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单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,Your company slogan,手性固定相分离技术在药物研发中的应用,广州研创生物技术发展有限公司,华南师范大学化环学院,厦门大学化学系,中山大学化学系,广州中医药大学药学院,目录,手性药物分离的重要性,1,测定与获得单一对映体的方法,2,手性分离原理,3,在药物研发中解决的问题,4,镜平面,对映体,A,对映体,B,手性分子,手性药物分离的重要性,1,生命的手性之分,作为生命的基本结构单元,氨基酸也有手性之分。惊人的发现,-,组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸,某些右旋分子是人体生命的克星,!,因为人是由左旋氨基酸组成的生命体,它不能很好地代谢右旋分子,在一些含有右旋分子的药物就会成为负担,甚至造成对生命体的损害。,服用,过,镇静药物肽胺哌啶酮的孕妇产下,了,四肢呈海豚状的畸形儿。随后的研究表明,肽胺哌啶酮的两个对映体中只有(R)-对映体具有镇静作用,而(S)-对映体是一种强力致畸剂,会导致胎儿畸形,。,LOGO,表 一些具有不同手性的药物的药效差别,有效异构体,不良异构体,多巴(,Dopa,),(,S,),-,异构体,治疗帕金森症,(,R,),-,异构体,严重副作用,氯胺酮(,Ketamina,),(,S,),-,异构体,麻醉剂,(,R,),-,异构体,致幻剂,青霉素胺(,Pexicillamine,),(,S,),-,异构体,治疗关节炎,(,R,),-,异构体,突变剂,心得安(,Propranol,),(,S,),-,异构体,治疗心脏病,(,R,),-,异构体,致性欲下降,巴比妥类化合物,(,S,),-,异构体,,镇静药,对中枢神经系统有抑制作用,(,R,),-,异构体,惊厥剂,具有中枢神经系统兴奋作用,乙胺丁醇(,Ethambutol,),(,S,),-,异构体,治疗结核病,(,R,),-,异构体致盲,测定与获得单一对映体的方法,不对称合成法,外消旋体拆分法,手性源合成法,色谱拆分法,化学拆分法,酶或生物法,高效毛细管电泳,气相色谱,(GC),薄层色谱法,超临界流体色谱,(SFC),高效液相色谱法,测定与获得单一对映体的方法,2,高效液相色谱,高效液相色谱具有四个特点,:,(1),分离效能高,(2),选择性高,(3),检测灵敏度高,(4),分析速度快,高效液相色谱法在手性药物的分离中应用广泛,目前常用的方法有,手性衍生化试剂法、手性流动相添加剂法、,手性固定相法,。,环糊精及其衍生物,3m,(,Kromasil,)扫描电镜图,5m,(,Kromasil,)扫描电镜图,为修饰过的环糊精衍生物,作为手性选择剂,键合在硅胶上,硅,胶,外,消,旋,体,8000 psi,高压填装,研创,SCDP102520,型手性制备柱,HPLC,色谱图,以金属为中心的非对映配位异构体,广州研创生物技术发展有限公司系,2006,年,4,月成立的,由来自美国、新加坡的留学人员投资创办的高科技企业,落户在国家级高新技术产业开发区,广州民营科技园内,拥有一支由教授、博士所组成的研发队伍,注重与国内外有关高校和研究单位合作,特别是在手性药物分离方面引进吸收国外最新的技术与产品,在国家科技部中小企业创新基金,留学人员创新基金等项目资助下,自主开发了系列手性分离材料与,HPLC,手性柱产品,已申请相关中国发明专利。,产品与技术服务主要如下,:,1,、应用于分析和半制备的对映体分离的高效液相色谱手性分离柱,2,提供工业化规模的手性分离材料及其技术方案,3,根据企业的特殊需求,研发提供特定的手性分离材料,4,提供手性化合物的纯化及分离的解决方案,在药物研发中解决的问题,4,SCDP,系列手性分析柱 单位:元,/,套,订货号,固定相型号,柱规格(,mm,),硅胶粒径,零售价,SCDP51546,RC-SCDP5,4.6150,5um,10000,SCDP52546,RC-SCDP5,4.6250,5um,12000,SCDP31546,RC-SCDP3,4.6150,3um,12000,SCDP32546,RC-SCDP3,4.6250,3um,14400,SCDP,系列手性半制备柱 单位:元,/,套,订货号,固定相型号,柱规格(,mm,),硅胶粒径,零售价,SCDP52510,RC-SCDP5,10.0250,5um,36000,SCDP52520,RC-SCDP5,20.0250,5um,72000,SCDP102510,RC-SCDP10,10.0250,10um,32000,SCDP102520,RC-SCDP10,20.0250,10um,66000,SCDP162510,RC-SCDP16,10.0250,16um,30000,SCDP162520,RC-SCDP16,20.0250,16um,64000,SCDP362520,RC-SCDP35,20.0250,35um,60000,SCDP,系列手性固定相 单位:元,/,克,订货号,固定相型号,硅胶粒径,分离类型,零售价,SCDP31,RC-SCDP3,3um,分析型,1200,SCDP51,RC-SCDP5,5um,分析,、,半制备型,1000,SCDP101,RC-SCDP10,10um,分析,、,半制备型,900,SCDP161,RC-SCDP160,16um,分析,、,半制备型,700,SCDP351,RC-SCDP35,35um,分析,、,工业制备型,500,MCDP,系列手性分析柱 单位:元,/,套,订货号,固定相型号,柱规格(,mm,),硅胶粒径,零售价,MCDP51546,RC-MCDP5,4.6150,5um,12000,MCDP52546,RC-MCDP5,4.6250,5um,14000,MCDP31546,RC-MCDP3,4.6150,3um,14000,MCDP32546,RC-MCDP3,4.6250,3um,16800,MCDP,系列手性半制备柱 单位:元,/,套,订货号,固定相型号,柱规格(,mm,),硅胶粒径,零售价,MCDP52510,RC-MCDP5,10.0250,5um,42000,MCDP52520,RC-MCDP5,20.0250,5um,84000,MCDP102520,RC-MCDP10,20.0250,10um,84000,MCDP162510,RC-MCDP16,10.0250,16um,42000,MCDP162520,RC-MCDP16,20.0250,16um,84000,MCDP,系列手性固定相 单位:元,/,克,订货号,固定相型号,硅胶粒径,分离类型,零售价,MCDP31,RC-MCDP3,3um,分析型,2400,MCDP51,RC-MCDP5,5um,分析,、,半制备型,2000,MCDP101,RC-MCDP10,10um,分析,、,半制备型,1800,MCDP161,RC-MCDP160,16um,分析,、,半制备型,1400,MCDP351,RC-MCDP35,35um,分析,、,工业制备型,1000,普通分析、制备柱 单位:元,/,套,订货号,固定相型号,柱规格(,mm,),硅胶粒径,零售价,C451546,FC4,4.6150,5um,1200,C452546,FC4,4.6250,5um,1300,C851546,FC8,4.6150,5um,1200,C852546,FC8,4.6250,5um,1300,C1831546,FC18,4.6150,3um,1500,C1832546,FC18,4.6250,3um,1600,C1851546,FC18,4.6150,5um,1200,C1852546,FC18,4.6250,5um,1300,C18102510,FC18,10250,10um,5800,C18102520,FC18,20250,10um,11000,C18162510,FC18,10250,20um,5000,C18162520,FC18,20250,20um,10000,APH53046,RC-APH,(苯基),4.6300,5um,2800,APH53046,RC-APH,(苯基),3.9300,5um,2800,其他系列固定相 单位:元,/,公斤,订货号,固定相型号,硅胶粒径,分离类型,零售价,A340,RC-A340,30-40um,工业制备型,(分离生物碱等),3000,APH340,RC-APH340,30-40um,工业制备型,(分离紫杉醇等),6000,-,阻断剂,如何选择分离条件,延长柱子寿命的方法,1,、不要用缓冲溶液保存柱子,2,、用易混合的溶剂,/,缓冲溶液,3,、在每次用缓冲液做流动相后都要清洗柱子,然后用异丙醇保存柱子,4,、在保存柱子期间,请每两个月用异丙醇冲洗一次,5,、水在溶液的含量为不能超过,95%,、避免柱床干涸,、。,以学术推广为主,并提供专家型的技术解决方案,根据客户的实际需求,制定不同的规格、型号,并提供差异化的个性服务。,目前,分别在中山大学,厦门大学,华南师范大学,暨南大学,广东中医药大学,广州医学院,中科院成都有机化学研究所,重庆医药研究院等高校、科研单位以及普洛康裕制药有限公司、海正药业有限公司、江中制药、丽珠药业集团、信立泰药业有限公司等医药企业使用。,谢谢观看,/,欢迎下载,BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH,
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