特点】 (与Ad比较）,【,临床应用,】,1.,防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。,2.,消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，,0.5-1%,溶液滴鼻。,3.,防治低血压状态,4.,缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。,【临床应用】,受体激动药,异丙肾上腺素,(isoprenaline,ISO),【,体内过程,】,1.,口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。,2.,气雾剂吸入给药，吸收较快。,3.,舌下给药，舌下静脉丛吸收。,4.,静脉滴注给药，不被,MAO,代谢，作用时间较长。,【,作用机制,】,激动,受体，对,1,、,2,受体无选择性，强度相等,受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO),【,药理作用,】,1.,心脏,激动,1,受体,作用比,NA,、,AD,强,。,2.,血管,激动骨骼肌血管,2,受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。,3.,血压,兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。,4.,激动,支气管平滑肌,2,受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。,【药理作用】,【,临床应用,】,1.,支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。,2.,房室传导阻滞,舌下或静脉滴注给药。,3.,心脏骤停，比,AD,作用强，心室内注射。,4.,感染性休克，应补足血容量。,【临床应用】,【,不良反应,】,1.,心悸。,2.,心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。,3.,禁用于心肌炎,【不良反应】,克仑特罗,（,clenbuterol,）,【,作用特点,】,1.,对,2,受体具有选择性兴奋作用,2.,在动物体内残留时间长,3.,主要用于呼吸系统疾病,克仑特罗（clenbuterol）【作用特点】,二、抗肾上腺素药,肾上腺素阻断剂,酚妥拉明,(,立其丁,),与,受体结合疏松，易解离，属竞争性拮抗药,血管扩张，血压下降,阻断受体，并直接松弛血,管平滑肌,兴奋心脏,阻断突触前膜2受体，兴奋交感神经,拟胆碱样和组织胺样作用,【,药理作用,】,二、抗肾上腺素药肾上腺素阻断剂与受体结合疏松，易解离，属,【,注意事项,】,用于休克治疗时，必须补充血容量，最好与去甲肾上腺素合用。,【,临床应用,】,犬休克,【注意事项】【临床应用】犬休克,肾上腺素阻断剂,普萘洛尔（心得安）,抑制心脏收缩力与房室传导，减慢心率。,支气管和血管收缩,抑制糖原和脂肪分解,阻断心脏的,1,受体,阻断平滑肌,2,受体,【,药理作用,】,【,临床应用,】,主要用于犬猫等抗心律失常。,肾上腺素阻断剂抑制心脏收缩力与房室传导，减慢心率。阻断心脏,第三节 胆碱受体药理,第三节 胆碱受体药理,M,胆碱受体激动药,胆碱受体激动药,N,胆碱受体激动药,一、胆碱受体激动药,M,、,N,胆碱受体激动药,一、胆碱受体激动药M、N胆,卡巴胆碱,(carbachol),【,理化性质,】,有潮解性，极易溶于水、耐高温和煮沸。,卡巴胆碱(carbachol)【理化性质】,【,药理作用,】,直接兴奋,M,、,N,受体和促进胆碱能神经末梢释放,Ach,，表现出：,（,1,）,唾液分泌增加，胃液、肠液分泌增加,（,2,）对胃肠、膀胱、子宫平滑肌收缩加强,作用特点：,（,1,）作用强烈持久,（,2,）对心血管作用弱,（,3,）治疗量对骨骼肌作用不明显，大剂量会引起肌束震颤，甚至麻痹。,卡巴胆碱,(carbachol),【药理作用】直接兴奋M、N受体和促进胆碱能神经末梢释放Ach,【,临床应用,】,胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿,胎衣不下、子宫蓄脓,1,、给药途径：皮下注射,2,、给药方式：一天一次,3,、剂量：家畜 每公斤体重,0.05-0.1mg,犬、猫一次量,【,禁忌症,】,肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。,【临床应用】【禁忌症】,(,二,) M,受体激动药,毛果芸香碱,(pilocarpine,匹鲁卡品,),【,理化性质,】,极易溶于水、耐热、不耐光。,【,药理作用特点,】,1,、激动,M,受体，产生,M,样作用。,2,、对腺体（唾液、汗、支气管）、胃肠平滑肌有兴奋作用，较卡巴可温和。,3,、对眼睛作用明显：缩瞳、升高眼内压、调节痉挛,4,、对心血管的影响小。,(二) M受体激动药,【,临床应用,】,1,、反刍动物胃肠弛缓、不全阻塞性肠便秘、积食,2,、缩瞳首选药（,1-3%,），与散瞳药（,0.5-1%,阿托品）合用治疗虹膜炎,皮下注射 一次量：马牛,30-300mg,，羊、猪,5-50mg,，犬,3-20mg,【临床应用】,氨甲酰甲胆碱,【,药理作用特点,】,产生,M,样作用，,N,样作用弱。,对胃肠道和膀胱上的,M,受体作用较强，对心血管作用较弱。,半衰期长。,【,临床应用,】,非阻塞性膀胱积尿、膀胱非正常排空,胃肠迟缓、胎衣不下、子宫蓄脓,氨甲酰甲胆碱【药理作用特点】【临床应用】,易逆性抗胆碱酯酶药：,新斯的明、吡啶斯明,抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药：,有机磷酸酯类药,(,三,),抗胆碱酯酶药,(三) 抗胆碱酯酶药,新斯的明,(neostigmine),【,体内过程,】,1,、有季铵基团，不通过血脑屏障；不透过角膜，对眼睛无明显作用。,2,、口服吸收差，皮下或肌肉注射吸收好。,3,、部分被血浆假性胆碱酯酶水解。,新斯的明(neostigmine),【,作用机制,】,1,、抑制,AchE,，使,Ach,增加，产生,M,和,N,样作用。,2,、直接激动,N,2,受体。,3,、促进运动神经末梢释放,Ach,。,【,药理作用,】,骨骼肌的兴奋作用最强，,胃肠、膀胱平滑肌的兴奋作用较强，,心血管、腺体、眼睛、支气管平滑肌的作用较弱。,【作用机制】【药理作用】,【,临床应用,】,1.,重症肌无力,2.,术后腹胀气和尿潴留,3.,阵发性室上性心动过速,4.,非除极化肌松药中毒的解救,【,禁忌症,】,禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻患畜,【临床应用】【禁忌症】,溴吡斯的明,(Pyridostigmine),主要用于重症肌无力，术后腹胀和尿潴留。,作用特点：,1.,作用弱、起效慢、维持久,(6-8h),2.,不良反应少，安全范围大。,溴吡斯的明(Pyridostigmine),二、 胆碱受体阻断药,M,胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药,N,胆碱受体阻断药,二、 胆碱受体阻断药 M胆,阿托品,(atropine),M,胆碱受体阻断药,【,作用机制,】,竞争性,M,胆碱受体阻断药，对,M,胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力。,阿托品(atropine) M 胆碱,舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌,神经末梢与效应器的连接。,【作用】吸附有毒有害物质，降低有毒有害物质对胃肠、皮肤黏膜的损害和吸收。,对受体具有强大的激动作用,口服不吸收，碱性肠液中易破坏；,（1）淀粉（1-5%）,大剂量可引起心率失常。,2受体：突触前膜、 突触后膜（20%）,阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,安全性比较小，因作用时间较长，其作用,前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位。,阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,摄取-2 ：心肌、血管、肠道平滑肌摄取。,大剂量：收缩压和舒张压升高，脉压差变小。,阿托品对,M,胆碱受体亚型的选择性较低，对,M,1,M,2,M,3,受体均有阻断作用。,大剂量,对,N,1,(,神经节,),胆碱受体也有阻断作用。,阿托品对,Ach,的生物合成、贮存、释放过程均无影响。,舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌阿托,1.,腺体,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，,(0.5mg),对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；,大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,2.,眼：,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹,【,药理作用,】,1.腺体2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹【药理作用】,3.,平滑肌,作用特点：与平滑肌的功能状态有关,(1),胃肠平滑肌：,抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。,(2),对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌,也有松弛和降低张力的作用。,(3),对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌,松弛作用较弱。,(4),对,胃肠括约肌,的松弛作用不明显。,3.平滑肌,4.,心脏,(1),心率,心率减慢：阿托品时可出现心率减慢，但作用短暂。,阿托品可阻断突触前膜,M,1,受体，促进,Ach,的释放,心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的,M2,受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,(2),房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。,4.心脏,5.,血管与血压,治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。,阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,(,与,M,受体阻断无关,),5.血管与血压,6.,中枢作用,较大剂量（,1-2mg/kg,）,兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。,中毒剂量（,10mg),出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，瞳孔散大，呼吸急促，运动失调，惊厥等。,6.中枢作用,临床应用,1.,解除平滑肌痉挛,2.,抑制腺体分泌,(1),用于全身麻醉给药,(2),用于严重的盗汗及流涎症,3.,虹膜睫状体炎,4.,心动过缓及房室传阻滞,5.,抗休克,6.,解除有机磷酸酯中毒（阿托品化）,不良反应,1,、单胃动物易导致肠臌气和便秘。,2,、反刍动物瘤胃臌气。,阿托品,+,抗生素细菌性腹泻,阿托品,+,地芬诺酯非细菌性腹泻、慢性肠炎,临床应用不良反应阿托品+抗生素细菌性腹泻,组织器官,作 用,用 途,1.,腺体,显著抑制唾液腺、汗腺、呼吸道腺体分泌,麻醉前给药、盗汗、流涎,2.,眼,阻断瞳孔括约肌,M,受体，引起扩瞳，升高眼内压；阻断界睫状肌,M,受体，调节麻痹,青光眼,3.,平滑肌,胃肠平滑肌,降低胃肠平滑肌蠕动的幅度和频率,缓解胃、肠绞痛,胃肠括约肌,幽门括约肌若处于收缩状态，则可松弛,缓解幽门痉挛性胃痛,膀胱,膀胱逼尿肌松弛，三角肌收缩，减少排尿,尿频、尿急,输尿管,作用弱，对输尿管和肾绞痛作用差,胆管,对胆道系统作用不明显,常和杜冷丁合用,血管,大剂量扩张血管，尤其小动脉和小静脉,治疗感染性休克；解除血管痉挛，改善微循环,4.,心脏,阻断,M,2,受体,窦房阻滞，房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常,其他,阻断,M,受体,解救有机磷酸酯类中毒,组织器官作 用用 途1.腺体显著抑制唾液腺、汗腺,山莨菪碱（,654-2),作用特点：,1.,扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的,1/201/10,。,2.,解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。,3.,本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。,用法用量：,皮下或肌肉注射 一次量 马、牛,50,100mg,；,猪、羊,30,50mg,山莨菪碱（654-2)用法用量：,东莨菪碱,（,Scopolamine),【,作用特点,】,1.,易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。作麻醉前给药，效果优于阿托品。,2.,外周作用小于阿托品,3.,抑制腺体分泌，减少唾液腺和支气管腺体的分泌,4.,有机磷中毒的解救。,东莨菪碱（Scopolamine),合成解痉药,1.,季铵盐类,溴丙胺太林,(,普鲁本辛,),或溴甲胺太林,【,作用特点,】,（,1,）口服吸收不完全，不易通过血脑屏障。,（,2,）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的,M,受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。,可减少胃酸的分泌。,（,3,）常用于犬的胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二指肠溃疡病、母马的直肠触诊。,合成解痉药,甘罗溴铵,（,Glycopyrrolate,胃长宁）,疗效与普鲁苯辛相仿。,【,药理作用,】,抑制胃酸、唾液分泌作用较强，对胃肠道的解痉作用较弱。,【,临床应用,】,消化性溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等；麻醉前给药。,甘罗溴铵（Glycopyrrolate,胃长宁）疗效与普鲁苯,（二）,N,胆碱受体阻断药,N,1,胆碱受体阻断药,(,神经节阻滞药,),N,胆碱受体阻断药,N,2,胆碱受体阻断药,(,骨骼肌松弛药,),（二） N胆碱受体阻断药,骨骼肌松弛药,(skeletal muscular relaxants),除极化型肌松药,骨骼肌松弛药,非除极化型肌松药,骨骼肌松弛药 (skeletal,除极化型肌松药,【,作用机制,】,药物与神经肌肉接头后膜,N,2,受体结合，产生与,Ach,相似的，较持久的除极作用，使,N,2,受体对,Ach,不起反应而使骨骼肌松弛。,作用特点：,1.,开始，常出现短暂的肌束颤动。,2.,新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用。,3.,治疗量无神经节阻滞作用。,除极化型肌松药 作用特点：,琥珀胆碱,（,Succinylcholine,，,司克林）,【,药理作用,】,1.,肌松作用：,作用快、短，易于控制。,2.,肌松作用顺序,颈部 肩胛 腹部 四肢 面部,舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌,3.,肌松作用强度,颈部及四肢,面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。,琥珀胆碱（Succinylcholine，司克林）2.肌松作,【,临床应用,】,1.,肌松性化学保定,2.,浅麻醉辅助用药,【,注意,】,1.,老龄、怀孕、营养不良患畜禁用。,2.,用药前应停食,0.5-1h.,3.,如用药出现呼吸抑制用尼可刹米抢救。,4.,出现心脏衰竭注射安钠咖,其它常用化学保定剂,镇痛性化学保定剂：隆朋、埃托啡,安定类化学保定剂：氟哌啶,麻醉性化学保定剂：氯胺酮、氯丙嗪,【临床应用】其它常用化学保定剂,【,配伍禁忌,】,1.,不与,AchE,抑制剂（新斯的明、吡啶斯的明）合用，合用会增强本药的毒性。,2.,不与骨骼肌松弛药合用，合用会增强本药的呼吸麻痹。（如水合氯醛、氯丙嗪、普鲁卡因、链霉素、卡那霉素、新霉素、克林霉素等）,【配伍禁忌】,非除极化型肌松药,甾体类,:,罗库溴铵,维库溴铵,潘库溴铵,哌库溴铵,异喹啉,:,箭毒,筒箭毒,苄异喹啉,:,阿曲库铵,米库氯铵,多库氯铵,非除极化型肌松药甾体类: 罗库溴铵, 维库溴铵,【,作用机制,】,本类药物与,Ach,竞争神经肌肉接头的,N,2,受体，阻断,Ach,对,N,2,受体的激动作用而使骨骼肌松弛。,【,作用特点,】,抗,AchE,药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受,AchE,的影响。,【作用机制】,筒箭毒碱,(d-tubocurarine),肌松顺序及恢复顺序,眼部肌肉 四肢肌 躯干肌,肋间肌 膈肌,作用特点,1.,静注后,36min,起效，持续,2040min,。,2.,安全性比较小，因作用时间较长，其作用,不易逆转,(,呼吸肌松弛,),，目前临床少用。,筒箭毒碱(d-tuboc,愈创木酚甘油醚,（,Guaifenesin,）,【,药理作用与应用,】,中枢性肌肉松弛作用：常与巴比妥类、氯胺酮和赛拉嗪合用，用于大、中家畜诱导和维持麻醉。,祛痰镇咳作用：用于呼吸系统症状,中枢性肌肉松弛药,愈创木酚甘油醚（Guaifenesin）【药理作用与应用】中,第四节 局部麻醉药,第四节 局部麻醉药,局部麻醉药,局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。,局部麻醉药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可,治疗量时，阻断感觉神经的冲动和传导产生麻醉作用。,大剂量时，阻断各类神经纤维；对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用。,【,局麻作用,】,治疗量时，阻断感觉神经的冲动和传导产生麻醉作用。【局麻作用】,粗的或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低,细的或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，,植物神经对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低,【,局麻作用,】,粗的或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低【局麻作用】,【,作用机制,】,降低细胞膜对,Na+,的通透性，阻断,Na+,通道，阻滞,Na+,内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。,【作用机制】 降低细胞膜对Na+的通透性，阻断,局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受,PH,的影响。,局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。,【,吸收作用及不良反应,】,为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。,1.,中枢神经系统,先兴奋，后抑制。呼吸衰竭而死亡。,表现：惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。,【吸收作用及不良反应】,2.,心血管系统,抑制心脏：抑制心肌细胞,Na,+,内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。,扩张小动脉，血压下降,2.心血管系统,【,局部麻醉方法,】,1.,表面麻醉,（,surface anaesthesia,）,将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。,常用药物：,0.5-2%,丁卡因，,2%-5%,利多卡因,【局部麻醉方法】,2.,浸润麻醉,（,infiltration anaesthesia,）,将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。,常用药物：,0.25%-0.5%,普鲁卡因、利多卡因,2.浸润麻醉（infiltration anaesthesi,直 线 浸 润,菱 形 浸 润,扇 形 浸 润,直 线 浸 润菱 形 浸 润扇 形 浸 润,3.,传导麻醉,（,conduction anansethesia),将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。,常用药物：,2%-5%,普鲁卡因、,2%,利多卡因,3.传导麻醉（conduction anansethesia,4.,硬膜外麻醉,（,epidural anaesthesia,）,皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜,临床应用：产科、牛难产或子宫脱，,常用药物：,2,普鲁卡因,4.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）,方法：将局部麻醉药注射在患部周围、神经通路。,目的：阻断患部不良冲动向中枢传递；减轻疼痛，改善患部营养。,药物与浓度：常用,0.25-0.5%,盐酸普鲁卡因；生殖股神经封闭用,2-3%,盐酸普鲁卡因。,5,、封闭疗法,（,Blockade treatment,）,方法：将局部麻醉药注射在患部周围、神经通路。5、封闭疗法（B,【,作用特点,】,1.,粘膜穿透力弱。,2.,毒性小，安全范围大。,3.,避免与琥珀胆碱合用。,4.,代谢物,PABA,拮抗磺胺药物。,普鲁卡因,（,procaine,，,奴佛卡因,）,【,临床应用,】,浸润麻醉、神经干麻醉、硬膜外麻醉、局部封闭,【作用特点】普鲁卡因（procaine，奴佛卡因）【临床应用,【,作用特点,】,1.,作用快、强、持久。,2.,粘膜穿透力强。,3.,毒性大，,不用于浸润麻醉,。,丁卡因,（,tetracaine,地卡因,）,表面麻醉,【,临床应用,】,【作用特点】 丁卡因（tetracaine,地卡因）,1.,作用较快、强、持久,2.,粘膜穿透力较强。,3.,全能麻醉药。,4.,毒性较小，安全范围较大。,5.,抗心律失常。,表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉,【,临床应用,】,利多卡因,（,lidocaine,赛罗卡因）,【,作用特点,】,1.作用较快、强、持久表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、腰麻及硬,第五节 皮肤黏膜用药,明矾,活性碳,羊毛脂,第五节 皮肤黏膜用药明矾活性碳羊毛脂,（一）皮肤粘膜保护药,对皮肤、粘膜部位的神经感受器起着机械性保护作用，减轻有害因素对皮肤、粘膜的损伤，起着减轻炎症和疼痛作用的一大类药物。,收敛药,黏浆药,吸附药,润滑药,（一）皮肤粘膜保护药 对皮肤、粘膜部位的,1,、收敛药,（,astringents,）,【,作用,】,沉淀破损或炎症部位组织表层的蛋白质，形成一层保护性膜。,【,常用药物,】,（,1,）鞣酸（,5-10%,溶液外用）,（,2,）鞣酸蛋白（内服）,（,3,）明矾（外用、内服）,（,4,）次硝酸铋,1、收敛药（astringents）【作用】沉淀破损或炎症部,2,、吸附药,（,adsorbbents,）,【,作用,】,吸附有毒有害物质，降低有毒有害物质对胃肠、皮肤黏膜的损害和吸收。,【,常用药物,】,（,1,）活性炭,（,2,）白陶土（高龄土）,（,3,）滑石粉,蒙脱石治疗仔猪下痢猪肠道,抗生素治疗仔猪下痢猪肠道,2、吸附药（adsorbbents）【作用】吸附有毒有害物质,3,、黏浆药,（,demulcents,）,【,作用,】,溶于水形成黏糊胶状溶液，在黏膜、皮肤形成一层保护膜，阻止生物碱和重金属等物质的吸收。,【,常用药物,】,（,1,）淀粉（,1-5%,）,（,2,）明胶,（,3,）阿拉伯胶,（,4,）西黄耆胶,3、黏浆药（demulcents）【作用】溶于水形成黏糊胶状,4,、润滑药,（,emollients,）,【,作用,】,润滑作用，可以防止一般化学性或物理性或细菌的侵害。,【,常用药物,】,（,1,）植物油,（,2,）动物油脂（羊毛脂、豚脂）,（,3,）矿物油脂（鱼石脂、凡士林、液体石蜡）,（,4,）合成脂（吐温系列、聚乙二醇,PEG,）,4、润滑药（emollients）【作用】润滑作用，可以防止,教培用药理学第二章外周神经系统药理演示文稿课件,